АМБРОКСОЛ ЭКСТРА

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМБРОКСОЛ ЭКСТРА (AMBROXOL EXTRA)

Состав:

действующее вещество: ambroxol hydrochloride;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, края поверхностей скошены, с одной стороны — риска.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТС R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество препарата Амброксол Экстра, таблетки, — амброксола гидрохлорид — усиливает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта путём прямого влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Усиленное образование серозного секрета и активация мукоцилиарного клиренса облегчают откашливание и уменьшают кашель.

У пациентов с ХОБЛ, получавших амброксола гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение числа обострений по сравнению с плацебо, начиная с конца 2-го месяца лечения. У пациентов, получавших амброксола гидрохлорид, заболевание продолжалось значительно меньшее количество дней, и им требовалось меньше дней антибиотикотерапии. У них также отмечалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при откашливании, кашель, одышка и аускультативные шумы, по сравнению с плацебо.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависящим от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро уменьшалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. На сегодняшний день клиническая значимость этого факта не выявлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения. Абсолютная биодоступность после приёма таблетки 30 мг составляет 79 %.

Распределение. При пероральном приёме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Ожидаемый объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после перорального применения выводится путём пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, примерно 26 % дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что приводит к повышению концентрации в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекция дозы не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 6 лет в связи с дозировкой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение амброксола и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют признаки прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающиеся появлением пузырей или поражением слизистых оболочек), необходимо немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки Амброксол Экстра содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Препарат Амброксол Экстра, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол Экстра, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод.

Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат Амброксол Экстра.

Грудное вскармливание. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуемая доза препарата следующая:

дети в возрасте от 6 до 12 лет: как правило, доза составляет 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг гидрохлорида амброксола/сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола/сутки). Далее лечение продолжают применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола/сутки).

При необходимости терапевтический эффект у взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сутки).

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой, чаем или фруктовым соком) после еды.

В целом ограничений по длительности применения не установлено, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Препарат не следует применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Детям в возрасте до 6 лет для применения рекомендуется амброксол в другой лекарственной форме — сироп или раствор для ингаляций и перорального применения.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным эффектам амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений использовалась следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

редко – сыпь, крапивница;

частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна – одышка (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6