НИФУРОКСАЗИД

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИФУРОКСАЗИД (NIFUROXAZIDE)

Состав:

Действующее вещество: нифуроксазид;

5 мл суспензии содержат 220 мг нифуроксазида (220 мг/5 мл);

Вспомогательные вещества: карбомер, сахароза, натрия гидроксид, кислота лимонная моногидрат, эмульсия симетикона, метилпарагидроксибензоат (Е 218), ароматизатор пищевой «Банан», вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: суспензия от светло-желтого до ярко-желтого цвета с характерным запахом банана. При хранении возможно расслоение суспензии, которое после взбалтывания исчезает, и суспензия становится однородной.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства, применяемые для лечения кишечных инфекций. Код АТХ А07А Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифуроксазид — противомикробное лекарственное средство, производное 5-нитрофурана. Механизм действия полностью не выяснен. Антимикробные и противопаразитарные свойства нифуроксазида, возможно, обусловлены наличием аминогруппы. Местная активность и отсутствие проникновения в органы и ткани организма определяют уникальность нифуроксазида по сравнению с другими производными нитрофурана, поскольку этот антидиарейный препарат не оказывает системного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, E. coli, Salmonellae, Shigellae.

Нифуроксазид демонстрирует мутагенный потенциал.

Канцерогенный потенциал нифуроксазида оценивали на мышах (50/пол/группа) и крысах (52/пол/группа), получавших нифуроксазид с рационом в течение 2 лет в дозах 0, 200, 600 или 1800 мг/кг/сут. Несмотря на мутагенные свойства, канцерогенность нифуроксазида не была доказана ни у мышей, ни у крыс.

По результатам 2-летних исследований на мышах и крысах (5400 мг/м² и 10800 мг/м² соответственно), исходя из сравнения площади поверхности тела с 11- и 22-кратным коэффициентом, максимальная доза для человека составляет 1800 мг (493 мг/м² при весе пациента 60 кг).

Фармакокинетика.

После приема внутрь лекарственное средство частично всасывается (10–20 %) из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени метаболизируется, при этом основными компонентами, циркулирующими в крови, являются метаболиты. Биотрансформация нифуроксазида происходит в кишечнике, около 20 % принятого количества выводится в неизмененном виде. Нифуроксазид и его метаболиты выводятся с калом. Скорость выведения препарата зависит от количества принятого лекарственного средства и от моторики желудочно-кишечного тракта. В целом выведение нифуроксазида медленное, он сохраняется в желудочно-кишечном тракте в течение длительного времени.

В терапевтических дозах нифуроксазид практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника, не вызывает появления устойчивых микробных форм, а также развития перекрестной устойчивости бактерий к другим антибактериальным препаратам. Терапевтический эффект достигается с первых часов лечения.

Клинические характеристики.

Показания.

Острая диарея инфекционной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нифуроксазиду, к другим производным 5-нитрофурана или к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нифуроксазид не рекомендуется применять одновременно с сорбентами, препаратами, содержащими спирт, препаратами, которые могут вызывать реакции типа антабуса, и препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Особенности применения.

Нифуроксазид не следует применять более 7 дней. Отсутствуют показания для длительной терапии. Если диарея не прекращается в течение 3 дней с начала лечения, необходима углублённая диагностика с целью определения причины развития симптомов. Может возникнуть необходимость в антибиотикотерапии.

При тяжёлой инвазивной диарее с клиническими признаками общей слабости, повышением температуры и симптомами интоксикации целесообразно применять системный антибиотик, поскольку нифуроксазид не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

При появлении реакции гиперчувствительности (одышка, отёк лица, губ, языка, кожные высыпания, зуд) следует немедленно прекратить приём нифуроксазида.

Следует учитывать рекомендации по диетическому режиму при диарее: избегать употребления свежих овощей и фруктов, острой пищи, замороженных продуктов и напитков. Решение о приёме молочных продуктов принимают индивидуально в зависимости от конкретного случая. Рекомендуется употребление запечённого мяса и риса.

