ФАРМАКСОН

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФАРМАКСОН (PHARMAXON)

Состав:

действующее вещество: цитиколин;

1 мл содержит 250 мг цитиколина в форме натриевой соли;

вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза продолжительностью 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается в течение примерно 15 часов, затем уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармаксон усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

При внутривенном применении препарат следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна составлять 40–60 капель в минуту.

При стойком внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения — 30 капель в минуту.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Отсутствуют достаточные данные по применению Фармаксона у беременных женщин. Данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его действии на плод неизвестны. Поэтому в период беременности или грудного вскармливания препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Для внутривенного или внутримышечного введения. Внутривенно назначают в виде медленной инъекции (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного введения (40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы. При необходимости лечения можно продолжить препаратом в форме раствора для перорального применения.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Зажать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекания препарата) и вращательными движениями отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать её содержимое в шприц (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка.

С учётом низкой токсичности лекарственного средства интоксикация не ожидается даже в случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены.

В случае случайной передозировки препарата следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, гиперемия, экзантема, пурпура.

Общие реакции: озноб, отеки.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

После вскрытия ампулу препарат не сохраняют.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 2 мл или по 4 мл в ампулах № 5.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорізна, 3.