ТИКОЗИД

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТИКОЗИД (TIKOZID)

Состав:

действующее вещество: тиоколхицид;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхицида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоколхико́зид — это полусинтетический сульфидный производный колхицида, оказывающий миорелаксирующее действие.

В исследованиях in vitro тиоколхико́зид связывается исключительно с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхико́зид проявляет селективное сродство к ГАМК-рецепторам, вызывая эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных сложных механизмов на различных уровнях нервной системы, однако его глицинэргический механизм действия не может быть исключён.

Характеристики взаимодействия тиоколхико́зида с ГАМК-рецепторами аналогичны таковым для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).

В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхико́зида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях.

Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхико́зид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхико́зида достигается через 30 минут: значения 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) составляют 283 и 417 нг∙ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также определяется, но в более низких концентрациях: Cmax — 11,7 нг/мл, достигаемая через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг∙ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение.

Объём распределения тиоколхико́зида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения дозы 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение.

Период полувыведения тиоколхико́зида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Клинические характеристики.

Показания.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• вялый паралич, мышечная гипотония;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие методы контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после его завершения;
• применение мужчинам, которые не используют надлежащие методы контрацепции во время лечения и в течение трех месяцев после его завершения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Информация о взаимодействии отсутствует.

Особенности применения.

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о случаях вазовагальной обморочности, поэтому после введения препарата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщали о поражениях печени, связанных с применением тиоколхикозида. У пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. При появлении признаков поражения печени во время применения препарата следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида — 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу вводят в обычное время.

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида — SL59.0955 — вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к тем, которые достигаются при пероральном применении дозы 8 мг дважды в сутки, и аналогичным образом может влиять на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, выкидышей, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы препарата или его длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентов следует тщательно информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции.

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте введения и медикаментозную эмболию кожи, также известные как синдром Никуля и ливедоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контрацепция у женщин и мужчин.

Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные методы контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с анеугенным потенциалом тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после его окончания.

Мужчины должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после его завершения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность.

Информация о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Препарат противопоказан к применению во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан к применению в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность.

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).

Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендованной дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции систематизированы по классам органов и систем по MedDRA и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное помутнение сознания; неизвестно – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальной обмороком в первые несколько минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – аллергические кожные реакции.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

неизвестно – реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль в области места инъекции и синдром Николаю («лекарственная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечной инъекции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция/
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.