KARNIVIT® EXTRA

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU KARNIVIT® EXTRA (CARNIVIT EXTRA)

Skład:

substancja czynna: lewokarnityna;

1 ml roztworu zawiera 200 mg lewokarnityny;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy stężony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór bezbarwny lub lekko żółtawy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Aminokwasy i ich pochodne. Kod ATX A16AA01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lewokarnityna jest naturalnym składnikiem organizmu i odgrywa podstawową rolę w wykorzystaniu lipidów. Jest to właściwie jedyny przenośnik, który transportuje długie łańcuchy kwasów tłuszczowych przez wewnętrzną błonę mitochondrialną, umożliwiając ich udział w beta-oksydacji. Ponadto lewokarnityna bierze udział w metabolizmie pośrednim, transportując fragmenty acetylowane powstające w wyniku beta-oksydacji, co sprzyja zachowaniu wewnątrzmitochondrialnego koenzymu A i tym samym zwiększa dostępność energetyczną komórki:

• poprzez stymulację utylizacji oksydacyjnej pirogronianu;
• poprzez stymulację dekarboksylacji aminokwasów o rozgałęzionym łańcuchu;
• poprzez udział w ketogenezie wątrobowej.

Farmakokinetyka.

Po jednorazowym powolnym wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 5 minut) dawki 30 mg/kg lewokarnityny, stężenia wolnej i całkowitej karnityny osiągają maksymalne wartości już po pierwszym podaniu. Powrót do normalnych wartości wyjściowych odbywa się powoli – stężenie we krwi osoczu po 24 godzinach od iniekcji jest nadal wyższe niż przed podaniem leku.

Średni pozorny okres półrozpadu wynosi około 0,8 godziny (faza alfa), a średni pozorny okres eliminacji wynosi około 24 godziny (faza beta).

Wydalanie lewokarnityny odbywa się z moczem – około 80 % podanej dawki wydala się w ciągu 24 godzin po iniekcji.

Dane bezpieczeństwa z badań przedklinicznych

Badania toksyczności lewokarnityny przeprowadzone na zwierzętach w dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny nie wykazały objawów toksyczności.

Badania mutagenności przeprowadzone na Salmonella typhimurium, Saccharomyces cerevisiae oraz Schizosaccharomyces pombe wykazały, że lewokarnityna nie jest mutageniczna.

Długoterminowych badań potencjału kancerogennego lewokarnityny na zwierzętach nie przeprowadzono.

Badania funkcji rozrodczych przeprowadzono na szczurach i królikach. U samców i samic szczurów lewokarnityna nie wpływała na zdolność do sparowania, wskaźniki płodności, rozwój embrionalny/fetalny ani masę jąder. Noworodki zarówno pierwszego, jak i drugiego pokolenia wykazywały normalny rozwój i zachowanie.

Nie stwierdzono objawów działania teratogennego u zwierząt. Jednak u królików przy zastosowaniu najwyższej dawki (600 mg/kg/doba) zaobserwowano nieco większą liczbę poronień po implantacji w porównaniu z grupą kontrolną. Zwiększenie to nie jest istotne.

Biorąc pod uwagę niewielką wielkość zmiany oraz brak istotności statystycznej, znaczenie biologiczne tych wyników dla ludzi jest niskie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Wskazany w przypadkach, gdy droga doustna jest nieodpowiednia, niemożliwa lub przeciwwskazana (np. ostra dekompenzacja, ograniczenia resuscytacyjne, całkowita nietolerancja pokarmów, ciężka niekontrolowana biegunka, okres głodówki przed-, w trakcie i po zabiegu operacyjnym):

• pierwotny deficyt karnityny układowy lub mięśniowy;
• wtórny deficyt karnityny u pacjentów z organiczną acidurią;
• deficyt beta-oksydacji kwasów tłuszczowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na substancje pomocnicze leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami

Antagoniści witaminy K

Podczas jednoczesnego stosowania lewokarnityny i antagonistów witaminy K nasila się działanie tych ostatnich i wzrasta ryzyko krwawień.

Należy częściej kontrolować międzynarodowe znormalizowane stosunki (INR). W trakcie stosowania lewokarnityny oraz przez osiem dni po jej odstawieniu należy dostosować dawkę antagonistów witaminy K (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

U pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną i/lub doustnymi lekami hipoglikemizującymi stosowanie lewokarnityny może prowadzić do hipoglikemii. Takim pacjentom zaleca się regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

U pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali lewokarnitynę i antagoniści witaminy K, odnotowano przypadki podwyższenia INR. Pacjenci, którzy jednocześnie przyjmują lewokarnitynę i antagoniści witaminy K, powinni być poddawani dokładnemu nadzorowi (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji” oraz „Działania niepożądane”).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego lewokarnityny. U zwierząt stosowanie najwyższej dawki (600 mg/kg/dobę) zwiększa ryzyko śmierci płodu po implantacji. Znaczenie tych wyników dla człowieka jest nieznane.

Brak wiarygodnych badań klinicznych dotyczących stosowania lewokarnityny u kobiet w ciąży. Stosowanie lewokarnityny u kobiet w ciąży należy rozważać wyłącznie w przypadku, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Ponieważ badania funkcji rozrodczej przeprowadzone na zwierzętach nie zawsze są reprezentatywne dla reakcji u człowieka, stosowanie lewokarnityny u kobiet w ciąży należy rozważać wyłącznie w przypadku, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią

Brak wiarygodnych badań klinicznych dotyczących przenikania lewokarnityny do mleka matki. Stosowanie lewokarnityny przez matkę w okresie karmienia piersią należy rozważać wyłącznie w przypadku, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla noworodka, na którego będzie oddziaływać nadmiar lewokarnityny.

Plodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu lewokarnityny na płodność (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Dane dokliniczne dotyczące bezpieczeństwa”).

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Lek Karnivit**®** Extra nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dawka lewokarnityny dla dzieci i dorosłych wynosi 25–75 mg/kg na dobę.

Sposób stosowania

Lek Karnivit® Extra podaje się dożylnie powoli lub domięśniowo.

Grupy pacjentów szczególnych

Pacjenci z niewydolnością nerek

Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek nie należy podawać wysokich dawek lewokarnityny przez dłuższy czas ze względu na gromadzenie się metabolitów trimetyloaminy i N-tlenku trimetyloaminy.

Pacjenci w wieku podeszłym

Pacjentom w wieku podeszłym, u których może występować obniżona funkcja nerek, lewokarnitynę należy stosować ostrożnie; w zależności od funkcji nerek może być konieczna korekta dawki (patrz „Pacjenci z niewydolnością nerek”).

Dzieci

Lewokarnitynę można stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Wysokie dawki lewokarnityny mogą powodować biegunkę z zapachem ryb. Lewokarnityna jest usuwana podczas dializy.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane podano według klasyfikacji systemowo-organicznej MedDRA i sklasyfikowano według następujących częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadziej (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości.

Ze strony układu pokarmowego

Częstość nieznana: wymioty, nudności, biegunka, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Częstość nieznana: specyficzny zapach skóry, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie, pokrzywka, świąd.

Ze strony układu kostno-stawowego i tkanki łącznej

Częstość nieznana: skurcze mięśni, mialgia.

Badania

Częstość nieznana: podwyższenie INR.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Informacja nie jest podawana.

Opakowanie.

Po 5 ml w fiolkach szklanych; po 5 fiolki w opakowaniu blisterowym w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „Yuria-Farm”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, obwód czarczyński, miasto Czerczesy, ul. Kozarska 108. Tel. (044) 281-01-01.