ALLERGOLIK

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Allergolik (ALERGOLIK)

Skład:

substancja czynna: lewocytyzyna dihydrochloranek;

1 tabletka zawiera lewocytyzyny dihydrochloranek 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, laktoza monohydrat, stearynian magnezu, hydroksypropylometyloceluloza (hipromeloza), polietylenoglikol 400 (makrogol 400), dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powlekane, białe lub prawie białe, z wypukłymi powierzchniami górną i dolną. Przy podglądzie pod lupą w przekroju widać jądro otoczone jednolitą warstwą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Lewocytyzyna.

Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna – to aktywny stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinowactwo do receptorów H1-histaminowych u levocytrizyny jest 2 razy wyższe niż u cytrizyny. Wpływa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i złagadza przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie przeciwodpływowe, przeciwzudne i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotoninowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny mają charakter liniowy i niemal nie różnią się od parametrów cytrizyny.

Wchłanianie. Levocytrizyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania, ale zmniejsza jego szybkość. Bio dostępność osiąga 100 %.

Działanie leku rozwija się u 50 % pacjentów już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki, a u 95 % – w ciągu 0,5–1 godziny. Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od pojedynczego przyjęcia dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe we krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po pojedynczym zastosowaniu i 308 ng/ml po powtarzalnym podawaniu w dawce 5 mg.

Rozkład. Brak informacji dotyczącej rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytrizyny przez barierę krew-mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach układu nerwowego. Objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi – 90 %.

Biodegradacja. W organizmie człowieka metabolizuje się około 14 % levocytrizyny. Proces metabolizmu obejmuje oksydację, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja odbywa się głównie przy udziale cytochromu CYP3A4, natomiast w procesie oksydacji uczestniczą liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromowych 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytrizyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się głównie dzięki filtracji kłębuszkowej i aktywnej sekrecji kanalikowej. Okres półtrwania (T1/2) leku w osoczu u dorosłych wynosi 7,9 + 1,9 godziny. T1/2 leku jest krótszy u dzieci. Całkowity klirens u dorosłych – 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytrizyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio 85,4 % podanej dawki leku). Z kałem wydala się jedynie 12,9 % podanej dawki leku.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny < 40 ml/min) klirens leku zmniejsza się, a T1/2 wydłuża się (u pacjentów poddawanych hemodializie całkowity klirens zmniejsza się o 80 %), co wymaga doboru odpowiedniego trybu dawkowania. Ilość levocytrizyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosi < 10 %.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznej (w tym sezonowej i całorocznej rinitis alergicznej) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu, lub na pochodne piperazyny.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

Rzadkie dziedziczne zaburzenia nietolerancji galaktozy, niedobór laktozy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji z lewocetyryzyną nie były prowadzone. Badania z cetyryzyną (racyjemat) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, pseudofedryną, cymetrydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azitromycyną, glikopiramide lub diazepamem nie wykazuje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. Współstosowanie z teofiliną (400 mg na dobę) obniża całkowity klirens cetyryzyny o 16% (kinetyka teofiliny nie zmienia się). W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) stężenie ekspozycji na cetyryzynę zwiększyło się o około 40%, natomiast rozprzestrzenienie rytonawiru zmniejszyło się o 11% w porównaniu do równoległego podania cetyryzyny. Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania preparatu.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania preparatu, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi depresjami układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe zmniejszenie uwagi oraz zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne wskazania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana jest korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtrationy kłębuszkowej). Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocetyryzyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocetyryzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku trzy dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objaw może być nasilony i może pojawić się konieczność ponownego leczenia. Objaw powinien ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Leku w postaci tabletek nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednią korektę dawkowania. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Fertilność

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Należy wstrzymać się od kierowania pojazdami lub pracy z innymi maszynami w okresie leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia w dawce dobowej 5 mg 1 raz na dobę. Tabletkę należy przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu. Tabletkę należy połykać całą, zapijając niewielką ilością wody.

U pacjentów w wieku podeszłym z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagana korekta dawki leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dobierać z uwzględnieniem klirensu kreatyniny zgodnie z tabelą (patrz niżej).

Do korekty dawkowania konieczne jest oszacowanie klirensu kreatyniny (KLkr) pacjenta w mililitrach na minutę. KLkr (ml/min) należy obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą następującego wzoru:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek

Dzieciom z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała.

U pacjentów z wyłącznymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Czas trwania leczenia: u pacjentów z przewlekłym nieżytem alergicznym (objawy choroby trwają < 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) zależy od choroby i wywiadu; leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a ponownie wznowić w przypadku ich nawrotu. W przypadku trwałego nieżytu alergicznego (objawy choroby trwają > 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi można zaproponować ciągłą terapię. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły nieżyt alergiczny, przewlekłe pokrzywki) czas trwania leczenia może wynosić do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie stosować leku w formie tabletek u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Tym pacjentom zaleca się stosowanie lewocytrizyny w innej postaci leku.

Przedawkowanie.

Objawy: senność u dorosłych, pobudzenie i zwiększona drażliwość, zmieniające się sennością, u dzieci.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocytrizynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Należy rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po podaniu leku. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji lewocytrizyny z organizmu.

Reakcje niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia odżywiania i przemiany materii: podwyższone apetyt.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, astenia, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, przerażające sny.

Ze strony serca: przyspieszone tętno, tachykardia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, okulogiracja.

Ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Ze strony nerek i układu moczowego: dysuria, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzyłojowej: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: mialgia, artrologia.

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Wyniki badań: zwiększenie masy ciała, odchylenie czynności wątrobowych od normy.

Opis poszczególnych reakcji niepożądanych

Zgłaszano świąd po przerwaniu stosowania lewocytryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka terapii. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze. Po 1, lub po 2, lub po 3 blisterach w pudełku z tektury.

Kategoria sprzedaży.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „Technologia”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, dom 8.