NEFAM

para uso médico del medicamento NEFAM (NEFAM)

Composición:

principio activo: clorhidrato de nefopamo;

1 ml de solución contiene clorhidrato de nefopamo 10 mg;

sustancias auxiliares: fosfato monosódico dihidrato; fosfato disódico dodecahidrato; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02B G06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Neofam es un analgésico central no narcótico estructuralmente diferente a otros analgésicos. Estudios experimentales in vitro indican una acción central consistente en la inhibición de la recaptación de catecolaminas y serotonina a nivel sináptico. Estudios in vivo en animales mostraron propiedades antinociceptivas del nefopamo. En estudios clínicos, el nefopamo demostró un efecto positivo sobre el temblor posoperatorio. El nefopamo no tiene efecto antiinflamatorio ni antipirético, no suprime la respiración y no afecta la peristalsis intestinal. El nefopamo presenta efecto anticolinérgico.

Farmacocinética.

Tras la administración de una dosis única de 20 mg por vía intramuscular, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en suero (Tmax) oscila entre 30 y 60 minutos, y la concentración máxima (Cmax) es en promedio de 25 ng/ml. El periodo de semivida es en promedio de 5 horas. Tras la administración intravenosa de una dosis de 20 mg, el periodo de semivida es de 4 horas. La unión a proteínas plasmáticas es del 71-76 %.

La biotransformación es considerable; se han identificado tres metabolitos: desmetilnefopamo, nefopamo N-óxido y N-glucurónido del nefopamo.

Los metabolitos desmetilnefopamo y nefopamo N-óxido no están conjugados y no muestran actividad analgésica en estudios en animales. El 87 % de la dosis administrada se excreta por riñón, menos del 5 % de la dosis administrada se excreta sin cambios.

Los metabolitos detectados en orina representan el 6 %, 3 % y 36 % respectivamente de la dosis administrada por vía intravenosa.

Características clínicas.

Indicaciones.

Analgésico postoperatorio como parte de la analgesia multimodal (el nefopam también muestra la propiedad favorable de prevenir el temblor postoperatorio).

Tratamiento sintomático de los estados dolorosos agudos (traumatismos, dolor tras intervenciones quirúrgicas, alivio del dolor en cólicos renales y hepáticos).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al nefopamo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Edad pediátrica inferior a 15 años, debido a la falta de estudios clínicos.
• Convulsiones o antecedentes de convulsiones.
• Riesgo de retención urinaria asociado a alteraciones uretroprostáticas.
• Riesgo de ataque agudo de glaucoma.
• Administración concomitante de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debe tenerse en cuenta que un número considerable de medicamentos puede potenciar la depresión del sistema nervioso mediante un efecto aditivo y reducir la capacidad de atención, tales como: opioides (analgésicos, antitusígenos, sustitutivos en el tratamiento de la toxicomanía), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepinas, tranquilizantes no benzodiazepínicos (meprobamato), hipnóticos, antidepresivos con efecto sedante (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos H1 sedantes, fármacos hipotensores de acción central, baclofeno, talidomida.

Características de uso.

Existe riesgo de aparición de dependencia del medicamento. El medicamento Neffam no pertenece a los fármacos opioides ni a los antagonistas de los opioides. Por lo tanto, la interrupción del tratamiento con fármacos opioides en pacientes dependientes de estos, que ya estén utilizando el medicamento Neffam, aumenta el riesgo de desarrollar síndrome de abstinencia. La relación riesgo/beneficio del uso de este medicamento debe evaluarse continuamente.

El medicamento Neffam no debe administrarse para el tratamiento de síndromes de dolor crónico.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal debido al riesgo de acumulación, lo que aumenta la probabilidad de aparición de reacciones adversas.

Asimismo, debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con patología cardiovascular, ya que existe la posibilidad de aparición de taquicardia.

Debido al efecto anticolinérgico, el tratamiento con el medicamento Neffam no se recomienda en pacientes de edad avanzada.

Debe evitarse el consumo de alcohol y el uso de medicamentos que contengan alcohol, debido al aumento del efecto sedante cuando se consume alcohol.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos sobre la administración del medicamento a mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la función reproductiva. Por motivos de seguridad, no se debe utilizar el medicamento Neffam durante el embarazo.

Lactancia

El nefopamo se excreta en la leche materna en cantidades suficientes como para afectar a recién nacidos/lactantes alimentados al pecho. El medicamento Neffam no debe utilizarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Debe considerarse el riesgo de aparición de somnolencia durante el tratamiento con este fármaco, lo que puede afectar la capacidad de conducir vehículos de motor o trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El tratamiento debe adaptarse a la intensidad del síndrome doloroso y a la respuesta del paciente. Administración intramuscular. El medicamento Neffam debe administrarse por vía intramuscular profunda. La dosis recomendada por cada administración es de 20 mg. Si es necesario, la administración puede repetirse cada 6 horas. La dosis máxima diaria es de 120 mg.

Administración intravenosa. Neffam debe administrarse en forma de infusión intravenosa prolongada durante al menos 15 minutos; el paciente debe permanecer en posición supina para evitar reacciones adversas como náuseas, mareo y sudoración excesiva. La dosis única por inyección es de 20 mg. Si es necesario, la administración puede repetirse cada 4 horas. La dosis máxima diaria es de 120 mg.

Metodología de administración

El medicamento Neffam puede administrarse diluido en una solución habitual para infusión (solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %). La proporción óptima de dilución es: 1 ampolla del medicamento en 50 ml de solución para infusión.

Duración del tratamiento: no más de 8–10 días.

Niños. No utilizar en niños menores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas de origen anticolinérgico: taquicardia, coma, convulsiones, alucinaciones.

Tratamiento: tratamiento sintomático con monitorización cardiológica y respiratoria en condiciones de hospitalización.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000, < 1/100), raras (≥ 1/10 000, < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema nervioso central: muy frecuentes: somnolencia; frecuentes: vértigo*; raras: convulsiones*; frecuencia desconocida: coma.

Del corazón: frecuentes: taquicardia*, palpitaciones*.

Del tracto gastrointestinal: muy frecuentes: náuseas, vómitos; frecuentes: sequedad de boca*.

De los riñones y del sistema urinario: frecuentes: retención urinaria.

Del sistema inmunitario: raras: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, edema de angioedema de Quincke y shock anafiláctico.

Alteraciones generales: muy frecuentes: hipersudoración*; raras: malestar general.

Alteraciones psiquiátricas: raras: excitación*, irritabilidad*, alucinaciones, dependencia medicamentosa, abuso de medicamentos; frecuencia desconocida: confusión mental.

*Otras reacciones de tipo anticolinérgico pueden ocurrir, incluso si nunca se han notificado.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite la vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Plazo de caducidad. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 2 ml en ampolla. Cajas con 5 ó 10 ampollas. 5 ampollas en blíster. Cajas con 1 ó 2 blísteres.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.