LIBRA®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LIBRA® (LIBRA®)

Composizione:

Principio attivo: L-arginini hydrochloridum;

100 ml di soluzione contengono 4,2 g di cloridrato di arginina (in 1000 ml sono presenti 200 mmol di arginina e 200 mmol di cloruri);

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore o leggermente giallo-brunastro; osmolarità teorica – 398 mosmoli/l; pH 5,0-6,5.

Gruppo farmacoterapeutico. Sostituti del sangue e soluzioni per perfusione. Soluzioni aggiuntive per somministrazione endovenosa. Aminoacidi. Cloridrato di arginina.

Codice ATC B05X B01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'arginina (α-amino-δ-guanidinovaleriana acido) è un amminoacido appartenente alla classe degli amminoacidi condizionalmente essenziali ed è un regolatore cellulare attivo e multifunzionale di numerose funzioni vitali dell'organismo, esercitando importanti effetti protettivi in caso di condizioni critiche.

L'arginina manifesta attività antipossica, stabilizzante delle membrane, citoprotettiva, antiossidante, antiradicalica e disintossicante; si dimostra un regolatore attivo del metabolismo intermedio e dei processi di produzione di energia, svolgendo un ruolo significativo nel mantenimento dell'equilibrio ormonale nell'organismo. È noto che l'arginina aumenta la concentrazione nel sangue di insulina, glucagone, ormone della crescita (somatotropina) e prolattina, partecipa alla sintesi di prolina, poliammine e agmatina, è coinvolta nei processi di fibrinogenolisi e spermatogenesi ed esercita un'azione membranodepolarizzante.

L'arginina è uno dei principali substrati nel ciclo di sintesi dell'urea nel fegato. L'effetto ipoammoniemico del farmaco si realizza attraverso l'attivazione della trasformazione dell'ammoniaca in urea. Esercita un'azione epatoprotettiva grazie all'attività antiossidante, antipossica e stabilizzante delle membrane, influenzando positivamente i processi di produzione di energia negli epatociti.

L'arginina è un substrato per la NO-sintetasi, l'enzima che catalizza la sintesi dell'ossido di azoto negli endoteliocti. Il farmaco attiva la guanilato ciclasi e aumenta il livello di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nell'endotelio vascolare, riduce l'attivazione e l'adesione di leucociti e piastrine all'endotelio, inibisce la sintesi delle proteine di adesione VCAM-1 e MCP-1, prevenendo così la formazione e lo sviluppo delle placche aterosclerotiche; inoltre inibisce la sintesi dell'endotelina-1, un potente vasocostrittore e stimolatore della proliferazione e migrazione dei miociti lisci della parete vascolare. L'arginina inibisce anche la sintesi della dimetilarginina asimmetrica, un potente stimolatore endogeno dello stress ossidativo. Il farmaco stimola l'attività del timo, che produce le cellule T, regola la concentrazione di glucosio nel sangue durante lo sforzo fisico ed esercita un'azione acidificante favorendo la correzione dell'equilibrio acido-base.

Farmacocinetica

Durante un'infusione endovenosa continua, la concentrazione massima di cloridrato di arginina nel plasma sanguigno si osserva dopo 20-30 minuti dall'inizio dell'infusione. L'arginina attraversa la barriera placentaria, viene filtrata nei glomeruli renali, ma viene praticamente completamente riassorbita nei tubuli renali.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alcalosi metabolica, iperammoniemia, aterosclerosi dei vasi del cuore e del cervello, aterosclerosi dei vasi periferici, compresa la claudicatio intermittens, angiopatia diabetica, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, ipercolesterolemia, malattie polmonari ostruttive croniche, ipertensione polmonare, ritardo della crescita fetale e preeclampsia – come parte di una terapia complessa.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Gravi alterazioni della funzionalità renale, acidosi ipercloremica; reazioni allergiche anamnestiche; assunzione diuretici risparmiatori di potassio e di spironolattone. Infarto miocardico (anche anamnestico).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nell'utilizzo del medicinale Libra® bisogna considerare che può provocare una marcata e persistente iperkaliemia in pazienti con insufficienza renale che assumono o hanno assunto spironolattone. L'uso precedente di diuretici risparmiatori di potassio può ugualmente causare un aumento della concentrazione ematica di potassio. L'assunzione contemporanea con aminofillina può determinare un aumento del livello ematico di insulina. L'arginina è incompatibile con tiopentale.

