АМБРОКСОЛ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМБРОКСОЛ

Состав:

действующее вещество: ambroxol;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, со слегка кремоватым оттенком, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Известно, что действующее вещество лекарственного средства — гидрохлорид амброксола — усиливает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается отделение и выведение слизи (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса способствуют более лёгкому выведению слизи и облегчают кашель.

Имеются данные о том, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание является обратимым и зависящим от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В клинических исследованиях у пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных лекарственных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани быстрое и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Ожидаемый объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после перорального применения выводится путём пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Известно, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, примерно 26 % дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению концентрации в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики.

Показания. Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания. Известная гиперчувствительность к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 12 лет в связи с дозировкой. Детям в возрасте до 12 лет для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы амброксола с соответствующим содержанием действующего вещества, например Амброксол-Здоровье, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоровье форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение амброксола и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Всего поступило несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как гидрохлорид амброксола. В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением других препаратов. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться неспецифические симптомы, схожие с признаками начала гриппа, такие как озноб, ломота в теле, ринит, кашель и боль в горле. При таких неспецифических симптомах возможно ошибочное применение симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия). Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать таблетки только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого другого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

Таблетки содержат лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом до приема этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Информации о прямом или косвенном вредном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие у животных нет.

Имеются данные, что применение препарата после 28-й недели беременности не оказывает никакого вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств в период беременности. Особенно в I триместре беременности применение препарата не рекомендуется.

Грудное вскармливание. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Имеющиеся данные не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Данных о влиянии на скорость реакции при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами нет.

Способ применения и дозы. Если не предписано иначе, рекомендуемая доза препарата следующая:*

взрослым и детям в возрасте от 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола/сутки). Лечение продолжают применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола/сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сутки).

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой, чаем или фруктовым соком) после приема пищи.

В целом нет ограничений по длительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Препарат не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети. Применять детям в возрасте от 12 лет. Детям в возрасте до 12 лет для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы амброксола с соответствующим содержанием действующего вещества, например Амброксол-Здоровье, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоровье форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Передозировка. На данный момент нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения препарата, соответствуют известным побочным эффектам лекарственного средства в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Общие нарушения: реакции со стороны слизистых оболочек, озноб.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: одышка (как реакция гиперчувствительности).

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×2 в блистере в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП», или

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)