ALLERVAY

INSTRUKCJA DO STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA W MEDYCYNE ALLERWAY (ALLERWAY)

Skład:

substancja czynna: levocetirizine dihydrochloride;

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg levocetyryzyny dihydrochloride;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrate, cellulosa mikrokryształyczna, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, magnezu stearynian, Opadry White OY-58900 (zawiera hydroksypropylometylocelulozę (E 464), dwutlenek tytanu (E 171), makrogol (E 1521)).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: owalne tabletki od białego do niemal białego koloru, powlekane powłoką filmową, dwuwypukłe, z wygrawerowanym oznaczeniem „R 5” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinowactwo levocytrizyny do receptorów H1-histaminowych jest 2 razy większe niż cytrizyny. Levocytrizyna wpływa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń krwionych, ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia, zapobiega rozwojowi i łagodzi przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie antyekssudacyjne, przeciwświądowe i przeciwzapalne. Prawie nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotoniny.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny wykazują zależność liniową i nie zależą od dawki ani czasu, a także charakteryzują się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam jak po zastosowaniu cytrizyny. W trakcie absorpcji ani wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Lek jest szybko i intensywnie wchłaniany po doustnym podaniu. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i nie zmienia się po podaniu pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) jest niższe i osiągane później. Bioavailability wynosi 100%.

Działanie leku rozwija się u 50% pacjentów już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki, a u 95% – w ciągu 0,5–1 godziny. U dorosłych Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od przyjęcia terapeutycznej dawki doustnej. Stężenie równowagowe w krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po pojedynczej dawce i 308 ng/ml po wielokrotnym podaniu dawki 5 mg raz dziennie.

Rozkład. Informacje dotyczące rozkładu leku w tkankach oraz przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi są dotąd niekompletne. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Rozkład levocytrizyny jest ograniczony, ponieważ objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 90%.

Biodegradacja. W organizmie człowieka stopień metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki levocytrizyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów będą, według oczekiwań, niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji aromatycznej uczestniczą liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu i brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytrizyny z innymi lekami, jak i odwrotnie, są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie levocytrizyny odbywa się dwoma drogami: poprzez filtrację kłębuszkową i aktywną sekrecję kanalikową. Okres półtrwania leku w osoczu u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. T1/2 leku jest krótszy u dzieci młodszych. Średni pozorny klirens ogólny u dorosłych to 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytrizyny i jej metabolitów zachodzi z moczem – średnio 85,4% przyjętej dawki, natomiast z kałem wydalane jest jedynie 12,9% przyjętej dawki.

Grupy specjalne

Naruszenia funkcji nerek

Pozorny klirens levocytrizyny koreluje z klirencem kreatyniny. W związku z tym pacjentom z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępu między dawkami levocytrizyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. U pacjentów z niewydolnością nerek w stadium terminalnym i anurią ogólny klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu z osobami bez takich zaburzeń. Ilość levocytrizyny wydalanej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznej (w tym rinitis alergicznej o okresie całorocznym) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.
Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, na inne pochodne piperazyny lub na którykolwiek inny składnik preparatu. Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min). Rzadkie choroby dziedziczne objawiające się nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy i galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji lewocetyryzyny (w tym z induktorami CYP3A4) nie były prowadzone. Badania interakcji cetyryzyny (r-racematu) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypyryną, azitromycyną, cytydyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie powoduje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. W badaniu wielokrotnego stosowania przy jednoczesnym podawaniu teofiliny (400 mg/dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie (o 16%) klirensu cetyryzyny (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniach wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) stwierdzono wzrost ekspozycji na cetyryzynę o około 40%, podczas gdy rozkład rytonawiru ulegał nieznacznej zmianie (-11%) przy jednoczesnym stosowaniu cetyryzyny. Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać jednoczesnego stosowania środków uspokajających z lewocetyryzyną.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami depresyjnymi ośrodkowego układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe osłabienie uwagi oraz zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana jest korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej).

Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz dział «Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań»).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerośnięcie gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocytryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocytryzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego należy przerwać stosowanie leku 3 dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po przerwaniu stosowania lewocytrizyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw ten może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objaw może być nasilony i może pojawić się konieczność ponownego leczenia. Objaw ten powinien ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Lewocytrizyna, tabletki pokryte powłoką filmową nie powinny być stosowane u dzieci do 6 roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednią korektę dawkowania. Dzieciom do 6 roku życia należy stosować postać leku przeznaczoną do zastosowania pediatrycznego.

Lek zawiera monohydrat laktozy. W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Lewocytrizyna jest przeciwwskazana u kobiet w czasie ciąży. Cetirizyna przenika do mleka matki, dlatego w przypadku stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Płodność

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocytrizyny na płodność.

Sposobność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn. Należy wstrzymać się od kierowania pojazdami lub pracy z innymi potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami podczas stosowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia.

Zalecane dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka dzienna wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana powłoką filmową) 1 raz dziennie.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagana korekta dawki leku. Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek od umiarkowanych do ciężkich.

Niewydolność nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy dobrać dawkę z uwzględnieniem klirensu kreatyniny zgodnie z poniższą tabelą.

W tym celu należy określić klirens kreatyniny (KLkr) pacjenta w ml/min na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), stosując następujący wzór:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Brak konkretnych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Ostra niewydolność wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dzienna – 5 mg (1 tabletka powlekana powłoką filmową).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat niemożliwe jest dostosowanie dawki leku w postaci tabletek powlekanych powłoką filmową. Zaleca się stosowanie lewocytryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Sposób stosowania

Tabletkę należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie dobowej dawki w jednym dawce.

Czas trwania stosowania

Pacjentom z przemijającym nieżytowym zapaleniem nosa (objawy trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy stosować lewocytryzynę zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia.

Pacjentom z przewlekłym nieżytowym zapaleniem nosa (objawy trwają więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami może być zaproponowana terapia stała.

Istnieje doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocytryzyny przez co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekłe nieżytowe zapalenie nosa, przewlekła pokrzywka) czas trwania leczenia wynosi do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci. Lek w postaci tabletek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Tym pacjentom zaleca się stosowanie lewocytryzyny w postaci odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci początkowo mogą wystąpić pobudzenie i podwyższona drażliwość, a następnie senność.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocytryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W krótkim czasie po przyjęciu leku można rozważyć konieczność przepłukania żołądka. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania lewocytryzyny z organizmu.

Efekty uboczne.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: podwyższony apetyt.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, astenia, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senni.

Ze strony serca: przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, okulogiracja.

Ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia micia, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: mialgia, artralgia.

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Wyniki badań: przyrost masy ciała, odchylenia wyników funkcji wątroby od normy.

Zaleca się zaprzestanie stosowania leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych efektów ubocznych, gdy przyczyna ich wystąpienia nie może być jednoznacznie ustalona.

Opis wybranych efektów ubocznych

Zgłaszano świąd po zaprzestaniu stosowania lewocytryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji produktu leczniczego jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych poprzez krajowy system raportowania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu suchym, chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze poniżej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze. Po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent 1. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – 3

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności. Sektor nr 41, 42r, 45r i 46r, wieś Bachupali i Mandal, dystrykt Medchal-Malkaigiri – 500090 Telangana, Indie

Producent 2. Dr. Reddy’s Laboratories Limited

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności. Zakład produkcyjny – VI, wieś Khola, Nalagar Road, Badh, dystrykt Solan, Himachal Pradesh, 173205, Indie.