NEFOPAM

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NEFOPAM (NEFOPAM)

Composizione:

principio attivo: nefopam;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di nefopam 20 mg;

eccipienti: fosfato di sodio diidrato, fosfato monosodico anidro, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02BG06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Nefopam è un analgesico non narcotico, strutturalmente diverso dagli altri analgesici. Studi sperimentali indicano un'azione centrale consistente nell'inibizione del reuptake di dopamina, noradrenalina e serotonina a livello sinaptico. Negli animali, il nefopam ha mostrato un'attività antinocicettiva, che potrebbe essere spiegata dalla riduzione del rilascio di glutammato a livello presinaptico e dall'attivazione dei recettori N-metil-D-aspartato a livello postsinaptico. Negli studi clinici, il nefopam ha dimostrato un effetto favorevole sul tremore postoperatorio. Il nefopam non ha effetti antiinfiammatori né antipiretici, non sopprime la respirazione e non influenza la peristalsi intestinale. Ha un lieve effetto anticolinergico.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare di una dose singola da 20 mg, la concentrazione massima nel plasma si osserva entro 30-60 minuti e raggiunge circa 25 ng/ml. La semivita di eliminazione è mediamente di 5 ore. Dopo somministrazione endovenosa di una dose da 20 mg, la semivita di eliminazione è di 4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso tra il 71% e il 76%. La biotrasformazione è significativa; sono stati identificati tre metaboliti: desmetilnefopam, nefopam N-ossido e N-glucuronide del nefopam.

I metaboliti desmetilnefopam e nefopam N-ossido sono non coniugati e non mostrano attività analgesica negli studi sugli animali. L'87% della dose somministrata viene escreto per via renale, meno del 5% della dose somministrata viene escreto in forma immodificata. I metaboliti riscontrati nell'urina corrispondono rispettivamente al 6%, 3% e 36% della dose somministrata per via endovenosa.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per analgesia postoperatoria nel contesto di analgesia multimodale (il nefopam mostra anche un effetto positivo nel prevenire il brivido postoperatorio).

Per il trattamento sintomatico delle condizioni dolorose acute (traumi, dolore postoperatorio, colica renale e colica epatica).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al nefopam o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Convulsioni o anamnesi di convulsioni.

Rischio di ritenzione urinaria associata a disturbi uretro-prostatici.

Rischio di crisi acuta di glaucoma.

Associazione concomitante con inibitori della monoaminoossidasi (MAO).

Età pediatrica inferiore a 15 anni, a causa della mancanza di studi clinici.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Va considerato che un numero significativo di medicinali può potenziare la depressione del sistema nervoso centrale attraverso un effetto additivo e può ridurre l'attenzione. I medicinali coinvolti includono: oppioidi (analgesici, antitussivi, farmaci sostitutivi nel trattamento della tossicodipendenza), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici (meprobamato), ipnotici, antidepressivi con effetto sedativo (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici sedativi di tipo H1, farmaci antipertensivi a azione centrale, baclofene, talidomide.

Caratteristiche di impiego.

Esiste il rischio di sviluppare dipendenza dal medicinale. Il nefopam non appartiene ai farmaci di tipo morfinico né agli antagonisti degli oppiacei. Pertanto, l’interruzione del trattamento con farmaci di tipo morfinico in pazienti già dipendenti che assumono già nefopam aumenta il rischio di sviluppare il sindrome da astinenza; inoltre, il nefopam non favorisce la disintossicazione del paziente. Il rapporto rischio/beneficio del trattamento con nefopam deve essere continuamente valutato.

Il nefopam non deve essere somministrato per il trattamento di sindromi dolorose croniche, come il mal di testa.

È necessario prestare cautela quando si somministra il medicinale a pazienti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo, che aumenta la probabilità di insorgenza di reazioni avverse.

È necessario somministrare il medicinale con cautela a pazienti con patologie del sistema cardiovascolare, poiché esiste la possibilità di insorgenza di tachicardia.

A causa dell’effetto anticolinergico, il trattamento con nefopam non è raccomandato negli anziani.

Esiste il rischio di dipendenza farmacologica nei pazienti con depressione e in coloro che hanno avuto in anamnesi qualsiasi tipo di dipendenza farmacologica.

Non utilizzare nei pazienti per il trattamento dell’infarto miocardico.

È necessario evitare l’assunzione di alcol e di prodotti medicinali contenenti alcol, poiché l’alcol potenzia l’effetto sedativo.

Il medicinale contiene composti di sodio; pertanto, deve essere somministrato con cautela ai pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

È necessario considerare il rischio di insorgenza di sonnolenza durante il trattamento con il medicinale, che può influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La terapia deve essere adattata all'intensità del dolore e alla risposta del paziente.
Somministrazione intramuscolare. Il nefopam deve essere iniettato profondamente per via intramuscolare. La dose raccomandata per una singola somministrazione è di 20 mg. Se necessario, l’iniezione può essere ripetuta ogni 6 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Somministrazione endovenosa. Il nefopam deve essere somministrato sotto forma di infusione endovenosa prolungata, con velocità non superiore a 5 mg/min per un periodo di almeno 15 minuti. Il paziente deve rimanere in posizione supina per ridurre il rischio di alcune reazioni avverse, come nausea, capogiri e sudorazione. Dose singola per iniezione: 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 4 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Metodo di somministrazione.

Il nefopam può essere somministrato in una soluzione per infusione standard (soluzione di sodio cloruro 0,9% o soluzione di glucosio 5%). Il rapporto ottimale di diluizione è: 1 fiala del medicinale in 50 ml di soluzione per infusione.

Durata del trattamento: non più di 8–10 giorni.

Uso nei bambini.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore a 15 anni.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: tachicardia, convulsioni, allucinazioni, eccitazione, coma.

Trattamento: terapia sintomatica, monitoraggio cardiologico e respiratorio in condizioni ospedaliere.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati sono elencati per sistemi e organi e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema nervoso centrale: molto comune – sonnolenza; comune – capogiri*; raro – sincope, convulsioni*, tremore, offuscamento della vista, insonnia, cefalea, parestesie; non noto – coma.

Dal punto di vista psichico: raro – eccitazione*, irritabilità*, allucinazioni, dipendenza da farmaci, abuso di farmaci; non noto – confusione mentale.

Dal punto di vista cardiaco: comune – tachicardia*, ipotensione arteriosa, palpitazioni*.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: molto comune – nausea, vomito; comune – secchezza della bocca*, dolore addominale, diarrea.

Dal punto di vista del sistema urinario: raro – variazione del colore delle urine, ritenzione urinaria.

Dal punto di vista del sistema immunitario: raro – reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, angioedema (edema di Quincke), shock anafilattico.

Disturbi generali: molto comune – iperidrosi*; raro – malessere, alterazioni nel sito di somministrazione.

*Altri effetti atropinici possono verificarsi, anche se non sono mai stati riportati.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in luogo asciutto a una temperatura compresa tra 15 e 25 ºC.

Evitare il congelamento.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare il medicinale con altri farmaci nella stessa soluzione.

Confezione.

1 ml in una fiala, 3 fiale in un astuccio, 1 astuccio in una scatola di cartone.

Categoria farmaceutica. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

KOUPEP E.S.E.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

64, strada Aristovoulou, Atene, 11853, Grecia