НЕФАЛЬЖИК

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕФАЛЬЖИК (NEFALGIC)

Состав:

действующее вещество: нефопама гидрохлорид;

1 ампула содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.

Код АТХ N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефальжик — центральный ненаркотический анальгетик, структурно не похожий на другие анальгетики.

Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, заключающееся в ингибировании обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов.

Исследования in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопамина.

В клинических исследованиях Нефальжик продемонстрировал положительный эффект в отношении послеоперационного тремора.

Нефальжик не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Нефальжик обладает антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (Cmax) в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71–76 %. Биотрансформация значительна, идентифицировано три метаболита: десметилнефопамин; нефопамин N-оксид; N-глюкуронид нефопамина.

Десметилнефопамин и нефопамин N-оксид не являются конъюгированными и не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, выявленные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Клинические характеристики.

Показания.

Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной анальгезии (нефопам также проявляет положительное свойство предотвращать послеоперационное дрожание).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к нефопаму или к другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет в связи с отсутствием клинических исследований.
• Судороги или их наличие в анамнезе.
• Риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями.
• Риск острого приступа глаукомы.
• Одновременное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учитывать, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счёт аддитивного эффекта и снижать внимание, а именно: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, заменители для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения.

Существует риск развития зависимости от препарата. Нефальжик не относится к препаратам, подобным морфину, и не является антагонистом опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами у пациентов, зависимых от них, которые уже применяют Нефальжик, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риска и пользы при лечении Нефальжиком необходимо постоянно оценивать.

Нефальжик не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью из-за риска кумуляции, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

В связи с антихолинергическим эффектом лечение Нефальжиком не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать применения алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь, из-за усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о применении препарата у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Соображениями безопасности обусловлено, что применение Нефальжика в период беременности не рекомендуется.

Лактация. Нефопам выделяется в грудное молоко в такой степени, что влияние на новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, является вероятным. Нефальжик не следует применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Нефальжик следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Нефальжик следует вводить в виде продолжительной внутривенной инфузии продолжительностью не менее 15 минут. Пациент должен находиться в лежачем положении, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Разовая доза на одну инъекцию — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.

Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения:

Нефальжик можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата на 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Дети. Не применяют детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическая терапия с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось, классифицируются по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*; неизвестно: кома.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, сердцебиение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко: общее недомогание.

Психические нарушения: редко: возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, медикаментозный абьюз; неизвестно: спутанность сознания.

*Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда ранее не сообщалось.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищённом от света месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном контейнере.

Упаковка. По 2 мл раствора в ампуле. По 5 ампул на поддоне в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. Ответственный за выпуск серии: БИОКОДЕКС, Франция.

2. Производство: ДЕЛЬФАРМ ТУР, Франция.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. 1 Авеню Блез Паскаль, 60000 Бове, Франция.
2. ул. Пол Ланжевен, 37170 Шамбрей-ле-Тур, Франция.