ANGIO-BETARGIN

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Angio-Betargin (ANGIO-BETARGIN)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di arginina;

1 flacone (100 ml di soluzione) contiene: cloridrato di arginina – 4,2 g;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Composizione ionica per 1000 ml di prodotto: C6H14N4O2 – 200 mmol; Cl- – 200 mmol.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente, incolore o leggermente giallo-brunastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Sostituti del sangue e soluzioni per perfusione. Soluzioni aggiuntive per somministrazione endovenosa. Aminoacidi. Cloridrato di arginina.

Codice ATC B05X B01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'arginina (α-ammino-δ-guanidinovaleriana acido) è un amminoacido appartenente alla classe degli amminoacidi condizionatamente essenziali ed è un regolatore cellulare attivo e multifunzionale di numerose funzioni vitali dell'organismo, esercitando importanti effetti protettivi in condizioni critiche.

L'arginina manifesta attività antiossidante, stabilizzante delle membrane, citoprotettiva, antiossidante, antiradicalica e disintossicante; si dimostra un regolatore attivo del metabolismo intermedio e dei processi di produzione di energia, svolgendo un ruolo importante nel mantenimento dell'equilibrio ormonale dell'organismo. È noto che l'arginina aumenta nei livelli ematici di insulina, glucagone, ormone della crescita (somatotropina) e prolattina, partecipa alla sintesi del prolina, delle poliammine e dell'agmatina, è coinvolta nei processi di fibrinogenolisi e di spermatogenesi, esercita un'azione depolarizzante sulle membrane.

L'arginina è uno dei principali substrati nel ciclo di sintesi dell'urea nel fegato. L'effetto ipoammoniemico del farmaco si realizza attraverso l'attivazione della trasformazione dell'ammoniaca in urea. Esplica un'azione epatoprotettiva grazie all'attività antiossidante, antipossica e stabilizzante delle membrane, esercitando un effetto positivo sui processi di produzione di energia negli epatociti.

L'arginina è un substrato della NO-sintetasi, enzima che catalizza la sintesi dell'ossido di azoto (NO) negli endoteliocti. Il farmaco attiva la guanilato ciclasi e aumenta il livello di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nell'endotelio vascolare, riduce l'attivazione e l'adesione di leucociti e piastrine all'endotelio, inibisce la sintesi delle proteine di adesione VCAM-1 e MCP-1, prevenendo così la formazione e lo sviluppo delle placche aterosclerotiche; inoltre inibisce la sintesi dell'endotelina-1, un potente vasocostrittore e stimolatore della proliferazione e della migrazione dei miociti lisci della parete vascolare. L'arginina inibisce anche la sintesi della dimetilarginina asimmetrica, un potente stimolatore endogeno dello stress ossidativo. Il farmaco stimola l'attività del timo, che produce le cellule T, regola il contenuto di glucosio nel sangue durante lo sforzo fisico ed esercita un'azione acidificante favorendo la correzione dell'equilibrio acido-base.

Farmacocinetica

In seguito a infusione endovenosa continua, la concentrazione massima di cloridrato di arginina nel plasma sanguigno si osserva entro 20-30 minuti dall'inizio dell'infusione. L'arginina attraversa la barriera placentare, viene filtrata nei glomeruli renali ma è quasi completamente riassorbita nei tubuli renali.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alcalosi metabolica, iperamonemia, aterosclerosi dei vasi del cuore e del cervello, aterosclerosi dei vasi periferici, compresa la claudicatio intermittens, angioapatia diabetica, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, ipercolesterolemia, malattie croniche ostruttive polmonari, ipertensione polmonare, ritardo della crescita fetale e preeclampsia – come parte di una terapia complessa.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco. Gravi alterazioni della funzionalità renale, acidosi ipercloremica; reazioni allergiche anamnestiche; l'uso diuretici risparmiatori di potassio e di spironolattone. Infarto miocardico (anche in anamnesi).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Nell'uso di Angio-Betargin occorre considerare che il farmaco può causare una marcata e persistente iperkaliemia in pazienti con insufficienza renale che assumono o hanno assunto spironolattone. L'uso precedente di diuretici risparmiatori di potassio può anch'esso favorire l'aumento della concentrazione di potassio nel sangue. L'associazione con aminofillina può determinare un aumento del livello di insulina nel sangue.

