NEFOPAM

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NEFOPAM (NEFOPAM)

Composición:

Principio activo: nefopam;

1 ml de solución contiene clorhidrato de nefopam 20 mg;

Excipientes: fosfato sódico dihidratado, fosfato sódico monobásico anhidro, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02BG06.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La nefopam es un analgésico no narcótico estructuralmente diferente a otros analgésicos. Estudios experimentales indican una acción central que consiste en la inhibición de la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina a nivel sináptico. En animales, la nefopam ha demostrado actividad antinociceptiva, que posiblemente se explique por la reducción de la liberación de glutamato a nivel presináptico y la activación de los receptores de N-metil-D-aspartato a nivel postsináptico. En estudios clínicos, la nefopam ha mostrado un efecto favorable sobre el temblor postoperatorio. La nefopam no tiene actividad antiinflamatoria ni antipirética, no deprime la respiración ni afecta la peristalsis intestinal. Tiene un efecto anticolinérgico leve.

Farmacocinética

Tras la administración intramuscular de una dosis única de 20 mg, el pico en suero se observa entre 30 y 60 minutos, y la concentración máxima alcanza 25 ng/ml. El periodo de semivida es en promedio de 5 horas. Tras la administración intravenosa de una dosis de 20 mg, el periodo de semivida es de 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas oscila entre el 71 % y el 76 %. La biotransformación es significativa; se han identificado tres metabolitos: desmetilnefopam, nefopam N-óxido y N-glucurónido de nefopam.

El desmetilnefopam y el nefopam N-óxido no son conjugados y no muestran actividad analgésica en estudios realizados en animales. El 87 % de la dosis administrada se excreta por vía renal, y menos del 5 % de la dosis administrada se elimina sin cambios. Los metabolitos detectados en la orina representan el 6 %, el 3 % y el 36 % de la dosis administrada por vía intravenosa, respectivamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para analgesia postoperatoria como parte de una analgesia multimodal (el nefopam también muestra el efecto beneficioso de prevenir el temblor postoperatorio).

Para el tratamiento sintomático de estados dolorosos agudos (traumatismos, dolor tras intervenciones quirúrgicas, cólico renal y hepático).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al nefopam o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Presencia de convulsiones o antecedentes de convulsiones.

Riesgo de retención urinaria asociada a trastornos uretro-prostáticos.

Riesgo de un episodio agudo de glaucoma.

Administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

Edad pediátrica inferior a 15 años, debido a la falta de estudios clínicos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debe tenerse en cuenta que una cantidad considerable de medicamentos puede potenciar la depresión del sistema nervioso central mediante un efecto aditivo y puede reducir la capacidad de atención. Los medicamentos a los que esto afecta incluyen: opioides (analgésicos, antitusígenos, sustitutivos en el tratamiento de la toxicomanía), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepinas, tranquilizantes no benzodiazepínicos (meprobamato), hipnóticos, antidepresivos con efecto sedante (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos H1 sedantes, antihipertensivos de acción central, baclofeno y talidomida.

Características de uso.

Existe el riesgo de aparición de dependencia del medicamento. El nefopamo no pertenece a los fármacos opioides ni a los antagonistas de opioides. Por lo tanto, la interrupción del tratamiento con fármacos opioides en pacientes dependientes de ellos que ya están recibiendo nefopamo aumenta el riesgo de desarrollar síndrome de abstinencia, además de que el nefopamo no favorece la desintoxicación del paciente. La relación riesgo/beneficio del tratamiento con nefopamo debe evaluarse continuamente.

El nefopamo no debe administrarse para el tratamiento de síndromes de dolor crónicos, como el dolor de cabeza.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática o renal debido al riesgo de acumulación, lo que incrementa la probabilidad de aparición de reacciones adversas.

Debe administrarse con precaución en pacientes con patología cardiovascular, ya que existe la posibilidad de aparición de taquicardia.

Debido al efecto anticolinérgico, el tratamiento con nefopamo no se recomienda en pacientes de edad avanzada.

Existe riesgo de dependencia farmacológica en pacientes con depresión y en aquellos que tengan antecedentes de cualquier tipo de dependencia farmacológica.

No debe utilizarse en pacientes para el tratamiento del infarto de miocardio.

Debe evitarse el consumo de alcohol y productos médicos que contengan alcohol, ya que el alcohol potencia el efecto sedante.

El medicamento contiene compuestos de sodio, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes que sigan una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante el tratamiento con este medicamento, lo que puede afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

La terapia debe adaptarse a la intensidad del síndrome doloroso y a la respuesta del paciente.

Administración intramuscular.
Nefopam debe administrarse por vía intramuscular profunda. La dosis recomendada por cada administración es de 20 mg. Si es necesario, la administración puede repetirse cada 6 horas. La dosis máxima diaria es de 120 mg.

Administración intravenosa.
Nefopam debe administrarse en forma de infusión intravenosa prolongada, a una velocidad no superior a 5 mg/min, durante un período de al menos 15 minutos. El paciente debe permanecer en posición supina para evitar ciertos efectos adversos, tales como náuseas, mareo y sudoración. La dosis única por cada inyección es de 20 mg. Si es necesario, la administración puede repetirse cada 4 horas. La dosis máxima diaria es de 120 mg.

Modo de administración.
Nefopam puede administrarse diluido en una solución habitual para perfusión (solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %). La proporción óptima de dilución es: 1 ampolla del medicamento en 50 ml de solución para perfusión.

Duración del tratamiento: no más de 8–10 días.

Pacientes pediátricos.
No se utiliza en niños menores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas: taquicardia, convulsiones, alucinaciones, excitación, coma.

Tratamiento: tratamiento sintomático, monitorización cardíaca y respiratoria en condiciones de hospitalización.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas se presentan a continuación por sistemas orgánicos y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10 000, < 1/1000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema nervioso central: muy frecuente: somnolencia; frecuente: vértigo*; raro: síncope, convulsiones*, temblor, visión borrosa, insomnio, cefalea, parestesias; frecuencia no conocida: coma.

Del sistema psíquico: raro: excitación*, irritabilidad*, alucinaciones, dependencia medicamentosa, abuso de medicamento; frecuencia no conocida: confusión mental.

Del corazón: frecuente: taquicardia*, hipotensión arterial, palpitaciones*.

Del tracto gastrointestinal: muy frecuente: náuseas, vómitos; frecuente: sequedad de boca*, dolor abdominal, diarrea.

Del sistema urinario: raro: cambio del color de la orina, retención urinaria.

Del sistema inmunitario: raro: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, angioedema de Quincke, shock anafiláctico.

Alteraciones generales: muy frecuente: hiperhidrosis*; raro: malestar general, alteraciones en el lugar de administración.

*Otras reacciones anticolinérgicas pueden ocurrir, aunque nunca se hayan notificado.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar seco a una temperatura de entre 15 y 25 ºC.

Evitar la congelación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades.

No debe mezclarse el medicamento con otros fármacos en el mismo recipiente.

Envase.

1 ml en ampolla, 3 ampollas por cinta, 1 cinta por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

KUPER E.S.E.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde ejerce su actividad.

64, calle Aristovoulou, Atenas, 11853, Grecia