PRIMARGIN

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA ZASTOSOWANIA LEKU MEDYCZNEGO PRIMARGIN (PRIMEARGIN)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek argininy;

1 ml roztworu zawiera 42 mg chlorowodorku argininy;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty bezbarwny lub lekko żółtawy do brązowawego roztwór.

­­­­

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki zastępcze krwi i roztwory do perfuzji. Dodatkowe roztwory do podania dożylnego. Aminokwasy. Chlorowodorek argininy.

Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Arginina (α-amino-δ-guanidynowalerianowy kwas) – aminokwas należący do klasy warunkowo niezastąpionych aminokwasów, jest aktywnym i wszechstronnym regulatorem licznych funkcji życiowych organizmu, wykazuje ważne w stanach krytycznych efekty ochronne.

Arginina wykazuje działanie antyhipoksyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, antyradikalne i dezintoksykacyjne, działa jako aktywny regulator metabolizmu pośredniego i procesów zaopatrzenia energetycznego, odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej w organizmie. Wiadomo, że arginina zwiększa stężenie w krwi insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) i prolaktyny, bierze udział w syntezie proliny, poliamin i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodepolaryzujące.

Arginina jest jednym z głównych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Efekt hipouremiczny leku realizowany jest poprzez aktywację przemiany amoniaku w mocznik. Działa hepatoprotekcyjnie dzięki działaniu antyoksydacyjnemu, antyhipoksyjnemu i stabilizującemu błony komórkowe, pozytywnie wpływa na procesy zaopatrzenia energetycznego hepatocytów.

Arginina jest substratem syntazy tlenku azotu (NO-syntazy) – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu w endotelioцитach. Lek aktywuje guanylocyklazy i podnosi poziom cyklicznego guanylotrzofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonku naczyń, hamuje syntezę białek adhezji VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych, hamuje syntezę endoteliny-1, która jest silnym wazokonstryktorem oraz stymulatorem proliferacji i migracji miocytów gładkich ściany naczynia. Arginina hamuje również syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego endogennego czynnika stymulującego stresem oksydacyjnym. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje stężenie glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcji równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka

Przy ciągłym wlewie dożylnym maksymalne stężenie argininy hydrochlorowek w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia wstrzykiwania. Arginina przenika przez barierę łożyskową, jest filtrowana w kłębuszkach nerkowych, jednakże praktycznie w pełni jest reabsorbowana w kanalikach nerkowych.

Dane kliniczne

Wskazania

Alkaloza metaboliczna, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami chwiejności przemijającej, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe choroby płuc obturacyjne, nadciśnienie płucne, opóźnienie rozwoju płodu i pre-eklampsja – w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na lek. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek, hiperchloremiczny kwasobrzusze; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczopędnych zatrzymujących potas, a także spironolaktonu. Zawał mięśnia sercowego (również w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Podczas stosowania leku należy pamiętać, że może on wywołać wyraźną i trwałą hiperkaliemię na tle niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących lub wcześniej przyjmujących spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczopędnych zatrzymujących potas może również sprzyjać podwyższeniu stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia poziomu insuliny we krwi.

Arginin jest niekompatybilny z tiopentalem.

Szczególne wskazania

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu w osoczu, ponieważ lek może sprzyjać rozwojowi hiperkaliemii.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów dokrewnych. Arginina może stymulować wydzielanie insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej oraz u chorych z chorobami nerek. Jeśli na tle stosowania leku nasilają się objawy astenii, leczenie należy przerwać.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wieńcową.

100 ml roztworu zawiera 20 mmol argininy i 20 mmol chlorków.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Lek przenika przez łożysko, dlatego w czasie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn

Podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi maszynami należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki

Lekarstwo podaje się dożylnie kroplowo z prędkością 10 kropli na minutę przez pierwsze 10–15 minut, następnie prędkość wlewania można zwiększyć do 30 kropli na minutę.

Dawka dobową lekarstwa wynosi 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach środkowych i obwodowych, wyraźnych objawów zatrucia, hipoksji oraz stanów astenicznych dawkę lekarstwa można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna prędkość wlewu roztworu infuzyjnego nie powinna przekraczać 20 mmol/h.

Dzieciom w wieku do 12 lat dawkę lekarstwa ustala się na poziomie 5–10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W leczeniu alkalozy metabolicznej dawkę można obliczyć następująco:

chlorek argininy (mmol)

___________________________________ × 0,3 × masa ciała (kg)
nadmiar zasad (Be) (mmol/l)

Wprowadzanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Możliwą dodatkową korektę należy przeprowadzić po otrzymaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Pozostałą część lekarstwa nie należy wykorzystywać.

Dzieci

Lekarstwo stosuje się u dzieci od 3. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, kwasica metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać infuzję lekarstwa. Należy prowadzić monitorowanie reakcji fizjologicznych oraz wspierać funkcje życiowe organizmu. W razie potrzeby należy podawać środki alkalizujące i środki regulujące diurezę (środki moczopędne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Leczenie jest objawowe.

Niepożądane działania

Zaburzenia ogólne: hipertermia, uczucie gorąca, osłabienie.

Zaburzenia ze strony układu kostno-szkieletowego: ból stawów.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry, aż po akrocyanozę.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zmiany rytmu serca, ból w okolicy serca.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie strachu, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania.

Zaburzenia laboratoryjne: hiperkaliemia.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawicieli powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Lek jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie

100 ml w butelce; 1 butelka w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością firma „Nowofarm-Biosynteza”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.