AMINARGIN

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku AMINARGIN (AMINARGIN)

Sk³ad:

substancja czynna: L-arginini hydrochloridum;

1 ml roztworu zawiera argininu hydrochloridu 42 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwañ.

Postaæ leku. Roztwór do wlewu.

G³ówne w³aœciwoœci fizyko-chemiczne: przezroczysty bezbarwny lub nieco zó³tawo-brunatny roztwór. Teoretyczna osmolarnoœæ 398 mOsm/l.

­­­­

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki zastêpcze krwi i roztwory do przetaczania. Dodatkowe roztwory do podania doŸylnego. Aminokwasy. Argininu hydrochlorid.

Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Arginina (α-amino-δ-guanidynowalerianowy kwas) – aminokwas należący do klasy warunkowo niezbędnym aminokwasom, który jest aktywnym i wszechstronnym regulatorem licznych funkcji życiowych organizmu oraz wykazuje istotne działanie ochronne w stanach krytycznych.

Arginina wykazuje działanie antyhipoksyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, przeciwradikalne i dezintoksykacyjne, a także działa jako aktywny regulator metabolizmu pośredniego i procesów zaopatrzenia energetycznego. Odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej w organizmie. Wiadomo, że arginina zwiększa stężenie we krwi insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) oraz prolaktyny, bierze udział w syntezie proliny, poliamin i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodeparyzujące.

Arginina jest jednym z głównych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Działanie hipolamoniemiczne leku realizowane jest poprzez aktywację przekształcania amoniaku w mocznik. Działanie hepatoprotekcyjne wynika z aktywności antyoksydacyjnej, antyhipoksyjnej i stabilizującej błony komórkowe, a także pozytywnie wpływa na procesy zaopatrzenia energetycznego hepatocytów.

Arginina jest substratem syntazy tlenku azotu (NO-syntazy) – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu w endotelioцитach. Lek aktywuje guanylocyklazy i zwiększa stężenie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonka, hamuje syntezę białek adhezji VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych. Lek hamuje również syntezę endoteliny-1, silnego wazokonstryktora i stymulatora proliferacji oraz migracji miocytów mięśni gładkich ścian naczyń. Arginina hamuje także syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego endogennego czynnika stresu oksydacyjnego. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje stężenie glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcji równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka.

Podczas ciągłej wlewu dożylnego maksymalne stężenie chlorku argininy w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia wstrzykiwania. Arginina przenika przez barierę łożyskową, jest filtrowana w kłębuszkach nerkowych, lecz praktycznie w pełni ulega resorpcji w kanalikach nerkowych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Alkaloza metaboliczna, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami przemijającego kulawienia, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe choroby obturacyjne płuc, nadciśnienie płucne, opóźnienie wzrostu płodu i stan przedrzucawkowy – jako część terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Ciężkie zaburzenia czynności nerek, acidosis hiperchlorinemiczna; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczopędnych oszczędzających potas, a także spironolaktonu. Zawał mięśnia sercowego (również w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy stosowaniu leku należy pamiętać, że może on powodować nasilone i trwałe hiperkaliemię na tle niewydolności nerek u chorych przyjmujących lub przyjmowanych wcześniej spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczopędnych oszczędzających potas może również sprzyjać podwyższeniu stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia poziomu insuliny we krwi.

Arginin jest niekompatybilny z tiopentalem.

Szczególne wskazania.

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu we krwi, ponieważ lek może sprzyjać rozwojowi hiperkaliemii.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów dokrewnych. Arginina może stymulować wydzielanie insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej oraz u chorych na choroby nerek. Jeśli w trakcie stosowania leku nasilają się objawy osłabienia, leczenie należy przerwać.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wieńcową.

100 ml roztworu zawiera 20 mmol argininy oraz 20 mmol chlorków.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez barierę łożyskową, dlatego w okresie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo podaje się dożylnie kroplowo z prędkością 10 kropli na minutę przez pierwsze 10-15 minut, następnie prędkość podania można zwiększyć do 30 kropel na minutę.

Dawka dzienna lekarstwa – 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach środkowych i obwodowych, wyraźnych objawów zatrucia, hipoksji, stanów astenicznych dawkę lekarstwa można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna prędkość podawania roztworu do wlewu nie powinna przekraczać 20 mmol/h.

Dzieciom w wieku do 12 lat dawkę lekarstwa ustala się na poziomie 5-10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W leczeniu alkalozy metabolicznej dawkę można obliczyć następująco:

chlorowodorek argininy (mmol)

___________________________________ × 0,3 × masa ciała (kg)

nadmiar zasad (Be) (mmol/l)

Podawanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Możliwą dodatkową korektę należy przeprowadzić po otrzymaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Dzieci.

Lekarstwo stosuje się u dzieci od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, kwasica metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać infuzję lekarstwa. Należy prowadzić monitorowanie reakcji fizjologicznych oraz wspierać funkcje życiowe organizmu. W razie potrzeby należy podawać środki zasadowe i środki regulujące diurezę (środki moczopędne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Zaburzenia ogólne: hipertermia, uczucie gorąca, osłabienie.

Ze strony układu kostno-mięśniowego: ból stawów.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry, aż po sinicę kończyn.

Ze strony układu odpornościowego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zmiany rytmu serca, ból w okolicy serca.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie lęku, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania.

Wytyczne laboratoryjne: hiperkaliemia.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Preparat jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie.

Po 100 ml w butelce; 1 butelka w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Nowofarm-Biosynteza”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.