NEFALJIK

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Nefaljik (NEFALGIC)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di nefopam;

1 fiala contiene cloridrato di nefopam 20 mg;

eccipienti: fosfato monosodico, diidrato; fosfato disodico, dodecaidrato; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici.

Codice ATC N02B G06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Nefaljik è un analgesico non narcotico centrale, strutturalmente non simile ad altri analgesici.

Studi sperimentali in vitro indicano un'azione centrale consistente nell'inibizione del reuptake di catecolammine e serotonina a livello sinaptico.

Studi in vivo sugli animali hanno mostrato proprietà antinocicettive del nefopam.

Nefaljik ha dimostrato un effetto positivo nei confronti del tremore postoperatorio negli studi clinici.

Nefaljik non esercita alcuna attività antiinfiammatoria o antipiretica, non sopprime la respirazione e non influenza la peristalsi intestinale.

Nefaljik ha un effetto anticolinergico.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare di una dose singola da 20 mg, il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è compreso tra 30 e 60 minuti e la concentrazione massima (Cmax) è mediamente pari a 25 ng/ml. La semivita di eliminazione è mediamente di 5 ore. Dopo somministrazione endovenosa di una dose da 20 mg, la semivita di eliminazione è di 4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso tra il 71% e il 76%. La biotrasformazione è significativa; sono stati identificati tre metaboliti: desmetilnefopam, nefopam N-ossido e N-glucuronide del nefopam.

Desmetilnefopam e nefopam N-ossido non sono coniugati e non mostrano attività analgesica negli studi sugli animali. L’87% della dose somministrata viene escreto attraverso i reni; meno del 5% della dose somministrata viene escreto in forma invariata.

I metaboliti ritrovati nell’urina costituiscono rispettivamente il 6%, il 3% e il 36% della dose somministrata per via endovenosa.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Analgèsia postoperatoria nel contesto di analgèsia multimodale (il nefopam mostra anche un effetto positivo nel prevenire il brivido postoperatorio).

Trattamento sintomatico delle condizioni dolorose acute (traumi, dolore postoperatorio, terapia analgèsica per colica renale e colica epatica).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al nefopam o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Età pediatrica inferiore a 15 anni, a causa della mancanza di studi clinici.
• Convulsioni o anamnesi di convulsioni.
• Rischio di ritenzione urinaria legato a disturbi uretroprostatici.
• Rischio di crisi acuta di glaucoma.
• Associazione con inibitori delle MAO.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Va considerato che un numero significativo di medicinali può potenziare la depressione del sistema nervoso centrale per effetto additivo e ridurre l'attenzione, in particolare: oppioidi (analgesici, antitussivi, farmaci sostitutivi nel trattamento della tossicodipendenza), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici (meprobamato), ipnotici, antidepressivi con effetto sedativo (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H1 sedativi, farmaci antipertensivi ad azione centrale, baclofene, talidomide.

Caratteristiche d'uso.

Esiste il rischio di sviluppare dipendenza dal farmaco. Nefaljik non appartiene ai farmaci di tipo morfinico né agli antagonisti degli oppioidi. Pertanto, l'interruzione del trattamento con farmaci di tipo morfinico in pazienti già dipendenti che assumono già Nefaljik aumenta il rischio di sviluppare il sindrome da astinenza. Il rapporto rischio/beneficio del trattamento con Nefaljik deve essere continuamente valutato.

Nefaljik non deve essere utilizzato per il trattamento di sindromi dolorose croniche.

È necessario prestare cautela nella somministrazione del farmaco ai pazienti con insufficienza epatica o renale, a causa del rischio di accumulo, che aumenta la probabilità di insorgenza di reazioni avverse.

È necessario prestare cautela nella somministrazione del farmaco ai pazienti con patologie cardiovascolari, poiché esiste la possibilità di insorgenza di tachicardia.

A causa dell'effetto anticolinergico, il trattamento con Nefaljik non è raccomandato nei pazienti di età avanzata.

È necessario evitare l'assunzione di alcol e di prodotti medicinali contenenti alcol, poiché l'assunzione di alcol potenzia l'effetto sedativo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono disponibili dati sull'uso del farmaco in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità riproduttiva. Per motivi di sicurezza, non si deve usare Nefaljik durante la gravidanza.

Allattamento. Il nefopam viene escreto nel latte materno in misura tale che un effetto sui neonati/lattanti allattati al seno è probabile. Nefaljik non deve essere usato durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Si deve considerare il possibile rischio di sonnolenza durante il trattamento con il farmaco, che può influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La terapia deve essere adeguata all'intensità del dolore e alla risposta del paziente. Somministrazione intramuscolare. Nefaljik deve essere somministrato per via intramuscolare profonda. La dose raccomandata per una singola somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 6 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Somministrazione endovenosa. Nefaljik deve essere somministrato come infusione endovenosa prolungata per un periodo non inferiore a 15 minuti. Il paziente deve trovarsi in posizione supina per ridurre il rischio di alcune reazioni avverse, come nausea, vertigini e sudorazione. La dose singola per ogni somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 4 ore.

Dose massima giornaliera: 120 mg.

Modalità di somministrazione:

Nefaljik può essere somministrato diluito in una soluzione per infusione standard (soluzione di sodio cloruro 0,9 % o soluzione di glucosio 5 %). Il rapporto ottimale di diluizione è: 1 fiala del medicinale in 50 ml di soluzione per infusione.

Durata del trattamento: non più di 8–10 giorni.

Bambini. Non utilizzare nei bambini di età inferiore a 15 anni.

Sovradosaggio.

Manifestazioni di origine anticolinergica: tachicardia, coma, convulsioni, allucinazioni.

Trattamento: trattamento sintomatico con monitoraggio cardiologico e respiratorio in condizioni ospedaliere.

Reazioni avverse.

Le reazioni avverse riportate sono classificate per sistemi e organi e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1 000, < 1/100), raro (≥ 1/10 000, < 1/1 000), molto raro (< 1/10 000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema nervoso centrale: molto comune: sonnolenza; comune: capogiri*; raro: convulsioni*; non noto: coma.

Dal punto di vista del cuore: comune: tachicardia*, palpitazioni*.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: molto comune: nausea, vomito; comune: secchezza della bocca*.

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario: comune: ritenzione urinaria.

Dal punto di vista del sistema immunitario: raro: reazioni di ipersensibilità, compresi orticaria, angioedema, shock anafilattico.

Disturbi generali: molto comune: iperidrosi*; raro: malessere.

Disturbi psichiatrici: raro: eccitazione*, irritabilità*, allucinazioni, dipendenza da farmaco, abuso di farmaco; non noto: confusione mentale.

*Altri effetti atropinici possono verificarsi, anche se non sono mai stati riportati.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo protetto dalla luce.

Incompatibilità.

Non mescolare il medicinale con altri farmaci nella stessa soluzione.

Confezione. 2 ml di soluzione in una fiala. 5 fiale su un foglio in un imballaggio di cartone.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore.

1. Responsabile del rilascio del lotto: BIOCODOX, Francia.

2. Produzione: DELPHARM TOUR, Francia.

Indirizzo del produttore e del luogo di attività.

1. 1 Avenue Blaise Pascal, 60000 Beauvais, Francia.
2. Rue Paul Langevin, 37170 Chambray-lès-Tours, Francia.