L'arginina è incompatibile con tiopentale.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con insufficienza renale, prima dell'inizio dell'infusione è necessario verificare la diuresi e il livello di potassio nel plasma ematico, poiché il medicinale può favorire lo sviluppo di iperkaliemia.

Angio-Betargin deve essere utilizzato con cautela in caso di alterazioni della funzione delle ghiandole endocrine. Questo medicinale può stimolare la secrezione di insulina e dell'ormone della crescita.

In caso di insorgenza di secchezza orale, è necessario verificare il livello di zucchero nel sangue.

Deve essere utilizzato con cautela in presenza di alterazioni del metabolismo degli elettroliti e di malattie renali. Se durante l'assunzione di questo medicinale si aggravano i sintomi di astenia, il trattamento deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con angina pectoris.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale attraversa la placenta; pertanto, durante la gravidanza, può essere utilizzato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante la guida di autoveicoli o l'uso di altri macchinari è necessario prestare cautela, poiché il medicinale può causare vertigini.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa in infusione gocciolata con velocità di 10 gocce al minuto per i primi 10-15 minuti; successivamente la velocità di somministrazione può essere aumentata fino a 30 gocce al minuto.

La dose giornaliera del farmaco è di 100 ml di soluzione.

In caso di gravi alterazioni della circolazione sanguigna nei vasi centrali e periferici, in presenza di marcata intossicazione, ipossia o stati astenici, la dose del farmaco può essere aumentata fino a 200 ml al giorno.

La velocità massima di somministrazione della soluzione per infusione non deve superare i

20 mmol/ora.

Per i bambini di età inferiore ai 12 anni, la dose del medicinale è di 5-10 ml per kg di peso corporeo al giorno.

Per il trattamento dell'alkalosi metabolica, la dose può essere calcolata nel seguente modo:

cloridrato di arginina (mmol)

---------------------------------------- × 0,3 × peso corporeo (kg)

eccesso di basi (Be) (mmol/l)

La somministrazione deve iniziare con metà della dose calcolata. Eventuali ulteriori correzioni devono essere effettuate dopo aver ottenuto i risultati aggiornati dell'equilibrio acido-base.

Bambini.

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: insufficienza renale, ipoglicemia, acidosi metabolica.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, l'infusione del farmaco deve essere interrotta. È necessario effettuare un monitoraggio delle reazioni fisiologiche e il sostegno delle funzioni vitali dell'organismo. Se necessario, somministrare agenti alcalinizzanti e farmaci per regolare la diuresi (diuretici saluri), soluzioni elettrolitiche (soluzione 0,9 % di sodio cloruro, soluzione 5 % di glucosio). La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi generali: ipertermia, sensazione di calore, mialgia.

Apparato muscoloscheletrico: dolore articolare.

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito.

Pelle e tessuto sottocutaneo: alterazioni nel sito di somministrazione, comprese iperemia, sensazione di prurito, pallore cutaneo, fino ad acrocianosi.

Sistema immunitario: shock anafilattico, reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, orticaria, edema angioneurotico.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: dispnea.

Sistema cardiovascolare: fluttuazioni della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco, dolore toracico.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, sensazione di paura, debolezza, crampi, tremore, più frequenti in caso di superamento della velocità di somministrazione.

Esami di laboratorio: iperkaliemia.

Periodo di validità. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Il medicinale è incompatibile con il tiopentale.

Confezione. 100 ml di soluzione in flacone № 1 in una scatola di cartone.

Categoria farmaceutica. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Infusione».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 23219, Regione di Vinnytsia, distretto di Vinnytsia, villaggio Vinnytski Khutory, via Nemirivske shose, 84A.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. SRL «VORWARTS PHARMA».

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Ucraina, 03142, città di Kiev, via Akademika Krizhanovs'koho, 4.