НЕЙРОДАР

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕЙРОДАР® (NEURODAR®)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 ампула (4 мл) содержит цитиколина натрия, эквивалентное цитиколину 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций, кислота фосфорная концентрированная для коррекции рН.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для надлежащего проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинакова. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается, примерно в течение 15 часов, затем — уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

При внутривенном применении препарат следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы). При наличии тяжелых отеков головного мозга необходимо одновременно вводить препараты, снижающие внутричерепное давление, такие как кортикостероиды и маннитол.

При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна составлять 40–60 капель в минуту.

При наличии внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 500 мг при однократном введении и 1000 мг в сутки, а также скорость внутривенного введения (30 капель в минуту) из-за вероятности усиления мозгового кровотока.

Цитиколин должен применяться в составе комплексной терапии, показанной при различных патологических состояниях, при которых он назначается.

Применение в период беременности или лактации.

Недостаточно данных относительно применения цитиколина у беременных женщин. Отсутствуют данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его влиянии на плод.

Несмотря на то, что тератогенное действие цитиколина не выявлено, во время беременности и лактации препарат следует применять только в случае острой необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и под непосредственным медицинским контролем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (ЦНС) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат назначают для внутримышечного или внутривенного применения.

Внутривенно препарат может быть введен медленно болюсно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Срок лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение можно продолжить препаратом в форме раствора для перорального применения.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка.

Случаев передозировки не сообщалось.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, изменения в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном контейнере. Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

500 мг/4 мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке,

по 1 упаковке в картонной коробке.

1000 мг/4 мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке,

по 1 упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лабораторио Фармачеутико С.Т. С.р.л./
Laboratorio Farmaceutico C.T. S.r.l.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Данте Аліджері, 71 – 18038 Сан-Ремо (провинция Империя), Италия/
Via Dante Alighieri, 71 – 18038 San Remo (IM), Italy.

Заявитель.

Амакса ЛТД/
Amaxa LTD.

Местонахождение заявителя.

31 Джон Ислип Стрит, Лондон SW1P 4FE, Великобритания/
31 John Islip Street, London SW1P 4FE, United Kingdom.