PRAYMARGINE

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO PRAYMARGINE (PRIMEARGIN)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di arginina;

1 ml di soluzione contiene 42 mg di cloridrato di arginina;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore o leggermente giallo-brunastro.

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Gruppo farmacoterapeutico. Emosostituti e soluzioni per perfusione. Soluzioni aggiuntive per somministrazione endovenosa. Aminoacidi. Cloridrato di arginina.

Codice ATC B05X B01.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

L'arginina (α-ammino-δ-guanidinovalerianico acido) è un amminoacido appartenente alla classe degli amminoacidi condizionatamente essenziali ed è un regolatore cellulare attivo e multifunzionale di numerose funzioni vitali dell'organismo, manifestando importanti effetti protettivi in condizioni critiche.

L'arginina manifesta attività antiipossica, membranostabilizzante, citoprotettiva, antiossidante, antiradicalica e disintossicante; si dimostra un regolatore attivo del metabolismo intermedio e dei processi di produzione di energia, svolgendo un ruolo importante nel mantenimento dell'equilibrio ormonale dell'organismo. È noto che l'arginina aumenta nei livelli ematici di insulina, glucagone, ormone della crescita (somatotropina) e prolattina, partecipa alla sintesi di prolina, poliammine e agmatina, partecipa ai processi di fibrinogenolisi e spermatogenesi, esercita un'azione membranodepolarizzante.

L'arginina è uno dei principali substrati nel ciclo di sintesi dell'urea nel fegato. L'effetto ipoammoniemico del farmaco si realizza attraverso l'attivazione della trasformazione dell'ammoniaca in urea. Esercita un'azione epatoprotettiva grazie all'attività antiossidante, antiipossica e membranostabilizzante, influendo positivamente sui processi di produzione di energia negli epatociti.

L'arginina è un substrato per la NO-sintasi, l'enzima che catalizza la sintesi dell'ossido di azoto negli endoteliocti. Il farmaco attiva la guanilato ciclasi e aumenta il livello di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nell'endotelio vascolare, riduce l'attivazione e l'adesione di leucociti e piastrine all'endotelio, inibisce la sintesi delle proteine di adesione VCAM-1 e MCP-1, prevenendo così la formazione e lo sviluppo delle placche aterosclerotiche; inoltre inibisce la sintesi dell'endotelina-1, un potente vasocostrittore e stimolatore della proliferazione e migrazione dei miociti lisci della parete vascolare. L'arginina inibisce anche la sintesi della dimetilarginina asimmetrica, un potente stimolatore endogeno dello stress ossidativo. Il farmaco stimola l'attività del timo, che produce le cellule T, regola il contenuto di glucosio nel sangue durante lo sforzo fisico. Esercita un'azione acidificante e favorisce la correzione dell'equilibrio acido-base.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa continua, la concentrazione massima di cloridrato di arginina nel plasma sanguigno si raggiunge entro 20-30 minuti dall'inizio dell'infusione. L'arginina attraversa la barriera placentare, viene filtrata nei glomeruli renali, ma viene praticamente completamente riassorbita nei tubuli renali.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Alcalosi metabolica, iperamonemia, aterosclerosi dei vasi del cuore e del cervello, aterosclerosi dei vasi periferici, compresi i sintomi di claudicatio intermittens, angiopatia diabetica, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, ipercolesterolemia, malattie ostruttive croniche polmonari, ipertensione polmonare, ritardo della crescita fetale e preeclampsia – come parte della terapia complessa.

Controindicazioni

Ipersensibilità al medicinale. Gravi disturbi della funzionalità renale, acidosi ipercloremica; reazioni allergiche anamnestiche; uso di diuretici risparmiatori di potassio e di spironolattone. Infarto del miocardio (anche in anamnesi).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Nell’uso del medicinale bisogna considerare che può causare una marcata e persistente iperkaliemia in pazienti con insufficienza renale che assumono o hanno assunto spironolattone. L’uso precedente di diuretici risparmiatori di potassio può favorire l’aumento della concentrazione ematica di potassio. L’associazione con aminofilina può determinare un aumento dei livelli ematici di insulina.

