АЛЬТЙОЗА

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЬТИОЗА (ALTIOSA)

Состав:

действующее вещество: тиоколхицид;

1 мл раствора для инъекций содержит тиоколхицида 2,0 мг;

1 флакон (2 мл раствора для инъекций) содержит тиоколхицида 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхицид. Код АТС М03В Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоколхикозид представляет собой полусинтетическое сульфидное производное соединение колхикозида, оказывающее миорелаксирующее действие.

In vitro тиоколхикозид связывается только с чувствительными к стрихнину ГАМК-ергическими и глицин-ергическими рецепторами. Поскольку тиоколхикозид действует как антагонист ГАМК-ергического рецептора, его миорелаксирующее действие может проявляться на супраспинальном уровне посредством сложного регуляторного механизма, хотя механизм глицин-ергического действия исключить нельзя. Характеристики взаимодействия с ГАМК-ергическими рецепторами качественно и количественно схожи у тиоколхикозида и его основного циркулирующего метаболита — глюкуронидированного производного соединения (см. раздел «Фармакокинетика»).

In vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях на крысах и кроликах. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида у крыс с перерезанным спинным мозгом свидетельствует о преимущественной супраспинальной активности. Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не обладают седативным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения Cmax тиоколхикозида достигается через 30 минут и составляет 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения AUC составляют 283 и 417 нг×ч/мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается, но в более низких концентрациях: Cmax составляет 11,7 нг/мл и достигается через 5 часов после введения, AUC составляет 83 нг×ч/мл.

Данных по неактивному метаболиту SL59.0955.22 нет.

Распределение

Ориентировочный объём распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данных по метаболитам нет.

Выведение

После внутримышечного введения ориентировочный Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Клинические характеристики

Показания. Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и детей в возрасте от 16 лет.

Противопоказания

Тиоколхицидид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• пациентам, страдающим вялым параличом, мышечной гипотонией;
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после прекращения применения тиоколхицидида;
• мужчинам, которые не используют средства контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после прекращения применения тиоколхицидида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Информация о взаимодействии отсутствует.

Особенности применения

После внутримышечного введения тиоколхикозида наблюдались эпизоды вазовагальной обморочности, поэтому после инъекции необходимо наблюдать за состоянием пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В пострегистрационный период сообщалось о случаях поражения печени (цитолитический и холестатический гепатит) при применении тиоколхикозида. У пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или парацетамол, регистрировались тяжелые случаи поражения печени (например, фульминантный гепатит). При появлении признаков поражения печени во время применения препарата, о которых пациенты должны быть проинформированы, следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

Тиоколхикозид может вызывать судороги у пациентов с эпилепсией или с заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида — 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу необходимо вводить в обычное время.

Генотоксичность

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к уровню воздействия на человека, наблюдавшемуся при пероральном применении дозы 8 мг дважды в сутки.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной/фетальной токсичности, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. Для снижения риска следует избегать превышения рекомендованной дозы препарата или его длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентам обоих полов следует предоставить подробную информацию о потенциальных рисках в случае наступления беременности и важности использования эффективных методов контрацепции во время лечения тиоколхикозидом, а также после прекращения лечения: в течение одного месяца — для женщин и в течение трех месяцев — для мужчин (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности и лактации»).

Реакции в месте инъекции

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз, медикаментозную эмболию кожи, также известную как синдром Николау, и ливедоидный дерматит.

При внутримышечном введении тиоколхикозида следует соблюдать надлежащую технику инъекции.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, если они не используют эффективные методы контрацепции.

В связи с анеугенным потенциалом тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после прекращения лечения.

Мужчины должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан к применению в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендованной дозы или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Лекарственное средство противопоказано к применению у детей в возрасте до 16 лет.

Передозировка

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции

Нижеуказанные побочные реакции систематизированы по классам систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто — зуд; редко — крапивница; очень редко — гипотензия; частота неизвестна — ангионевротический отёк и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — возбуждение или кратковременная спутанность сознания; частота неизвестна — вазовагальная обморочная реакция, возникающая в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, боль в желудке; нечасто — тошнота, рвота; редко — изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы и желчевыводящих путей: частота неизвестна — поражение печени, нарушение функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергические кожные реакции.

Общие расстройства и расстройства в месте введения лекарственного средства: частота неизвестна — реакции в месте инъекции, включая отёк, эритему, зуд, боль в области инъекции, синдром Никулаю (лекарственная эмболия кожи) и живидоидный дерматит.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить во вскрытом флаконе при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Данные отсутствуют.

Упаковка. По 2 мл в флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.