TIVARGIN-N

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU TIVARGIN-N

Skład:

substancja czynna: L-arginini hydrochloridum;

1 ml zawiera 42 mg chlorowodorku argininy (w 100 ml znajduje się 20 mmol argininy oraz 20 mmol chlorków);

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko żółtobrunatna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki zastępcze krwi i roztwory do perfuzji. Dodatkowe roztwory do podania dożylnego. Aminokwasy. Chlorowodorek argininy.

Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Arginina (α-aminokwas δ-guanidynowalerianowy) – aminokwas należący do grupy warunkowo niezastąpionych aminokwasów, który jest aktywnym i wielofunkcyjnym regulatorem licznych funkcji życiowych organizmu oraz wykazuje istotne działanie ochronne w stanach krytycznych.

Arginina wykazuje działanie antyhipoksyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, przeciwradzykałowe, dezintoksykacyjne; działa jako aktywny regulator metabolizmu pośredniego i procesów zaopatrzenia energetycznego komórek, odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej organizmu. Wiadomo, że arginina zwiększa stężenie insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) oraz prolaktyny we krwi, bierze udział w syntezie proliny, poliamin i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodepolaryzujące.

Arginina jest jednym z głównych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Efekt hipouremiczny leku realizuje się poprzez aktywację przekształcania amoniaku w mocznik. Działa hepatoprotekcyjnie dzięki swojej aktywności antyoksydacyjnej, antyhipoksyjnej i stabilizującej błony komórkowe, korzystnie wpływa na procesy energetyczne w hepatocytach.

Arginina jest substratem syntazy tlenku azotu (NO-syntazy) – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu (NO) w komórkach śródbłonka. Lek aktywuje guanylazyklazę i zwiększa stężenie cyklicznego guanylofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonka, hamuje syntezę białek adhezji VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych; hamuje również syntezę endoteliny-1, silnego naczynioskurczowego mediatora i stymulatora proliferacji oraz migracji mięśniowych komórek miękkich ściany naczyniowej. Arginina hamuje także syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego endogennego czynnika stymulującego stres oksydacyjny. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje poziom glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcie równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka.

Przy ciągłym wlewie dożylnym maksymalne stężenie chlorku argininy w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia wstrzykiwania. Arginina przenika przez barierę łożyskową, jest filtrowana w kłębuszkach nerkowych, jednak praktycznie w pełni ulega resorpcji w kanalikach nerkowych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Alkaloza metaboliczna, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami chwiejności przerywanej, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe choroby obturacyjne płuc, nadciśnienie płucne, opóźnienie rozwoju płodu i stan przedrzucawkowy – w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek, kwasica hiperchloremiczna; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczogonnych oszczędzających potas, a także spironolaktonu. Ostry zawał mięśnia sercowego (również w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania leku Tivargin-N należy wziąć pod uwagę, że może on powodować wyraźną i trwałą hiperkaliemię na tle niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących lub przyjmowanych wcześniej spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczogonnych oszczędzających potas może również prowadzić do podwyższenia stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia poziomu insuliny we krwi.

Arginin jest niekompatybilny z tiopentaliem.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu w osoczu, ponieważ lek może powodować hiperkaliemię.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów内分泌owych. Arginin może stymulować wydzielanie insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej, chorobami nerek. W przypadku nasilania się objawów osłabienia podczas przyjmowania leku należy przerwać leczenie.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z chorobą wieńcową.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez barierę łożyskową, dlatego w okresie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność sterowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Lek wprowadza się dożylnie kroplowo z prędkością 10 kropli na minutę przez pierwsze 10–15 minut, następnie prędkość wlewu można zwiększyć do 30 kropli na minutę.

Dawka dzienna leku – 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach środkowych i obwodowych, wyrażonych objawów zatrucia, hipoksji, stanów astenicznych dawkę leku można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna prędkość wlewu roztworu do infuzji nie powinna przekraczać 20 mmol/godz.

Dzieciom w wieku do 12 lat dawkę leku ustala się na poziomie 5–10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W leczeniu alkalozy metabolicznej dawkę można obliczyć następująco:

chlorowodorek argininu (mmol)

______________________________________× 0,3 × masa ciała (kg)

nadmiar zasad (Be) (mmol/l)

Wprowadzanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Możliwą dodatkową korektę należy przeprowadzić po uzyskaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, kwasica metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać wlew leku. Należy prowadzić monitorowanie reakcji fizjologicznych i utrzymywanie funkcji życiowych organizmu. W razie potrzeby podaje się środki alkalizujące i środki wspomagające diurezę (środki moczopędne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Zaburzenia ogólne: hipertermia, uczucie gorąca, osłabienie.

Ze strony układu kostno-mięśniowego: ból stawów.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzymania, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry, aż po odczynienie akrocyanotyczne.

Ze strony układu odpornościowego: szok anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zmiany rytmu serca, ból w okolicy serca.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie lęku, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzymania.

Badania laboratoryjne: hiperkaliemia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności do użycia. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Preparat jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie.

100 ml lub 200 ml w butelkach.

1 butelka w opakowaniu jednostkowym lub 10 butelek w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

VIOCEER S.A. PARENTERAL SOLUTIONS INDUSTRY.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMASEL”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

9. km Drogi Krajowej Trikala-Larisa, Taxiarhis Trikala, 42100, Grecja.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon białoruski, wieś Kwitnewe, ul. Prorizna 3.