NEUROXSON®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Neuroxson® (NEUROXON®)

Skład:

substancja czynna: cytydyna 5'-fosfocholina (citicoline);

1 ml roztworu zawiera 100 mg cytydyny 5'-fosfocholiny sodowej, obliczonej jako cytydyna 5'-fosfocholina;

substancje pomocnicze: kwas metyloparahydroksybenzoesowy (E 218); kwas propyloparahydroksybenzoesowy (E 216); sorbinian potasu; glikol; sorbitol (E 420); glikolformal; cytrynian sodu; sacharyna sodowa; kwas cytrynowy, monohydrat; woda do wstrząsów.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do stosowania doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz o barwie od bezbarwnej do żółtawej, o charakterystycznym zapachu. Dopuszczalna jest opalescencja.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulujące środki stosowane w zespole niedostateczności uwagi i nadmiernego pobudzenia (ADHD), środki nootropowe. Inne środki psychostymulujące i nootropowe.

Kod ATC N06BX06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii magnetycznego rezonansu jądrowego. Dzięki temu mechanizmowi działania cytidyna poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych jak działanie pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest niezbędna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę neuronów cytidyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, które sprzyjają zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania doświadczalne wykazały, że cytidyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i utrzymuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytidyna utrzymuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Doświadczalnie udowodniono, że cytidyna wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytidyna istotnie zwiększa funkcjonalne odbudowanie u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co pokrywa się z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwienia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem czaszkowo-mózgowym cytidyna przyspiesza odbudowę i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytidyna poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Cytidyna jest praktycznie w pełni wchłaniana po podaniu doustnym. Po podaniu preparatu obserwuje się istotny wzrost stężenia choliny w osoczu krwi. Preparat ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytidyna szeroko rozprowadza się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytidyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kałach (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydzielane jest z CO₂ wydychanym. Podczas wydalania preparatu z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą fazę – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą fazę – w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Tę samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, w ciągu około 15 godzin, następnie spada znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udary, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Urazy głowy i ich następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi chorobami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytydynę lub inne składniki preparatu.
• Podwyższony napięcie układu przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Cytydyna nasila działanie lewodopy. Nie należy podawać jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Nie należy podawać Neuroxson®, roztwór do doustnego stosowania, pacjentom z wrodzoną nietolerancją fruktozy, ponieważ lek zawiera sorbitol. Metylo- i propylobenzoesan, obecne w składzie leku, mogą powodować reakcje alergiczne (zazwyczaj opóźnione).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u ciężarnych kobiet. Nieznane są również informacje o wydzielaniu cytykoliny z mlekiem matki oraz o jej działaniu na płód. Lek można stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie skomplikowanych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania wewnętrznego. Zalecana dawka leku Neuroxson®, roztwór do doustnego stosowania, dla dorosłych wynosi od 500 mg (5 ml) do 2000 mg (20 ml) na dobę, którą należy podzielić na 2–3 dawki, w zależności od nasilenia objawów.

Lek należy przyjmować za pomocą strzykawki dawkującej według następującego schematu:

• przed zastosowaniem należy całkowicie wcisnąć tłok strzykawki dawkującej;
• odciągnąć tłok i nabrać niezbędną dawkę, biorąc pod uwagę, że ilość cieczy w strzykawce musi odpowiadać przepisanej dawce;
• lek przyjmować bezpośrednio lub rozcieńczyć połową szklanki wody (120 ml), niezależnie od posiłku.

Należy przemywać strzykawkę dawkującą wodą po każdym zastosowaniu.

Dawki leku oraz czas leczenia zależą od nasilenia uszkodzeń mózgu i są ustalane indywidualnie przez lekarza.

Pacjenci w wieku starszym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci. Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie. Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania występują bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, purpura.

Ogólne reakcje: dreszcze, obrzęki.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać i nie chłodzić! W trakcie przechowywania może pojawić się lekka opalescencja, która znika po wytrzymaniu leku w temperaturze pokojowej (≈ 20 °C).

Niezgodność. Nieznana.

Opakowanie. 45 ml w fiolkach szklanych, zamkniętych kapslami. Na fiolki naklejone są etykiety. Każda fiolka wraz z dozownikiem umieszczona jest w tece.

Kategoria oddania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Halychfarm”.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres miejsca wykonywania działalności. Ukraina, 79024, miasto Lwów, ul. Opryškowska 6/8.