AMINARGIN

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO AMINARGIN

Composizione:

Principio attivo: L-arginini hydrochloridum;

1 ml di soluzione contiene 42 mg di arginin cloridrato;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore o leggermente giallo-brunastro. Osmolarità teorica 398 mOsm/l.

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Gruppo farmacoterapeutico. Sostituti del sangue e soluzioni per infusione. Soluzioni aggiuntive per somministrazione endovenosa. Aminoacidi. Cloridrato di arginina.

Codice ATC B05X B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'arginina (α-amino-δ-guanidinovaleriana acido) è un aminoacido appartenente alla classe degli aminoacidi condizionatamente essenziali ed è un regolatore cellulare attivo e multifunzionale di numerose funzioni vitali dell'organismo; esercita importanti effetti protettivi in condizioni critiche.

L'arginina manifesta attività antipossica, stabilizzante della membrana, citoprotettiva, antiossidante, anti-radicalica e disintossicante; si dimostra un regolatore attivo del metabolismo intermedio e dei processi di produzione di energia, svolgendo un ruolo importante nel mantenimento dell'equilibrio ormonale dell'organismo. È noto che l'arginina aumenta la concentrazione nel sangue di insulina, glucagone, ormone della crescita (somatotropina) e prolattina; partecipa alla sintesi di prolina, poliammine e agmatina; è coinvolta nei processi di fibrinogenolisi e spermatogenesi; esercita un'azione membrano-depolarizzante.

L'arginina è uno dei principali substrati nel ciclo di sintesi dell'urea nel fegato. L'effetto ipoammoniemico del farmaco si realizza attraverso l'attivazione della trasformazione dell'ammoniaca in urea. Esercita un'azione epatoprotettiva grazie all'attività antiossidante, antipossica e stabilizzante della membrana, influendo positivamente sui processi di produzione di energia negli epatociti.

L'arginina è un substrato per la NO-sintetasi, l'enzima che catalizza la sintesi dell'ossido di azoto negli endoteliocti. Il farmaco attiva la guanilato ciclasi e aumenta il livello di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nell'endotelio vascolare, riduce l'attivazione e l'adesione di leucociti e piastrine all'endotelio vascolare, inibisce la sintesi delle proteine di adesione VCAM-1 e MCP-1, prevenendo così la formazione e lo sviluppo delle placche aterosclerotiche; inoltre inibisce la sintesi dell'endotelina-1, un potente vasocostrittore e stimolatore della proliferazione e migrazione dei miociti lisci della parete vascolare. L'arginina inibisce anche la sintesi della dimetilarginina asimmetrica, un potente stimolatore endogeno dello stress ossidativo. Il farmaco stimola l'attività del timo, che produce le cellule T, regola la concentrazione di glucosio nel sangue durante lo sforzo fisico. Esercita un'azione acidificante e favorisce la correzione dell'equilibrio acido-base.

Farmacocinetica.

Dopo infusione endovenosa continua, la concentrazione massima di cloridrato di arginina nel plasma sanguigno si osserva entro 20-30 minuti dall'inizio dell'infusione. L'arginina attraversa la barriera placentare, viene filtrata nei glomeruli renali, ma viene praticamente completamente riassorbita nei tubuli renali.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alcalosi metabolica, iperamonemia, aterosclerosi dei vasi del cuore e del cervello, aterosclerosi dei vasi periferici, anche con manifestazioni di claudicatio intermittens, angiopatia diabetica, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, ipercolesterolemia, malattie polmonari ostruttive croniche, ipertensione polmonare, ritardo della crescita fetale e preeclampsia – come parte di una terapia complessa.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al medicinale. Gravi alterazioni della funzionalità renale, acidosi ipercloremica; reazioni allergiche anamnestiche; assunzione di diuretici risparmiatori di potassio e di spironolattone. Infarto miocardico (anche in anamnesi).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Nell'utilizzo del medicinale bisogna considerare che esso può causare una marcata e persistente iperkaliemia in pazienti con insufficienza renale che assumono o hanno assunto spironolattone. L'uso precedente di diuretici risparmiatori di potassio può favorire un aumento della concentrazione ematica di potassio. L'assunzione contemporanea con aminofillina può determinare un aumento del livello ematico di insulina.

