CENTROLIN

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Centrolin (Centrolin)

Skład:

substancja czynna: cholina alfoscerat;

4 ml roztworu zawiera cholina alfoscerat 1000 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyście czysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na układ nerwowy. Parasympatykomimetyki. Cholina alfoscerat. Kod ATC N07A X02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cholina alfoscerat to środek należący do grupy centralnych cholino-mimetyków o dominującym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Cholina alfoscerat jako nośnik choliny i prekursor fosfotydylocholiny może potencjalnie zapobiegać i korygować uszkodzenia biochemiczne, które mają szczególne znaczenie wśród czynników patogennych zespołu psychoor ganicznego inwolucyjnego, tzn. może wpływać na obniżony tonus cholinoergiczny i zmieniony skład fosfolipidów w błonach komórek nerwowych. Do składu leku wchodzi 40,5 % metabolitycznie chronionej choliny. Ochrona metaboliczna zapewnia uwalnianie choliny w mózgu. Cholina alfoscerat pozytywnie wpływa na funkcje pamięci i zdolności poznawcze, a także na wskaźniki stanu emocjonalnego i zachowania, których pogorszenie było spowodowane rozwojem patologii inwolucyjnej mózgu.

Mechanizm działania opiera się na tym, że po dostaniu się do organizmu cholina alfoscerat pod wpływem enzymów ulega rozszczepieniu na cholinę i glicerynofosforan: cholina uczestniczy w biosyntezie acetylocholiny – jednego z głównych mediatorów pobudzenia nerwowego; glicerynofosforan jest prekursorem fosfolipidów (fosfotydylocholiny) błony neuronów. W ten sposób cholina alfoscerat poprawia przekazywanie impulsów nerwowych w neuronach cholinoergicznych; pozytywnie wpływa na plastyczność błon neuronowych i funkcję receptorów. Cholina alfoscerat poprawia przepływ krwi mózgowej, nasila procesy metaboliczne w mózgu, aktywuje struktury formacji siatkowatej mózgu i przywraca świadomość w przypadku urazowego uszkodzenia mózgu.

Farmakokinetyka.

Średnio wchłania się około 88 % podanej dawki choliny alfosceratu. Lek gromadzi się głównie w mózgu (45 % stężenia leku we krwi), płucach i wątrobie. Eliminacja leku odbywa się głównie przez płuca w postaci dwutlenku węgla (CO₂). Tylko 15 % leku wydala się z moczem i żółcią.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Okres ostry ciężkiego urazu głowy z przewagą uszkodzenia na poziomie pnia mózgu (zaburzenia świadomości, stan śpiączki, ogniskowa objawowość półkulowa, objawy uszkodzenia pnia mózgu).

Zespół mózgowo-organiczny przewlekły lub wtórne następstwa niedostateczności cerebro-waskularnej, tj. pierwotne i wtórne zaburzenia funkcji intelektualnych u osób starszych, charakteryzujące się zaburzeniami pamięci, zdezorientowaniem, spłukaniem świadomości, obniżeniem motywacji i inicjatywności, trudnościami koncentracji; zmiany w sferze emocjonalnej i zachowania: niestabilność emocjonalna, drażliwość, obojętność na otoczenie; pseudomelancholia u osób starszych.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na lek lub którykolwiek z jego składników.

Zespół psychotyczny, ciężkie pobudzenie psychomotoryczne.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji leku z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie skomplikowanych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

W stanach ostrych podawać wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (wolno) po 1 g (4 ml) dziennie przez okres od 15 do 20 dni. Po ustabilizowaniu stanu chorego należy przejść na doustną formę leku zawierającą choliny alfoscerat.

Dzieci.

Ze względu na brak wystarczających doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci, nie stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania choliny alfosceratu, które może objawiać się nudnościami, niepokojem, pobudzeniem, bezsennością, należy zmniejszyć dawkę leku. Leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany nawet przy długotrwałym stosowaniu. Podczas stosowania preparatu możliwe są reakcje w miejscu wstrzyknięcia. W pierwszych dniach lub tygodniach leczenia mogą wystąpić następujące efekty uboczne: niepokój, pobudzenie, bezsenność. Objawy te są tymczasowe i nie wymagają przerwania leczenia, jednak możliwe jest tymczasowe zmniejszenie dawki.

Może wystąpić nudności (głównie jako skutek wtórnej aktywacji układu dopaminergicznego), obniżenie ciśnienia tętniczego, ból głowy, bardzo rzadko możliwe są ból brzucha oraz krótkotrwałe zamroczenie. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę preparatu.

Możliwe są reakcje nadwrażliwościowe, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie skóry.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy stosować w jednym pojemniku z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 4 ml roztworu w ampułce. Po 5 ampułek w kasie. Po 1 lub 2 kasie w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Ośrodek Naukowo-Warsztatowy „Borszczagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.