МУСКОМЕД

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МУСКОМЕД (MUSKOMED)

Состав:

действующее вещество: тиоколхицид;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхицида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТС М03ВХ05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхицина, обладающее миорелаксирующим действием.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективное сродство к ГАМК-рецепторам, вызывая эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных сложных механизмов на различных уровнях нервной системы, однако его глицинэргический механизм действия нельзя исключать.

Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами аналогичны таковым для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).

В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита продемонстрированы на различных экспериментальных моделях.

Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C_max) тиоколхикозида достигается через 30 минут: показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) составляют 283 и 417 нг·ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также определяется в более низких концентрациях, с C_max 11,7 нг/мл, достигаемой через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг·ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение.

Объем распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения дозы 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение.

Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Клинические характеристики.

Показания.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

• вялый паралич, мышечная гипотония;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после его завершения;

• применение мужчинам, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение трех месяцев после его завершения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Информация о взаимодействии отсутствует.

Особенности применения.

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о вазовагальных обмороках, поэтому после введения препарата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщали о поражениях печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. При появлении во время применения препарата признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида — 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. При пропуске очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, что может аналогичным образом влиять на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной/фетальной токсичности, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы препарата или его длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентов следует тщательно информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции.

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию кожи, также известные как синдром Никуля и ливедоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Контрацепция у женщин и мужчин.

Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные методы контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с анеугенным потенциалом тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после его окончания.

Мужчины должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после его окончания (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность.

Информация о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Препарат противопоказан для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации.

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан для применения в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность.

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).

Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендованной дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано к применению у детей в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное помутнение сознания; неизвестно – общее недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальной обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы:

часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – аллергические кожные реакции.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

неизвестно – реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль в области места инъекции и синдром Николаю («лекарственная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечной инъекции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важно. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

2 мл раствора в бесцветной стеклянной ампуле; 6 ампул в контурной ячеечной упаковке; 1 ячеечная упаковка в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Мефар Илач Сан. А.Ш., Турция/

Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендики/Стамбул, Турция/ Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.