NEFAM

do stosowania medycznego leku Nefam (NEFAM)

Skład:

substancja czynna: nefopam hydrochloride;

1 ml roztworu zawiera nefopam hydrochloride 10 mg;

substancje pomocnicze: sodu dihydrogenofosforan, dwuwodny; sodu wodorofosforan, dwunastowodny; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATX N02B G06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Nefam – to środek przeciwbólowy o działaniu naczyniowym, nieprzynależny strukturalnie do innych środków przeciwbólowych. Badania doświadczalne in vitro wskazują na działanie centralne polegające na hamowaniu zwrotnego wychwytu katecholamin i serotoniny na poziomie synaps. Badania in vivo przeprowadzone na zwierzętach wykazały właściwości przeciwbólowe nefopamu. W badaniach klinicznych nefopam wykazał pozytywny wpływ na drżenie pourazowe. Nefopam nie wykazuje działania przeciwzapalnego ani przeciwgorączkowego, nie hamuje oddychania i nie wpływa na perystaltykę jelit. Nefopam wykazuje działanie antycholinergiczne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu jednorazowej dawki 20 mg do wewnątrzmięśniowego, czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu (Tmax) wynosi od 30 do 60 minut, a maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 25 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 5 godzin. Po dożylnej dawce 20 mg okres półtrwania wynosi 4 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 71–76%.

Biotransformacja jest znaczna, zidentyfikowano trzy metabolity: desmetylo-nefopam, nefopam N-utlenek, N-glukuronid nefopamu.

Desmetylo-nefopam i nefopam N-utlenek nie są skoniugowane i nie wykazują aktywności przeciwbólowej w badaniach na zwierzętach. 87% podanej dawki wydala się z moczem, mniej niż 5% podanej dawki wydala się w niezmienionej formie.

Metabolity wykryte w moczu stanowią odpowiednio 6%, 3% i 36% dawki podanej dożylnie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie przeciwbólowe pooperacyjne w ramach analgezji wielomodalnej (nefopam wykazuje również pozytywną właściwość zapobiegania drżeniu pooperacyjnemu).

Leczenie przeciwbólowe stanów ostrej bólowej (urazy, ból po zabiegach chirurgicznych, doraźne łagodzenie kolki nerkowej i wątrobowej).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na nefopam lub na inne składniki leku.
• Wiek dziecięcy poniżej 15 roku życia – ze względu na brak badań klinicznych.
• Napady drgawek lub ich wywiady w wywiadzie.
• Ryzyko zatrzymania moczu związane z zaburzeniami uretroprostatycznymi.
• Ryzyko ostrego napadu druzgu.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy wziąć pod uwagę, że znaczna liczba leków może nasilać depresję układu nerwowego poprzez efekt addytywny i obniżać czujność, a mianowicie: opioidy (lek przeciwbólowy, przygotowania przeciwkaślowe, środki zastępcze w leczeniu uzależnień), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niemieszane trankwilityzatory (meprobamat), środki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedytywnym (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtyzapina, trimipramina), sedytywne blokery H1-receptorów histaminowych, leki obniżające ciśnienie o działaniu centralnym, baklofen, talidomid.

Szczególne środki ostrożności.

Istnieje ryzyko uzależnienia od leku. Lek Nefam nie należy do środków opioidowych ani antagonistów opioidów. W związku z tym przerwanie leczenia opioidami u pacjentów uzależnionych, którzy jednocześnie stosują lek Nefam, zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia. Stosunek ryzyka do korzyści z zastosowania tego leku należy oceniać w sposób ciągły.

Leku Nefam nie należy stosować w leczeniu przewlekłych zespołów bólowych.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek ze względu na ryzyko kumulacji, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Należy również zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia tachykardii.

Z uwagi na działanie antycholinergiczne leczenie lekiem Nefam nie jest zalecane osobom starszym.

Należy unikać spożycia alkoholu oraz stosowania leków zawierających alkohol, ze względu na nasilenie działania sedyacyjnego przy jednoczesnym spożyciu alkoholu.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na funkcję rozrodczą. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować leku Nefam w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nefopam wydostaje się w niewielkich ilościach do mleka matki w stężeniach, które mogą wpływać na noworodki/niemowlęta karmione piersią. Leku Nefam nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia senności podczas leczenia lekiem, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Terapia powinna odpowiadać nasileniu zespołu bólowego oraz reakcji pacjenta. Podanie do mięśnia. Lek Nefam należy podawać głęboko do mięśnia. Dawką zalecaną na jedno podanie jest 20 mg. W razie potrzeby podanie powtarza się co 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa – 120 mg.

Podanie do żyły. Nefam należy podawać w postaci długotrwałej infuzji dożylnej przez nie krócej niż 15 minut; pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej, aby uniknąć takich działań niepożądanych jak nudności, zawroty głowy, nadmierna potliwość. Jednorazowa dawka na jedną infuzję – 20 mg. W razie potrzeby podanie powtarza się co 4 godziny. Maksymalna dawka dobowa – 120 mg.

Technika podania

Lek Nefam można podawać w zwykłym roztworze do infuzji (0,9 % roztwór sodu chlorku lub 5 % roztwór glukozy). Optymalne stosunek rozcieńczenia – 1 ampułka leku w 50 ml roztworu do infuzji.

Długość leczenia – nie więcej niż 8–10 dni.

Dzieci. Nie stosować u dzieci do 15 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy o pochodzeniu antycholinergicznym: tachykardia, śpiączka, drgawki, halucynacje.

Leczenie: leczenie objawowe z monitorowaniem kardiologicznym i oddechowym w warunkach szpitalnych.

Działania niepożądane.

Zgłoszone działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznane (częstość nieustalona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: bardzo często: senność; często: zawroty głowy*; rzadko: drgawki*; nieznane: śpiączka.

Ze strony serca: często: tachykardia*, kołatanie serca*.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często: nudności, wymioty; często: suchość w ustach*.

Ze strony nerek i układu moczowego: często: zatrzymanie moczu.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.

Ogólne zaburzenia: bardzo często: nadmierne potienie*; rzadko: osłabienie.

Zaburzenia psychiczne: rzadko: pobudzenie*, drażliwość*, halucynacje, uzależnienie lekowe, nadużywanie leków; nieznane: dezorientacja.

*Inne działania niepożądane o charakterze atropinopodobnym mogą występować, nawet jeśli nigdy wcześniej nie były zgłaszane.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce. Po 5 lub 10 ampułek w paczce. Po 5 ampułek w blisterze. Po 1 lub 2 blistery w paczce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Miejsce zamieszkania producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowa 74.