Caratteristiche particolari di impiego.

Nei pazienti con insufficienza renale, prima dell’inizio dell’infusione è necessario verificare la diuresi e il livello di potassio nel plasma ematico, poiché il medicinale può causare lo sviluppo di iperkaliemia.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di alterazioni della funzione delle ghiandole endocrine. L’arginina può stimolare la secrezione di insulina e dell’ormone della crescita.

In caso di comparsa di secchezza della bocca, è necessario verificare il livello di glucosio nel sangue.

Deve essere usato con cautela in presenza di alterazioni del metabolismo degli elettroliti e di malattie renali. Se durante l’assunzione del medicinale si manifestano sintomi di astenia in peggioramento, il trattamento deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con angina pectoris.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale attraversa la placenta; pertanto, durante la gravidanza, può essere utilizzato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non sono disponibili dati sull’uso del medicinale durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari è necessario prestare cautela, poiché il medicinale può causare vertigini.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa in infusione gocciolata, con una velocità iniziale di 10 gocce al minuto per i primi 10-15 minuti; successivamente la velocità di somministrazione può essere aumentata fino a 30 gocce al minuto.

La dose giornaliera del farmaco è pari a 100 ml di soluzione.

In caso di gravi disturbi della circolazione sanguigna nei vasi centrali e periferici, nonché in presenza di marcata intossicazione, ipossia o stati astenici, la dose del farmaco può essere aumentata fino a 200 ml al giorno.

La velocità massima di somministrazione della soluzione per infusione non deve superare i 20 mmol/ora.

Nei bambini di età inferiore a 12 anni, la dose del farmaco è pari a 5-10 ml per kg di peso corporeo al giorno.

Per il trattamento dell'alkalosi metabolica, la dose può essere calcolata nel seguente modo:

cloridrato di arginina (mmol)

---------------------------------------- × 0,3 × peso corporeo (kg)

sovrappiù di basi (BE) (mmol/l)

La somministrazione deve iniziare con metà della dose calcolata. Eventuali ulteriori correzioni devono essere effettuate in base ai risultati aggiornati dell'equilibrio acido-base.

Bambini.

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: insufficienza renale, ipoglicemia, acidosi metabolica.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, è necessario interrompere l'infusione del farmaco. È opportuno effettuare un monitoraggio delle risposte fisiologiche e garantire il sostegno delle funzioni vitali. Se necessario, somministrare agenti alcalinizzanti e diuretici (saluretici), nonché soluzioni elettrolitiche (soluzione di sodio cloruro 0,9%, soluzione di glucosio 5%). La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi generali: ipertermia, sensazione di calore, mialgia.

Apparato muscolo-scheletrico: dolore articolare.

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito.

Pelle e tessuto sottocutaneo: alterazioni nel sito di somministrazione, inclusa iperemia, sensazione di prurito, pallore cutaneo, fino ad acrocianosi.

Sistema immunitario: shock anafilattico, reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, edema angioneurotico.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: dispnea.

Sistema cardiovascolare: fluttuazioni della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco, dolore toracico.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, sensazione di paura, debolezza, convulsioni, tremori, più frequenti in caso di somministrazione troppo rapida.

Parametri di laboratorio: iperkaliemia.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale è incompatibile con il tiopentale.

Confezionamento.

100 ml in flacone; 1 flacone per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Infuziya».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 23219, regione di Vinnytsia, distretto di Vinnytsia, villaggio Vinnytski Khutory, strada Nemirovskoye shose, 84A.