Если нет необходимости в такой регидратации, необходимо обеспечить компенсацию потери жидкости приёмом большого количества напитков, содержащих соль и сахар (исходя из средней суточной потребности в 2 литрах воды для взрослого человека).

При тяжёлой и продолжительной диарее, интенсивной рвоте и отказе от приёма пищи требуется внутривенная регидратация в зависимости от возраста и состояния пациента. При пероральной или внутривенной регидратации необходимо соблюдать инструкции по разведению и применению предназначенных для этого растворов.

Во время лечения строго запрещено употребление алкоголя в связи с риском развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется усилением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара в области лица и верхней части туловища, гиперемией кожи, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией.

Лекарственное средство Нифуроксазид, суспензия оральная, содержит сахарозу, а именно 5 мл препарата содержат 1,35 г сахарозы, что соответствует 0,1125 ХО (1 ХО = 12 г углеводов, ХО — хлебная единица). Это следует учитывать при назначении лекарственного средства больным сахарным диабетом. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с наследственными нарушениями толерантности к сахарозе, фруктозе.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218), который может вызвать аллергическую реакцию (замедленного типа).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Количество данных о применении нифуроксазида для лечения беременных женщин ограничено. Данные исследований на животных по репродуктивной токсичности недостаточны. Нифуроксазид проявляет мутагенный потенциал. Поэтому данный лекарственный препарат не рекомендуется применять во время беременности и не следует назначать женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективную контрацепцию.

Кормление грудью. Неизвестно, выделяется ли нифуроксазид или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку нифуроксазид имеет низкую биодоступность (всасывание из желудочно-кишечного тракта составляет приблизительно 10–20 % дозы), его количество в молоке, вероятно, будет низким. Однако нельзя исключить влияние на микробиом желудочно-кишечного тракта младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Из-за отсутствия клинического опыта применения лекарственных средств, содержащих нифуроксазид, в период кормления грудью их применение не рекомендуется.

Фертильность. По результатам исследований на животных недостаточно данных о влиянии нифуроксазида на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нифуроксазид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь, независимо от приема пищи. Перед употреблением суспензию следует взбалтывать. Не превышать рекомендованную дозу.

Дети в возрасте от 2 лет: по 5 мл суспензии 3 раза в сутки.

Взрослые: по 5 мл суспензии 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения — не более 7 суток.

Дети.

Не назначать детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

Специфическая информация о симптомах передозировки нифуроксазидом отсутствует.

Сообщался один случай передозировки нифуроксазидом в форме пероральной суспензии у 2-летнего ребенка, который принял неизвестное количество препарата. У этого ребенка возникли сонливость и диарея, в дальнейшем симптомы исчезли. При подозрении на передозировку нифуроксазидом за пациентом необходимо тщательно наблюдать и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: описан один случай гранулоцитопении.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок, крапивницу и кожный зуд. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат. В дальнейшем пациенту следует избегать приема нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: индивидуальные случаи повышенной чувствительности к нифуроксазиду проявляются болями в животе, тошнотой, рвотой и усилением диареи. При появлении таких симптомов незначительной интенсивности нет необходимости в применении специальной терапии или прекращении приема нифуроксазида, поскольку симптомы быстро исчезают. Если обострение выражено, следует прекратить прием препарата и в дальнейшем избегать приема нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Со стороны кожи и подкожной соединительной ткани: редко возникают кожные реакции в виде кожной сыпи, зуда. В отдельных случаях — пустулез (у пациентов пожилого возраста), узелковый зуд (при наличии контактной аллергии на нифуроксазид).

Срок годности. 3 года.

Срок годности после первого вскрытия — 14 суток.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл препарата во флаконе/банке в комплекте с крышкой с контролем первого вскрытия.

Флакон/банка с мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.