TICOCID

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIKOZID (TIKOZID)

Composición:

Principio activo: tiocolquicosido;

1 ampolla contiene 4 mg de tiocolquicosido;

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio; ácido clorhídrico diluido; agua para inyección.

Forma farmacéut9ica. Solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: solución transparente de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico.

Miorrelajantes de acción central. Código ATC M03BX05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El tiocolquicosido es un derivado semisintético sulfídico del colquicosido que ejerce un efecto miorrelajante.

En estudios in vitro, el tiocolquicosido se une exclusivamente a los receptores de GABA y a los receptores glicinérgicos sensibles a la estricnina. El tiocolquicosido, actuando como antagonista de los receptores de GABA, produce un efecto miorrelajante eficaz mediante mecanismos reguladores complejos a nivel supramedular, aunque no puede descartarse su mecanismo de acción glicinérgico.

Las características de la interacción del tiocolquicosido con los receptores de GABA son similares a las de su derivado glucurónido, que es su metabolito principal (ver más abajo).

En estudios in vivo, se ha demostrado el efecto miorrelajante del tiocolquicosido y de su metabolito principal en diferentes modelos experimentales.

Asimismo, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su metabolito principal no producen efecto sedante.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en plasma (Cmáx) de tiocolquicosido se alcanza a los 30 minutos; los valores alcanzan 113 ng/ml tras una dosis de 4 mg y 175 ng/ml tras una dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del área bajo la curva farmacocinética (AUC) son 283 y 417 ng·h/ml.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se observa en concentraciones más bajas, con una Cmáx de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml.

No existen datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

Distibución.

El volumen de distribución aparente del tiocolquicosido es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No existen datos disponibles sobre ambos metabolitos.

Eliminación.

El periodo de semieliminación del tiocolquicosido es de 1,5 horas, y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 años.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• parálisis flácida, hipotonía muscular;
• embarazo;
• período de lactancia;
• uso en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante un mes después de finalizarlo;
• uso en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante tres meses después de finalizarlo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No hay información disponible sobre interacciones.

Características de uso.

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado casos de síncope vasovagal; por lo tanto, tras la inyección del medicamento se debe realizar un seguimiento del estado del paciente (véase la sección «Reacciones adversas»).

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática asociados al uso de tiocolchicósido. En pacientes que tomaban simultáneamente antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o paracetamol, se han registrado casos graves de afectación hepática (por ejemplo, hepatitis fulminante). Si durante el tratamiento con este medicamento aparecen signos de afectación hepática, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico (véase la sección «Reacciones adversas»).

Durante el uso de tiocolchicósido es posible el desarrollo de crisis epilépticas en pacientes con epilepsia o enfermedades que cursen con riesgo de convulsiones (véase la sección «Reacciones adversas»).

No se debe superar la dosis máxima recomendada de tiocolchicósido de 8 mg al día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite una dosis, la siguiente debe administrarse a la hora habitual.

De acuerdo con datos de estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido, SL59.0955, provoca aneuploidía (alteración del número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a 8 mg dos veces al día por vía oral, dosis que podrían tener un efecto similar en humanos.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad en hombres, y un factor de riesgo potencial para el desarrollo de cáncer. Como medida preventiva, se debe evitar superar la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Se debe informar adecuadamente a los pacientes sobre los posibles riesgos para un embarazo potencial y sobre los métodos anticonceptivos eficaces que deben utilizarse.

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado reacciones en el lugar de inyección, incluyendo necrosis en el sitio de inyección y embolia cutánea medicamentosa, también conocida como síndrome de Nicolau y dermatitis livedoide (véase la sección «Reacciones adversas»). Al administrar tiocolchicósido por vía intramuscular, es necesario seguir una técnica inyectable adecuada.

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Anticoncepción en mujeres y hombres.

El medicamento está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (véase la sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolchicósido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante un mes después de finalizarlo.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante tres meses después de finalizarlo (véase la sección «Contraindicaciones»).

Embarazo.

La información sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas es limitada, por lo que el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido. Los estudios en animales han mostrado efectos teratogénicos del tiocolchicósido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo (véase la sección «Contraindicaciones»).

Lactancia.

El tiocolchicósido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad.

El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que constituye un factor de riesgo para la fertilidad humana.

Capacidad para afectar a la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolchicósido en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

La dosis máxima recomendada es de 4 mg cada 12 horas (8 mg por día).

El tratamiento no debe superar los 5 días consecutivos.

Debe evitarse exceder la dosis recomendada o la duración del tratamiento (ver sección «Precauciones de uso»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis. En caso de sobredosis, se recomienda una estrecha vigilancia médica del paciente y el tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han clasificado según las clases de sistemas y órganos según MedDRA y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse la frecuencia a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes: prurito; raras: urticaria; muy raras: hipotensión; frecuencia desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso:

frecuentes: somnolencia; raras: excitación o confusión breve; frecuencia desconocida: malestar, con o sin síncope vagovascular durante los primeros minutos tras la administración intramuscular; convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal:

frecuentes: diarrea, dolor de estómago; poco frecuentes: náuseas, vómitos; raras: acidez.

Del sistema hepatobiliar:

frecuencia desconocida: alteraciones hepáticas (ver se游戏副本 «Instrucciones de uso»).

De la piel y tejidos subcutáneos:

poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

Del organismo en general y reacciones en el lugar de administración:

frecuencia desconocida: reacciones en el lugar de inyección, incluyendo hinchazón, eritema, prurito, dolor alrededor del lugar de inyección y síndrome de Nicolau («embolia cutánea por medicamento» y «dermatitis livédoide») tras inyección intramuscular.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben informar de cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C y en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

2 ml por ampolla; 6 ampollas por envase blíster, 1 envase blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Mefar Ilac San. A.Ş., Turquía /
Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE, LLC, Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.