АЛЗИНЕФ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЗИНЕФ® (ALZINEF®)

Состав:

действующее вещество: нефопама гидрохлорид;

1 мл раствора содержит нефопама гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Алзинеф**®** — центральное ненаркотическое анальгетическое средство, структурно не сходное с другими анальгетиками.

Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, заключающееся в обратимом ингибировании захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов.

Исследования in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопамина.

Лекарственное средство Алзинеф**®** в клинических исследованиях продемонстрировало положительный эффект в отношении послеоперационного озноба.

Алзинеф**®** не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Лекарственное средство проявляет антихолинергическое действие.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (Cmax) в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения в среднем составляет 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71–76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не являются конъюгированными и не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменённом виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введённой внутривенно.

Клинические характеристики.

Показания.

Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной анальгезии (нефопам также проявляет положительное свойство предотвращать послеоперационное дрожание).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических вмешательств, обезболивание при почечной и печеночной колике).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нефопаму или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 15 лет в связи с отсутствием клинических исследований.

Судороги или их наличие в анамнезе.

Риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями.

Риск острого приступа глаукомы.

Одновременное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учитывать, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение центральной нервной системы за счёт аддитивного эффекта и снижать внимание, а именно: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, заменители при лечении наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты со седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения.

Существует риск возникновения зависимости от препарата. Лекарственное средство Алзинеф**®** не относится к препаратам, подобным морфину, и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения препаратами, подобными морфину, у пациентов, зависимых от них, которые уже применяют лекарственное средство Алзинеф**®**, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риска и пользы при применении данного лекарственного средства необходимо постоянно оценивать.

Лекарственное средство Алзинеф**®** не следует назначать для лечения хронического болевого синдрома.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной и почечной недостаточностью из-за риска накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

В связи с антихолинергическим эффектом применение лекарственного средства Алзинеф**®** не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь, из-за усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет данных о применении лекарственного средства Алзинеф**®** у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Из соображений безопасности не следует применять данный лекарственный препарат в период беременности.

Период кормления грудью

Нефопам выделяется в грудное молоко в такой степени, что влияние на новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, является вероятным. Лекарственное средство Алзинеф**®** не следует применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости при применении лекарственного средства Алзинеф**®**, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Лекарственное средство Алзинеф**®** следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Лекарственное средство Алзинеф**®** следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее чем 15 минут. Пациент должен находиться в лежачем положении, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, повышенное потоотделение. Разовая доза на одну инъекцию — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.

Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения

Лекарственное средство Алзинеф**®** можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Дети.

Не применяют детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось, классифицируются по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение*; редко — судороги*; частота неизвестна — кома.

Со стороны сердца: часто — тахикардия*, сердцебиение*.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто — гипергидроз*; редко — недомогание.

Психические нарушения: редко — возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, лекарственное злоупотребление; частота неизвестна — спутанность сознания.

*Могут наблюдаться другие атропиноподобные реакции, даже если о них никогда не сообщалось.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном сосуде.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36, Украина.

Заявитель. Общество с ограниченной ответственностью «Бутыкова фармацевтическая компания «Салютарис».

Местонахождение заявителя. 01042, г. Киев, бульвар Дружбы народов, 9, Украина.