КОРВАЛТАБ ЭКСТРА

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА KOPBALTAB EXTRA (CORVALTAB EXTRA)

Состав:

действующие вещества: гваяйфенезин, доксиламина гидроген сукцинат, этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты;

1 таблетка содержит гваяйфенезина 100 мг, доксиламина гидроген сукцината 3,5 мг, этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты 8,2 мг;

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, β-циклодекстрин, мальтодекстрин, коповидон, кросповидон, диоксид кремния (коллоидный гидрофобный), диоксид кремния коллоидный водный, стеарат магния; смесь для пленочного покрытия Opadry II White: полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, круглой формы, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05С М.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сосудорасширяющее (коронаролитическое), седативное, снотворное средство. Оказывает мягкое антиангинальное действие. Способствует снижению возбудимости центральной нервной системы, проявляет успокаивающее действие и облегчает наступление естественного сна.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, входящий в состав препарата, оказывает спазмолитическое, коронаролитическое и седативное действие; в больших дозах вызывает также лёгкий снотворный эффект.

Гвайфенезин оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Доксиламина гидроген сукцинат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов класса этаноламинов, обладающим седативным и атропиноподобным эффектами. Установлено, что он сокращает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.

Фармакокинетика. Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1–2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения гвайфенезина составляет около 1 ч. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизменённом виде. Максимальная концентрация доксиламина гидроген сукцината в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 ч (Тmax) после приёма препарата.

Средний период полувыведения доксиламина из плазмы крови (Т½) составляет в среднем 10 ч.

Доксиламина гидроген сукцинат частично метаболизируется в печени путём деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиваться у пожилых лиц и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60 % принятой дозы обнаруживается в моче в форме неизменённого доксиламина.

Клинические характеристики.

Показания.

Слабо выраженные спазмы коронарных сосудов; нейроциркуляторная дистония — в составе комбинированной терапии; неврозы с повышенной раздражительностью; повышенная возбудимость; легкая форма бессонницы; дерматозы, сопровождающиеся зудом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к антигистаминным препаратам. Тяжелые нарушения функции почек и печени, печеночная порфирия.

Острая закрытоугольная глаукома в анамнезе у пациента или в семейном анамнезе.

Уретропростатические расстройства с риском задержки мочи.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Депрессия и другие состояния, сопровождающиеся угнетением центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуются

Алкоголь (напиток и вспомогательное вещество)

Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н1-антигистаминных средств. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Натрия оксибат вызывает угнетение центральной нервной системы (ЦНС). Снижение скорости реакции может быть опасным при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Комбинации, при которых необходимо соблюдать осторожность

Антихолинэстеразные средства

Риск снижения эффективности антихолинэстеразных препаратов вследствие антагонистического действия на М-холинорецепторы.

Другие атропиноподобные лекарственные средства (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиноподобных Н1-антигистаминных средств, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин) — возможно возникновение таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту;

Другие антидепрессанты, влияющие на ЦНС

Производные морфина (обезболивающие средства, применяемые при лечении кашля и заместительной терапии), нейролептики; барбитураты, бензодиазепины; анксиолитики, кроме бензодиазепинов (например, мепробамат); седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); снотворные средства, седативные Н1-антигистаминные средства; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен, талидомид — возможно усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение скорости реакции может быть опасным при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Другие снотворные средства вызывают угнетение ЦНС.

Морфиноподобные вещества/опиоиды

Высокий риск акинезии толстой кишки с тяжелыми запорами.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Гвайфенезин может вызвать ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолуксусную кислоту (фотометрический метод с использованием нитросонафтала в качестве реагента) и ванилминдальную кислоту в моче. В связи с этим лечение препаратом Корвалтаб Экстра необходимо прекратить за 48 часов до сбора мочи для проведения указанного анализа.

Особенности применения.

Во время приема лекарственного средства необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Во время лечения препаратом может усугубляться синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания).

