NEFOPAM

INSTRUKCJA dotycz¹ce stosowania leczniczego leku NEOFOPAM (NEFOPAM)

Sk³ad:

substancja czynna: nefopam;

1 ml roztworu zawiera 20 mg nefopamu hydrochlorowegu;

substancje pomocnicze: sodu fosforan dwuwodny, sodu wodorofosforan bezwodny, woda do iniekcji.

Postaæ leku. Roztwór do wstrzykiwañ.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgor¹czkowe. Kod ATC N02BG06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nefopam – środek przeciwbólowy niemieszający się do innych środków przeciwbólowych pod względem struktury chemicznej. Badania eksperymentalne wskazują na działanie o charakterze centralnym, polegające na hamowaniu zwrotnego wychwytu dopaminy, noradrenaliny oraz serotoniny na poziomie synaps. U zwierząt nefopam wykazuje działanie antynocyceptywne, które może wynikać z obniżenia uwalniania glutaminianu na poziomie presynaptycznym oraz aktywacji receptorów N-metylo-D-asparaginianowych (NMDA) na poziomie postsynaptycznym. W badaniach klinicznych nefopam wykazał korzystny wpływ na drżenie powlekowe. Nefopam nie wykazuje działania przeciwzapalnego ani przeciwgorączkowego, nie hamuje oddychania i nie wpływa na perystaltykę jelit. Wykazuje niewielkie działanie antycholinergiczne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu jednorazowej dawki 20 mg w sposób wtrębnomięśniowy, stężenie szczytowe w osoczu obserwuje się po 30–60 minutach, a maksymalne stężenie wynosi 25 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 5 godzin. Po podaniu dożylnym dawki 20 mg okres półtrwania wynosi 4 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 71–76 %. Biotransformacja jest istotna – zidentyfikowano trzy metabolity: desmetylo-nefopam, nefopam N-tlenek oraz N-glukuronid nefopamu.

Desmetylo-nefopam i nefopam N-tlenek są nieconjuguowane i nie wykazują aktywności przeciwbólowej w badaniach na zwierzętach. 87 % podanej dawki wydala się z moczem, mniej niż 5 % podanej dawki wydala się w niezmienionej formie.

Metabolity wykryte w moczu stanowią odpowiednio 6 %, 3 % oraz 36 % dawki podanej dożylnie.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Do doraźnej analgezji w ramach wielomodalnej analgezji (nefopam wykazuje również korzystny wpływ w zapobieganiu drżeniu doraźnemu).

Do leczenia objawowego stanów bólowych o charakterze ostrym (urazy, ból po zabiegach chirurgicznych, kolka nerkowa i wątrobowo-żółciowa).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na nefopam lub na inne składniki leku.

Drżenie mięśniowe lub jego wywiad w wywiadzie.

Ryzyko zatrzymania moczu związanego z zaburzeniami uroprostacznymi.

Ryzyko ostrego napadu drógą.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO).

Wiek dziecięcy do 15 roku życia ze względu na brak badań klinicznych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy wziąć pod uwagę, że znaczna liczba leków może nasilać depresję układu nerwowego poprzez efekt addytywny oraz może obniżać czujność. Leki, do których to się odnosi: opioidy (lekarnie przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, środki zastępcze w leczeniu uzależnień), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niemieszczące się w grupie benzodiazepin środki uspokajające (meprobamat), środki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtypazyna, trymipramina), uspokajające blokery H1-receptorów histaminowych, leki obniżające ciśnienie o działaniu centralnym, baklofen, talidomid.

Szczególne środki ostrożności.

Istnieje ryzyko uzależnienia od leku. Nefopam nie należy do leków opioidowych ani antagonistów opioidów. W związku z tym przerwanie leczenia opioidami u pacjentów uzależnionych, którzy jednocześnie stosują Nefopam, zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia, a Nefopam nie wspomaga dezintoksykacji pacjenta. Stosunek ryzyka do korzyści z leczenia Nefopamem należy stale oceniać.

Nefopam nie powinien być stosowany w leczeniu przewlekłych zespołów bólowych, takich jak ból głowy.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek ze względu na ryzyko kumulacji, które zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia tachykardii.

Z uwagi na działanie przeciwholinergicze leczenie Nefopamem nie jest zalecane osobom starszym.

Istnieje ryzyko uzależnienia farmakologicznego u pacjentów z depresją oraz u pacjentów z wywiadem jakiegokolwiek uzależnienia farmakologicznego.

Nie stosować u pacjentów w leczeniu zawału mięśnia sercowego.

Należy unikać stosowania alkoholu i środków medycznych zawierających alkohol ze względu na nasilenie działania sedyacyjnego podczas spożycia alkoholu.

Lek zawiera związki sodu, dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Nefopam-u pacjentom stosującym dietę kontrolowaną pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie stosuje się w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia senności podczas leczenia lekiem, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie powinno odpowiadać nasileniu zespołu bólowego oraz reakcji pacjenta. Wprowadzanie wewnętrznomięśniowe. Nefopam należy wstrzykiwać głęboko w sposób wewnętrznomięśniowy. Dawkę zalecaną na jedno wstrzyknięcie jest 20 mg. W razie potrzeby powtarza się wstrzyknięcie co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową – 120 mg.

Wprowadzanie dożylna. Nefopam należy podawać w postaci długotrwałej infuzji dożylnej z szybkością nie przekraczającą 5 mg/min przez co najmniej 15 minut; pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej, aby uniknąć niektórych działań niepożądanych, takich jak nudności, zawroty głowy, pocenie się. Dawka pojedyncza na jedną iniekcję – 20 mg. W razie potrzeby powtarza się wstrzyknięcie co 4 godziny. Maksymalna dawka dobową – 120 mg.

Metoda podania.

Nefopam można podawać w standardowym roztworze do infuzji (0,9 % roztwór chlorku sodu lub 5 % roztwór glukozy). Optymalne stosunek rozcieńczenia – 1 ampułka leku w 50 ml roztworu do infuzji.

Czas trwania leczenia – nie więcej niż 8–10 dni.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 15 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: tachykardia, drgawki, halucynacje, pobudzenie, śpiączka.

Leczenie: leczenie objawowe, monitorowanie kardiologiczne i oddechowe w warunkach szpitalnych.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne, o których zgłaszano, wymieniono według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: bardzo często – senność; często – zawroty głowy*; rzadko – omdlenia, drgawki*, drżenie, zamazanie widzenia, bezsenność, ból głowy, parestezje; nieznane – śpiączka.

Zaburzenia ze strony psychiki: rzadko – pobudzenie*, drażliwość*, halucynacje, uzależnienie lekowe, nadużywanie leków; nieznane – dezorientacja.

Zaburzenia ze strony serca: często – tachykardia*, hipotensja tętnicza, kołatanie serca*.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: bardzo często – nudności, wymioty; często – suchość w ustach*, ból brzucha, biegunka.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: rzadko – zmiana barwy moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia ogólne: bardzo często – nadmierna potliwość*; rzadko – niedobór samopoczucia, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

*Inne działania przypominające działanie atropiny mogą występować, nawet jeśli nigdy wcześniej o nich nie zgłaszano.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze od 15 do 25 °C.

Nie mrozić.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce, 3 ampułki w kasety, 1 kaseta w tekturowym pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

KUPER ES.EJ.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

64, ul. Aristowulu, Ateny, 11853, Grecja