L'arginina è incompatibile con il tiopentale.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Nei pazienti con insufficienza renale, prima dell'inizio dell'infusione è necessario verificare la diuresi e il livello di potassio nel plasma, poiché il medicinale può favorire lo sviluppo di iperkaliemia.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di alterazioni della funzione delle ghiandole endocrine. L'arginina può stimolare la secrezione di insulina e dell'ormone della crescita.

In caso di comparsa di secchezza orale, è necessario controllare il livello di zucchero nel sangue.

Deve essere usato con cautela in presenza di alterazioni del metabolismo degli elettroliti e di malattie renali. Se durante l'assunzione del medicinale i sintomi di astenia peggiorano, il trattamento deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con angina pectoris.

100 ml di soluzione contengono 20 mmol di arginina e 20 mmol di cloruro.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale attraversa la placenta; pertanto, durante la gravidanza, può essere utilizzato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari è necessario adottare precauzioni, poiché il medicinale può causare vertigini.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in infusione gocciolata, con una velocità iniziale di 10 gocce al minuto per i primi 10-15 minuti; successivamente la velocità di somministrazione può essere aumentata fino a 30 gocce al minuto.

La dose giornaliera del medicinale è pari a 100 ml di soluzione.

In caso di gravi disturbi della circolazione sanguigna nei vasi centrali e periferici, in presenza di manifestazioni pronunciate di intossicazione, ipossia o stati astenici, la dose del medicinale può essere aumentata fino a 200 ml al giorno.

La velocità massima di somministrazione della soluzione per infusione non deve superare i 20 mmol/ora.

Nei bambini di età inferiore ai 12 anni, la dose del medicinale è pari a 5-10 ml per kg di peso corporeo al giorno.

Per il trattamento dell'alkalosi metabolica, la dose può essere calcolata nel seguente modo:

cloridrato di arginina (mmol)

___________________________________ × 0,3 × peso corporeo (kg)

eccesso di basi (Be) (mmol/l)

La somministrazione deve iniziare con metà della dose calcolata. Eventuali ulteriori aggiustamenti devono essere effettuati in seguito all'analisi dei risultati aggiornati dell'equilibrio acido-base.

Nei bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: insufficienza renale, ipoglicemia, acidosi metabolica.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, l'infusione del medicinale deve essere interrotta. È necessario effettuare un monitoraggio delle risposte fisiologiche e mantenere le funzioni vitali dell'organismo. Se necessario, devono essere somministrati agenti alcalinizzanti e farmaci per regolare la diuresi (salduretici), nonché soluzioni elettrolitiche (soluzione 0,9 % di cloruro di sodio, soluzione glucosata al 5 %). La terapia è di tipo sintomatico.

Effetti indesiderati.

Disturbi generali: ipertermia, sensazione di calore, mialgia.

Apparato muscoloscheletrico: dolore articolare.

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni nel sito di somministrazione, compresa iperemia, sensazione di prurito, pallore cutaneo, fino ad acrocianosi.

Sistema immunitario: shock anafilattico, reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, angioedema.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: dispnea.

Sistema cardiovascolare: alterazioni della pressione arteriosa, variazioni del ritmo cardiaco, dolore toracico.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, sensazione di paura, debolezza, convulsioni, tremore, più frequenti in caso di somministrazione troppo rapida.

Esami di laboratorio: iperkaliemia.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti.

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è di importanza fondamentale. Permette una continua sorveglianza del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale è incompatibile con tiopentale.

Confezionamento.

100 ml in flacone; 1 flacone in confezione.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Novofarm-Biosintez».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 11700, Regione di Zhytomyr, distretto di Zvyahel, città di Zvyahel, via Zhytomyrska, 38.