АКСОТИЛИН

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКСОТИЛИН (AXOTILIN)

Состав:

действующее вещество: цитиколин;

1 ампула (4 мл) содержит 500 (1000) мг цитиколина (в виде цитиколина натрия);

вспомогательные вещества: кислота соляная или натрия гидроксид для коррекции рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможна нормальная передача нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального восстановления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первую фазу — в течение 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторую фазу — в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается в течение примерно 15 часов, затем уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает эффект леводопы.

Цитиколин можно применять одновременно с гемостатическими, противотромботическими препаратами и перфузионными растворами.

Не следует применять препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна составлять 40–60 капель в минуту.

В тяжелых и острых случаях или при прогрессирующем изменении сознания возможно одновременное применение с гемостатическими препаратами, препаратами, снижающими внутричерепное давление, а также с перфузионными растворами.

При выраженном отеке головного мозга необходимо одновременно вводить препараты, снижающие внутричерепное давление, такие как маннитол, кортикостероиды.

При наличии внутричерепного кровоизлияния не следует превышать скорость внутривенного введения (30 капель в минуту), следует избегать применения высоких доз (свыше 500 мг в одной инъекции и свыше 1000 мг в сутки), поскольку возможно усиление мозгового кровотока. В этом случае допустимо разделение суточной дозы на 2–3 введения.

Цитиколин не следует применять в качестве монотерапии; его следует сочетать с различными терапевтическими методами лечения, показанными при различных патологических состояниях, при которых его необходимо применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных по применению цитиколина у беременных женщин. Данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его влиянии на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может вводиться медленно болюсно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение можно продолжить препаратом в форме раствора для перорального применения.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка.

Случаев передозировки не сообщалось. В случае случайной передозировки следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Нервная система: сильная головная боль, головокружение, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, включая: сыпь, гиперемию, экзантему, крапивницу, пурпуру, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, изменения в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 или 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.