L’arginina è incompatibile con il tiopentale.

Caratteristiche particolari di utilizzo

Nei pazienti con insufficienza renale, prima dell'inizio dell'infusione è necessario verificare la diuresi e il livello di potassio nel plasma ematico, poiché il medicinale può favorire lo sviluppo di iperkaliemia.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di alterazione della funzione delle ghiandole endocrine. L'arginina può stimolare la secrezione di insulina e dell'ormone della crescita.

In caso di comparsa di secchezza orale, è necessario verificare il livello di zucchero nel sangue.

Deve essere usato con cautela in caso di alterazioni del metabolismo degli elettroliti e di malattie renali. Se durante l'assunzione del medicinale i sintomi di astenia peggiorano, il trattamento deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con angina pectoris.

100 ml di soluzione contengono 20 mmol di arginina e 20 mmol di cloruro.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Il medicinale attraversa la placenta; pertanto, durante la gravidanza, può essere utilizzato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

Durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari è necessario prestare cautela, poiché il medicinale può causare vertigini.

Modalità e dosaggio d'uso

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in infusione gocciolata con velocità di 10 gocce al minuto per i primi 10-15 minuti, successivamente la velocità di somministrazione può essere aumentata fino a 30 gocce al minuto.

La dose giornaliera del medicinale è di 100 ml di soluzione.

In caso di gravi alterazioni della circolazione sanguigna nei vasi centrali e periferici, nonché in presenza di marcata intossicazione, ipossia o stati astenici, la dose del medicinale può essere aumentata fino a 200 ml al giorno.

La velocità massima di somministrazione della soluzione per infusione non deve superare i 20 mmol/ora.

Nei bambini di età inferiore a 12 anni, la dose del medicinale è di 5-10 ml per kg di peso corporeo al giorno.

Per il trattamento dell'alkalosi metabolica, la dose può essere calcolata nel seguente modo:

cloridrato di arginina (mmol)

___________________________________ × 0,3 × peso corporeo (kg)

eccedenza di basi (BE) (mmol/l)

La somministrazione deve iniziare con metà della dose calcolata. Eventuali ulteriori correzioni devono essere effettuate dopo aver ottenuto i risultati aggiornati dell'equilibrio acido-base.

Non utilizzare il medicinale residuo.

Bambini

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio

Sintomi: insufficienza renale, ipoglicemia, acidosi metabolica.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, è necessario interrompere l'infusione del medicinale. È opportuno effettuare il monitoraggio delle risposte fisiologiche e mantenere le funzioni vitali dell'organismo. Se necessario, somministrare agenti alcalinizzanti e diuretici (saluretici), nonché soluzioni elettrolitiche (soluzione di cloruro di sodio 0,9%, soluzione di glucosio 5%). La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati

Disturbi generali: ipertermia, sensazione di calore, mialgia.

Apparato muscoloscheletrico: dolore articolare.

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito.

Pelle e tessuto sottocutaneo: alterazioni nel sito di somministrazione, comprese iperemia, sensazione di prurito, pallore cutaneo, fino ad acrocianosi.

Sistema immunitario: shock anafilattico, reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, orticaria, edema angioneurotico.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: dispnea.

Sistema cardiovascolare: fluttuazioni della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco, dolore toracico.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, sensazione di paura, debolezza, convulsioni, tremore, più frequenti in caso di superamento della velocità di somministrazione.

Esami di laboratorio: iperkaliemia.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell’uso di questo medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità

Il medicinale è incompatibile con il tiopentale.

Confezione

100 ml in flacone; 1 flacone in confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Novofarm-Biosintez».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività

Ucraina, 11700, regione di Zhytomyr, distretto di Zvyagel, città di Zvyagel, via Zhytomyrska, 38.