KORDAGIN

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Kordagin (KORDAGIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: argininu chlorou w postaci chlorowodoranu;

100 ml roztworu zawiera chlorowodoranu argininy 4,2 g (w 1000 ml znajduje siÄ 200 mmol argininy i 200 mmol chlorków);

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

PostaÄ preparatu. Roztwór do wlewu.

GÅówne fizykochemiczne wÅ asnoÅ ci: przeÅrzysta ciecz bezbarwna lub ÅÅ atwo ÅóÅ ato-brÄ nowata; osmolarnoÅÄ teoretyczna — 398 mosmol/l; pH 5,0–6,5.

Grupa farmakoterapeutyczna. Zamienniki krwi i roztwory do perfuzji. Dodatkowe roztwory do podania Åródżylnego. Aminokwasy. Chlorowodoran argininy. Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Arginina (α-aminokwas δ-guanidynowalerianowy) – aminokwas należący do grupy warunkowo niezastąpionych aminokwasów, aktywny i wszechstronny regulator komórkowy licznych funkcji życiowych organizmu, wykazuje istotne w przypadku stanu krytycznego organizmu działanie ochronne.

Arginina wykazuje działanie antyhipoksyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, antyradikalne i dezintoksykacyjne, przejawia się aktywnym regulatorem metabolizmu pośredniego i procesów zapewnienia energii, odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej w organizmie. Wiadomo, że arginina zwiększa zawartość w krwi insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) i prolaktyny, bierze udział w syntezie proliny, poliaminy i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodepolaryzujące.

Arginina jest jednym z głównych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Efekt hipoureamiczny leku realizowany jest poprzez aktywację przemiany amoniaku w mocznik. Wywiera działanie hepatoprotekcyjne dzięki działaniu antyoksydacyjnemu, antyhipoksyjnemu i stabilizującemu błony komórkowe, pozytywnie wpływa na procesy zapewnienia energii w hepatocytach.

Arginina jest substratem dla syntazy tlenku azotu – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu w komórkach śródbłonka. Lek aktywuje guanylazy cykliczną i zwiększa poziom cyklicznego guanylotanu monofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonka naczyń, hamuje syntezę białek adhezji VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych, hamuje syntezę endoteliny-1, która jest silnym wazokonstryktorem i stymulatorem proliferacji i migracji miocytów mięśni gładkich ściany naczyniowej. Arginina hamuje również syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego endogennego stymulatora stresu oksydacyjnego. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje zawartość glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcji równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka.

Przy ciągłym wlewie dożylnym maksymalne stężenie chlorowodorku argininy w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia podania. Arginina przenika przez barierę łożyskową, jest filtrowana w kłębuszkach nerkowych, jednak praktycznie w pełni jest reabsorbowana w kanalikach nerkowych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zespoł alkaliczny, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami chwiejnego kroczenia, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe choroby płuc typu obturacyjnego, nadciśnienie płucne, opóźnienie wzrostu płodu i stan przedrzucawkowy — w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Ciężkie zaburzenia czynności nerek, kwasica hiperchloranemiczna; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczogonnych zatrzymujących potas, a także spironolaktonu. Ostry zawał mięśnia sercowego (również w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania leku Kordagin należy pamiętać, że może on powodować silną i trwałą hiperkaliemię na tle niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących lub przyjmowanych wcześniej spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczogonnych zatrzymujących potas może również prowadzić do podwyższenia stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia poziomu insuliny we krwi. Arginin jest niekompatybilny z tiopentalonem.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu w osoczu krwi, ponieważ lek może powodować rozwój hiperkaliemii.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów dokrewnych. Arginin może stymulować wydzielanie insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy stosować z ostrożnością przy zaburzeniach gospodarki elektrolitowej, chorobach nerek. W przypadku nasilania się objawów osłabienia na tle przyjmowania leku należy przerwać leczenie.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą wieńcową.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez łożysko, dlatego w czasie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Lek podaje się dożylnie kroplowo z szybkością 10 kropli na minutę przez pierwsze 10–15 minut, następnie szybkość wlewania można zwiększyć do 30 kropli na minutę.

Dawka dzienna leku — 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach centralnych i obwodowych, wyraźnych objawów zatrucia, hipoksji, stanów astenicznych dawkę leku można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna szybkość wlewu roztworu do infuzji nie powinna przekraczać 20 mmol/godz.

Dla dzieci w wieku do 12 lat dawka leku wynosi 5–10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W przypadku leczenia alkalozy metabolicznej dawkę można obliczyć następująco:

chlorowodorek argininu (mmol)

---------------------------------------- × 0,3 × masa ciała (kg)

nadmiar zasad (Be) (mmol/l)

Wprowadzanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Możliwą dodatkową korektę należy przeprowadzić po otrzymaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, kwasica metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać infuzję leku. Należy kontrolować reakcje fizjologiczne i utrzymywać funkcje życiowe organizmu. W razie potrzeby podaje się środki alkalizujące i środki regulujące diurezę (środki moczopędne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Leczenie jest objawowe.

Efekty uboczne.

Ogólne zaburzenia: hipertermia, uczucie gorąca, osłabienie.

Zaburzenia układu kostkowo-mięśniowego: ból stawów.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry, aż po cyjanozę kończyn.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zmiany rytmu serca, ból w okolicy serca.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie lęku, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania.

Zmiany laboratoryjne: hiperkaliemia.

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakoterapeutycznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Lek jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie. 100 ml w butelce; 1 butelka w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Prywatne Akcyjne Towarzystwo „Infuzija”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 23219, obwód winnicki, rejon winnicki, Wieś Winnickie Hutory, ul. Nemirówskie Szosse, nr 84A.