НЕФАМ

для медицинского применения лекарственного средства НЕФАМ (NEFAM)

Состав:

действующее вещество: нефопама гидрохлорид;

1 мл раствора содержит нефопама гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02BG06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефам — центральный ненаркотический анальгетик, структурно не похожий на другие анальгетики. Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, заключающееся в обратимом ингибировании захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов. Исследования in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопама. В клинических исследованиях нефопам проявил положительный эффект в отношении послеоперационного озноба. Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам проявляет антихолинергическое действие.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (Cmax) в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения в среднем составляет 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71–76 %.

Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не являются конъюгированными и не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Клинические характеристики.

Показания.

Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной анальгезии (нефопам также проявляет положительное свойство предотвращать послеоперационное ознобление).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических вмешательств, обезболивание почечной и печеночной колики).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к нефопаму или к другим компонентам лекарственного средства.
• Детский возраст до 15 лет — в связи с отсутствием клинических исследований.
• Судороги или их наличие в анамнезе.
• Риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями.
• Риск острого приступа глаукомы.
• Одновременное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учитывать, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счёт аддитивного эффекта и снижать внимание, а именно: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, заменители при лечении наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения.

Существует риск развития зависимости от лекарственного средства. Лекарственное средство Нефам не относится к опиоидным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения опиоидными препаратами у пациентов, зависимых от них, которые уже принимают лекарственное средство Нефам, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риска и пользы при применении данного лекарственного средства необходимо постоянно оценивать.

Лекарственное средство Нефам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с печеночной и почечной недостаточностью из-за риска накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Также следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

В связи с антихолинергическим эффектом лечение препаратом Нефам не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь, из-за усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Отсутствуют данные по применению лекарственного средства у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную функцию. С целью безопасности применение лекарственного средства Нефам в период беременности не рекомендуется.

Лактация

Нефопам выделяется в грудное молоко в количестве, достаточном для оказания влияния на новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Применение лекарственного средства Нефам во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать риск возникновения сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Лекарственное средство Нефам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Нефам следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее чем 15 минут; пациент должен находиться в положении лёжа, чтобы избежать таких побочных реакций, как тошнота, головокружение, повышенное потоотделение. Разовая доза на одну инъекцию — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения

Лекарственное средство Нефам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула лекарственного средства в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Дети. Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическая терапия с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось, классифицируются по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*; неизвестно: кома.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, сердцебиение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу, отёк Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко: недомогание.

Психические нарушения: редко: возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, лекарственный абьюз; неизвестно: спутанность сознания.

*Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.