ANGIO-BETARGINE

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LĘKU Angio-Betargine

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek argininy;

1 ml roztworu zawiera 42 mg chlorowodorku argininy;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko żółtawa do brunatnej ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwpłazmowe i roztwory do perfuzji. Dodatkowe roztwory do wstrzykiwań dożylnych. Aminokwasy. Chlorowodorek argininy.

Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Arginina (α-aminokwas δ-guanidynowalerianowy) – aminokwas należący do grupy warunkowo niezastąpionych aminokwasów, jest aktywnym i wielofunkcyjnym regulatorem licznych funkcji życiowych organizmu, wykazuje istotne działanie ochronne w stanach krytycznych.

Chlorek argininy wykazuje działanie przeciwhipoksyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, przeciwkationowe oraz działanie dezintoksykacyjne, przejawia się jako aktywny regulator metabolizmu pośredniego i procesów zapewnienia energii, odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej w organizmie. Wiadomo, że arginina zwiększa stężenie w krwi insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) oraz prolaktyny, bierze udział w syntezie proliny, poliamin i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodepolaryzujące.

Arginina jest jednym z głównych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Działanie hipolaktemiczne leku realizuje się poprzez aktywację przemiany amoniaku w mocznik. Wykazuje działanie hepatoprotekcyjne dzięki działaniu antyoksydacyjnemu, przeciwhipoksyjnemu i stabilizującemu błony komórkowe, pozytywnie wpływa na procesy zapewnienia energii w hepatocytach.

Chlorek argininy jest substratem syntazy tlenku azotu – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu w endotelioцитach. Lek aktywuje cyklazę guanylową i zwiększa stężenie cyklicznego guanylanu monofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonku naczyń, hamuje syntezę białek adhezyjnych VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych, hamuje syntezę endoteliny-1, która jest silnym wazokonstryktorem i stymulatorem proliferacji i migracji miocytów mięśni gładkich ściany naczyń. Chlorek argininy hamuje również syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego wewnętrznego czynnika stymulującego stresem oksydacyjny. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje stężenie glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcie równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka

Podczas ciągłej infuzji dożylnej maksymalne stężenie chlorku argininy w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia wstrzykiwania. Chlorek argininy przenika przez barierę łożyskową, ulega filtracji w kłębuszkach nerkowych, jednak praktycznie w pełni ulega resorpcji w kanalikach nerkowych.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Alkaloza metaboliczna, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami przemijającego kulawienia, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe choroby obturacyjne płuc, nadciśnienie płucne, opóźnienie wzrostu płodu i stan przedrzucawkowy — stosować w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na lek. Ciężkie zaburzenia czynności nerek, acidoza hiperchloranemiczna; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczopędnych zatrzymujących potas, a także spironolaktonu. Zawał mięśnia sercowego (w tym w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań

Podczas stosowania argininy należy pamiętać, że może ona wywołać wyraźną i trwałą hiperkaliemię na tle niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących lub przyjmowanych wcześniej spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczopędnych zatrzymujących potas może również sprzyjać podniesieniu stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia stężenia insuliny we krwi.

Arginina jest niekompatybilna z tiopentalem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu w osoczu, ponieważ lek może sprzyjać rozwojowi hiperkaliemii.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów dokrewnych. Środek leczniczy może stymulować wydzielanie insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy stosować z ostrożnością przy zaburzeniach gospodarki elektrolitowej i chorobach nerek. Jeśli podczas przyjmowania leku nasilają się objawy osłabienia (astenii), leczenie należy przerwać.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą wieńcową.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Lek przenika przez łożysko, dlatego w czasie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania środka leczniczego w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów

Podczas prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki

Lek wprowadza się dożylnie kroplowo z prędkością 10 kropel na minutę przez pierwsze 10–15 minut, następnie prędkość wlewania można zwiększyć do 30 kropel na minutę.

Dawka dobową leku stanowi 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach centralnych i obwodowych, wyrażonych objawów zatrucia, hipoksji oraz stanów astenicznych dawkę leku można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna prędkość wlewu roztworu infuzyjnego nie powinna przekraczać 20 mmol/h.

Dla dzieci w wieku do 12 lat dawka leku wynosi 5–10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W leczeniu alkalozu metabolicznego dawkę można obliczyć następująco:

chlorek argininy (mmol)

______________________________________ × 0,3 × masa ciała (kg)

nadmiar zasadowy (Be) (mmol/l)

Wprowadzanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Możliwą dodatkową korektę należy przeprowadzić po uzyskaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Dzieci

Lek stosuje się u dzieci od 3. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, kwasica metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać infuzję leku. Należy prowadzić monitorowanie reakcji fizjologicznych oraz wspierać funkcje życiowe organizmu. W razie potrzeby podaje się środki zalkalizujące i środki regulujące diurezę (moczopętne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Terapia jest objawowa.

Działania niepożądane

Zaburzenia ogólne: hipertermia, uczucie gorąca, osłabienie.

Zaburzenia ze strony układu kostno-mięśniowego: ból stawów.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry aż do cyjanowatości końocznosci.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zmiany rytmu serca, ból w okolicy serca.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie lęku, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania.

Zmiany laboratoryjne: hiperkaliemia.

Wykazywanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Wykazywanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Lek jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie. 100 ml w pojemniku z polipropylenu; 1 pojemnik w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo zależne „Farmatreyd”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Drogobycz, ul. Samborska 85, obwód lwowski, Ukraina.

Wnioskodawca.

SP. Z O.O. „WORWARTS FARMACEUTYKI”.

Adres wnioskodawcy.

Ukraina, 03142, miasto Kijów, ul. Emeliana Prycakiwa 4.