TIKOLIN®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Tikolin® (Tikolin)

Skład:

substancja czynna: cytydyna cytylofosforan (citicoline);

1 ml leku zawiera 130,625 mg cytydyny cytylofosforanu sodowego, co odpowiada 125 mg cytydyny cytylofosforanu lub 261,25 mg cytydyny cytylofosforanu sodowego, co odpowiada 250 mg cytydyny cytylofosforanu;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy lub sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Psychostymulanty. Leki stosowane w zespole niedostatecznej uwagi i nadaktywności (ZNU), środki nootropowe. Inne psychostymulanty i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cytikolina stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii rezonansu magnetycznego. Dzięki takiemu mechanizmowi działania cytykolina poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych, jak działanie pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest konieczna do normalnego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki działaniu stabilizującemu na błonę neuronów cytykolina wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, które sprzyjają zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania eksperymentalne wykazały, że cytykolina hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytykolina zachowuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Eksperymentalnie udowodniono, że cytykolina wywiera również działanie neuroprotekcyjne profilaktyczne w przypadku ogniskowej niedokrwienności mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytykolina istotnie zwiększa funkcjonalną regenerację u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co pokrywa się z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwiennej zmiany mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytykolina przyspiesza regenerację i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytykolina poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu leku obserwuje się istotne zwiększenie stężenia choliny we krwi. Lek ulega metabolizmowi w jelicie i wątrobie z powstaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytykolina szeroko rozkłada się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytykolina wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kałach (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z CO₂ wydychanym. Podczas wydalania leku z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą fazę trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą fazę, w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, około 15 godzin, po czym zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udarek, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego;
• uraz mózgu i jego następstwa neurologiczne;
• zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytykolinę lub inne składniki leku;
• podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy.

Nie należy podawać leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku dożylnego stosowania leku należy wprowadzać go powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki wprowadzanej).

W przypadku dożylnej infuzji kroplowej szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropel na minutę.

W przypadku trwałego krwawienia śródczaszkowego nie należy przekraczać dawki 1000 mg na dobę oraz szybkości wlewu dożylnego (30 kropel na minutę).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytydylonu u kobiet w ciąży.

Nieznane są dane dotyczące wydzielania cytydylonu w mleku matki oraz jego działania na płód.

W okresie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów.

Lek stosuje się w sposób wewnątrzmięśniowy lub dożylny. Stosowanie dożylne może odbywać się powoli w formie wstrzyknięcia (przez 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (szybkość: 40–60 kropel na minutę).

Maksymalna dawka dzienna – 2000 mg.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku: dawki nie wymagają korekty.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest tylko do jednorazowego użycia. Lek należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadki leku należy zniszczyć. Lek można mieszać ze wszystkimi rozcieńczalnikami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z roztworem glukozy hipertonicznej.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony układu nerwowego środkowego i obwodowego: silny ból głowy, zawroty głowy, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, zaczerwienienie, egzantema, pokrzywka, purpura, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia ogólne: dreszcze, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności.

1,5 roku.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C we wkładowym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie stosować rozpuszczalników, które nie zostały wskazane w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Po 4 ml w fiolkach z przezroczystego szkła, po 5 fiolek (5×1) w kasety w pudełku z tektury lub po 4 ml w fiolkach z przezroczystego szkła, po 10 fiolek (5×2) w kasetach w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producenci.

Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekhim-Charków” (odpowiedzialna za produkcję oraz kontrolę/testowanie serii, z wyłączeniem wpuszczenia serii).

TOO NVF „MIKROCHIM” (odpowiedzialna za wpuszczenie serii, z wyłączeniem kontroli/testowania serii).

Miejsce położenia producentów oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36 (Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekhim-Charków”).

Ukraina, 93000, obwód ługański, miasto Rubieżne, ul. Lenina 33

(TOO NVF „MIKROCHIM”).

Wnioskodawca.

TOO NVF „MIKROCHIM”.

Miejsce położenia wnioskodawcy.

Ukraina, 93000, obwód ługański, miasto Rubieżne, ul. Lenina 33.

Zgłoszenie niepożądanego działania po zastosowaniu leku można przesłać pod numer telefonu +38 (050) 309-83-54 (dostępny całodobowo).