НЕОЦЕБРОН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕОЦЕБРОН (NEOCEBRON)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 ампула (4 мл) содержит цитиколина натрия, эквивалентный цитиколину 500 мг или 1000 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Результаты исследований показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Результаты исследований показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо всасывается после перорального, внутримышечного и внутривенного применения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения указанными путями. Абсорбция после перорального применения почти полная, и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном введении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Попав в головной мозг, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Около 12 % введенной дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — приблизительно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО₂. Скорость выведения СО₂ быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем снижается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

При стойком внутричерепном кровотечении не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Нет данных о выделении цитиколина с грудным молоком и его влиянии на плод. Поэтому в период беременности или грудного вскармливания препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для внутривенного или внутримышечного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

При острых состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.

При необходимости лечение продолжают цитиколином для перорального применения. Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений головного мозга и определяются врачом индивидуально.

Внутривенно назначают в виде медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного введения (40–60 капель в минуту).

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Дети.

Отсутствуют достаточные данные по применению препарата у детей. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая: сыпь, гиперемию, экзантему, крапивницу, пурпуру, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие расстройства: озноб, реакции в месте введения.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном сосуде.

Упаковка.

500 мг/4 мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.

1000 мг/4 мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 3 ампулы в контурной ячеечной упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель.

Производитель.

ЕССЕТИ ФАРМАЦЕВТИЧИ СРЛ.

Заявитель.

ЕВРО-ФАРМА СРЛ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.

Местонахождение производителя.

Виа Кампобелло, 15 – 00071 Помеция (РМ), Италия

Местонахождение заявителя.

Виа Гарциглиана, 8 – 10127 Турин, Италия.