АМБРОКСОЛ-КВ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Амброксол-КВ (AMBROXOL-KV)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество лекарственного средства — гидрохлорид амброксола — усиливает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Интенсивное образование серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола в капсулах пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение числа обострений по сравнению с плацебо, начиная с конца 2-го месяца лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания была значительно короче, а также потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. У них также отмечалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные хрипы, по сравнению с плацебо.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдался в модели кроличьего глаза, что может объясняться его способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола обратимо и концентрационно-зависимо блокирует нейрональные натриевые каналы.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В ходе клинических испытаний у пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро уменьшалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. На сегодняшний день клиническая значимость этого факта не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных лекарственных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм с пролонгированным высвобождением.

Абсолютная биодоступность после приёма таблетки 30 мг составляет 79 %.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани происходит быстро и полно, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Ожидаемый объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, примерно 26 % дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Амброксол-КВ нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам лекарственного средства.

Амброксол-КВ, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с дозировкой. Данной категории пациентов рекомендуется назначать гидрохлорид амброксола в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства Амброксол-КВ и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При наличии признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда связанной с появлением волдырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки Амброксол-КВ содержат 684 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе (120 мг).

Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Лекарственный препарат Амброксол-КВ следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол-КВ только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может происходить накопление метаболитов, образующихся в печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не было выявлено никакого вредного влияния на плод.

Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при применении лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности применение Амброксол-КВ не рекомендуется.

Кормление грудью. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Амброксол-КВ не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не предписано иначе, рекомендуемая доза лекарственного средства Амброксол-КВ следующая:

дети в возрасте от 6 до 12 лет: как правило, доза составляет 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида/сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Далее лечение следует продолжать с применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой, чаем или фруктовым соком), во время еды или независимо от приёма пищи.

Амброксол-КВ не следует применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

В целом ограничений по продолжительности применения нет, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 6 лет, которые не переносят сироп или раствор для перорального применения и ингаляций.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным реакциям при применении лекарственного средства Амброксол-КВ в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции повышенной чувствительности;

частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

редко – сыпь, крапивница;

частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (в том числе многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна – одышка (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.