ALTIOZA

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AЛЬТІОЗА (ALTIOSA)

Composición:

principio activo: tiocolquicosido;

1 ml de solución inyectable contiene tiocolquicosido 2,0 mg;

1 frasco (2 ml de solución inyectable) contiene tiocolquicosido 4,0 mg;

excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Miorrelajantes con mecanismo de acción central. Tiocolquicosido. Código ATC M03BX05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El tiocolquicosido es un compuesto semisintético, derivado sulfuroso del colquicosido, que ejerce un efecto miorrelajante.

In vitro, el tiocolquicosido se une únicamente a los receptores GABAérgicos y glicinérgicos sensibles a la estricnina. Debido a que el tiocolquicosido actúa como antagonista del receptor GABAérgico, su efecto miorrelajante podría manifestarse a nivel supramedular mediante un mecanismo regulador complejo, aunque no puede descartarse un mecanismo de acción glicinérgico. Las características de interacción con los receptores GABAérgicos son cualitativa y cuantitativamente similares entre el tiocolquicosido y su principal metabolito circulante, el derivado glucurónido (véase la sección «Farmacocinética»).

In vivo, las propiedades miorrelajantes del tiocolquicosido y de su principal metabolito han sido demostradas en diversos modelos experimentales en ratas y conejos. La ausencia de efecto miorrelajante del tiocolquicosido en ratas con médula espinal seccionada indica una actividad predominantemente supramedular. Además, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su principal metabolito no poseen efecto sedante.

Farmacocinética

Absorción

Tras la administración intramuscular, la Cmáx del tiocolquicosido se alcanza a los 30 minutos y alcanza valores de 113 ng/ml tras una dosis de 4 mg y de 175 ng/ml tras una dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del AUC son 283 y 417 ng×h/ml, respectivamente.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se detecta, aunque en concentraciones más bajas: la Cmáx es de 11,7 ng/ml y se alcanza a las 5 horas tras la administración, con un AUC de 83 ng×h/ml.

No hay datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.22.

Distribución

El volumen de distribución aparente del tiocolquicosido es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No hay datos disponibles sobre los metabolitos.

Eliminación

Tras la administración intramuscular, la semivida aparente (T½) del tiocolquicosido es de 1,5 horas y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas

Indicaciones. Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 años de edad.

Contraindicaciones

El tiocolchicósido no debe administrarse:

• a pacientes con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• a pacientes con parálisis flácida o hipotonía muscular;
• durante todo el período de embarazo;
• durante la lactancia;
• a mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante 1 mes después de la interrupción del tiocolchicósido;
• a hombres que no utilicen métodos anticonceptivos durante el tratamiento y durante 3 meses después de la interrupción del tiocolchicósido.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. No hay información disponible sobre interacciones.

Características de uso

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han observado episodios de síncope vasovagal; por lo tanto, tras la inyección se debe vigilar al paciente (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática (hepatitis citolítica y colestásica) con el uso de tiocolchicósido. En pacientes que tomaban simultáneamente antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o paracetamol, se han registrado casos graves de afectación hepática (por ejemplo, hepatitis fulminante). Si durante el tratamiento con este medicamento aparecen signos de afectación hepática, de los que se debe informar al paciente, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico (ver sección «Reacciones adversas»).

El tiocolchicósido puede provocar convulsiones en pacientes con epilepsia o con enfermedades que conlleven riesgo de convulsiones (ver sección «Reacciones adversas»).

No se debe superar la dosis máxima recomendada de tiocolchicósido de 8 mg por día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se olvida una dosis, la siguiente debe administrarse en el horario habitual.

Genotoxicidad

Los estudios preclínicos han mostrado que uno de los metabolitos del tiocolchicósido (SL59.0955) provoca aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas al nivel de exposición en humanos observado con la administración oral de 8 mg dos veces al día.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad para el embrión/feto, el aborto espontáneo, el deterioro de la fertilidad en hombres y un factor de riesgo potencial para el desarrollo de cáncer. Para reducir este riesgo, se debe evitar superar la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (ver sección «Posología y forma de administración»).

A los pacientes de ambos sexos se les debe proporcionar información detallada sobre los riesgos potenciales en caso de embarazo y la importancia del uso de métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido, así como tras la interrupción del tratamiento: durante un mes en mujeres y durante tres meses en hombres (ver secciones «Contraindicaciones» y «Uso durante el embarazo y la lactancia»).

Reacciones en el lugar de inyección

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado reacciones en el lugar de inyección, incluyendo necrosis, embolia medicamentosa cutánea, también conocida como síndrome de Nicolau, y dermatitis livedoide.

Durante la administración intramuscular de tiocolchicósido se debe seguir la técnica adecuada de inyección.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) por dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Anticoncepción en mujeres y hombres

El tiocolchicósido está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres si no utilizan métodos anticonceptivos eficaces.

Debido al potencial aneugénico del tiocolchicósido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante un mes tras la interrupción del tratamiento.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante tres meses tras la finalización del tratamiento (ver secciones «Contraindicaciones» y «Características de uso»).

Embarazo

La información sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas es limitada, por lo que el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido. Los estudios en animales mostraron efectos teratogénicos del tiocolchicósido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Lactancia

El tiocolchicósido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad

El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que representa un factor de riesgo para la alteración de la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolchicósido en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

La dosis diaria máxima recomendada es de 4 mg cada 12 horas (8 mg por día). El tratamiento no debe superar los 5 días consecutivos.

Se debe evitar exceder la dosis recomendada o la administración prolongada (ver sección «Precauciones de uso»).

Niños. El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis

No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis. En caso de sobredosis con este medicamento, se recomienda un control médico riguroso del paciente y la administración de un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han clasificado según las categorías de sistemas orgánicos del MedDRA y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100), raras (≥1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de la información disponible).

Del sistema inmunitario: poco frecuentes: prurito; raras: urticaria; muy raras: hipotensión; frecuencia desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso: frecuentes: somnolencia; raras: excitación o confusión transitoria; frecuencia desconocida: síncope vagal que aparece durante los primeros minutos tras la administración intramuscular, convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal: frecuentes: diarrea, dolor abdominal; poco frecuentes: náuseas, vómitos; raras: pirosis.

Del sistema hepatobiliar y vías biliares: frecuencia desconocida: afectación hepática, alteraciones de la función hepática (ver sección «Instrucciones de uso»).

De la piel y tejido subcutáneo: poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

Trastornos generales y en el lugar de administración: frecuencia desconocida: reacciones en el lugar de inyección, tales como hinchazón, eritema, prurito, dolor alrededor del lugar de inyección, síndrome de Nicolau (embolia medicamentosa cutánea) y dermatitis livedoide.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.

Incompatibilidades. No hay datos disponibles.

Envase. 2 ml en un frasco; 5 frascos en un envase blíster; 1 ó 2 envases blíster en un estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Empresa con responsabilidad limitada «Novofarm-Biosintez».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyagel, ciudad de Zvyagel, calle Zhytomyrska, 38.