Риск злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости низкий. Однако сообщалось о случаях злоупотребления, приводивших к формированию лекарственной зависимости. Необходимо тщательно контролировать признаки злоупотребления или зависимости от лекарственного средства; поэтому рекомендуемая продолжительность лечения — не более 5 дней. Не рекомендуется применять лекарственное средство у пациентов с расстройствами, вызванными приемом психоактивных веществ, в анамнезе.

Риск накопления

Доксиламина сукцинат сохраняется в организме в течение приблизительно 5 периодов полувыведения. Период полувыведения может быть значительно дольше у пожилых лиц, страдающих от почечной или печеночной недостаточности. При повторных применениях лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и на более высоком уровне. Эффективность и безопасность лекарственного средства могут быть оценены после достижения равновесного состояния.

Может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Н1-антигистаминные средства следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста из-за риска развития когнитивных нарушений, седативного эффекта, медленной реакции и/или головокружения, что увеличивает риск падений (например, когда люди встают ночью), последствия которых зачастую являются серьезными для этой категории пациентов.

Особые меры безопасности

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек или печени

У пациентов пожилого возраста с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется уменьшить дозу лекарственного средства.

Для предотвращения дневной сонливости необходимо помнить, что продолжительность сна после приема препарата должна быть не менее 7 часов.

Препарат не следует применять пациентам с продуктивным кашлем и/или хроническим или непрерывным кашлем, обусловленным астмой, курением, хроническим бронхитом и эмфиземой.

С осторожностью применять лекарственное средство при астме, туберкулезе, пневмокониозе.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство не назначают беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или от работы с другими механизмами, требующей быстроты психомоторных реакций. Необходимо помнить о риске возникновения дневной сонливости, особенно у лиц, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами. При недостаточной продолжительности сна риск снижения скорости реакции повышается. См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Способ применения и дозы.

Дозировка и продолжительность курса лечения определяются врачом индивидуально для каждого больного. Как правило, назначают по 1 таблетке препарата 2–3 раза в сутки до еды. При лёгкой форме бессонницы назначают по 1–2 таблетки за 30 минут до сна.

Дети. Опыт применения для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Возможны сонливость, слабость, головокружение, расстройства желудочно-кишечного тракта, артериальная гипотензия и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Делирий, галлюцинации и атетоидные движения чаще наблюдаются у детей, иногда они являются предвестниками судорог — редких осложнений тяжёлого отравления или даже комы. Даже если судороги не возникают, острое отравление доксиламином иногда вызывает рабдомиолиз, который может осложняться острой почечной недостаточностью. Такое поражение мышц является распространённым и требует проведения систематического скрининга путём измерения активности креатинфосфокиназы (КФК).

Очень высокие дозы могут вызывать такие симптомы, как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания.

Длительный приём лекарственных средств, содержащих бром, может привести к бромизму, который характеризуется такими симптомами: спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура. При отсутствии лечения возможен летальный исход в результате сосудистой недостаточности, паралича дыхания или отёка лёгких.

Лечение: прекращение приёма лекарственного средства, промывание желудка и симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем и сохранение электролитного баланса. Выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным применением салуретических средств. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

В отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, сонливость, лёгкое головокружение, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, утомляемость, замедленность реакций, бессонница (у пожилых пациентов), снижение концентрации внимания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту; при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как затруднённое глотание, отёк лица, губ, языка или горла, ринит, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, кома, гранулоцитопения и анафилактический шок.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: затруднённое дыхание, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: уролитиаз, задержка мочеиспускания, повышение уровня КФК в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, слезотечение, нистагм, нарушения зрения (нарушение аккомодации, нечёткость зрения, галлюцинации, дефект поля зрения).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Сообщалось о случаях злоупотребления и развития лекарственной зависимости. Кроме того, известно, что H1-антигистаминные лекарственные средства вызывают седативный эффект, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной активности.

Указанные явления исчезают при снижении дозы или прекращении приёма препарата.

При длительном применении высоких доз препарата возможно развитие бромизма.

В случае возникновения нежелательных побочных реакций следует обратиться за консультацией к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

В случае возникновения побочных реакций или вопросов относительно безопасности и эффективности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел./факс: +38 044 281 2333.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.