ALERSIS

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALERСІS (ALERSIS)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene 5 mg di desloratadina;

Eccipienti: lattosio anidro, cellulosa microcristallina, fosfato di calcio dibasico anidro, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro;

Film coating: ipromellosa, biossido di titanio (E 171), talco, indigocarminio (E 132), macrogol 600.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore blu, biconvesse, di forma rotonda, rivestite con film.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo a lunga durata d'azione che esercita un'azione antagonista selettiva sui recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici dell'istamina H1.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e antiinfiammatorie sulle cellule endoteliali. Ciò si è manifestato con l'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selectina. L'importanza clinica di queste osservazioni deve ancora essere confermata.

Negli studi clinici con alte dosi, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate modifiche statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico con somministrazione del farmaco alla dose di 45 mg al giorno (10 volte superiore alla massima dose giornaliera clinica) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, Alersis ha efficacemente alleviato sintomi come starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito palpebrale e prurito del palato. Alersis ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

La desloratadina penetra quasi per nulla nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, la frequenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola del farmaco Alersis alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

Alersis ha efficacemente ridotto la gravità della rinite allergica stagionale, considerando l'indice totale del questionario sulla qualità della vita nel rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitati dai sintomi.

L'orticaria idiopatica cronica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nel ridurre i sintomi anche in altre forme di orticaria, oltre all'orticaria idiopatica cronica.

In due studi controllati con placebo della durata di 6 settimane, condotti su pazienti con orticaria idiopatica cronica, Alersis ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche entro il primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore. Il sollievo dal prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L'assunzione del farmaco non ha avuto effetti significativi sul sonno e sull'attività diurna.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma ematico sono rilevabili entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore; il periodo di emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo periodo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un emivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione.

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri medicinali. La desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l'assunzione di cibo (una colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Eliminazione dei sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi eccipiente del medicinale o al loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con eritromicina o ketoconazolo quando somministrate in associazione.

Nei dati di studi clinico-farmacologici, non è stato osservato un potenziamento dell'effetto negativo dell'etanolo sulla funzione psicomotoria quando il medicinale è stato assunto insieme all'alcol. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati osservati casi di intolleranza all'alcol e intossicazione alcolica durante l'assunzione del medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con Alersis.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del medicinale Alersis deve essere effettuata sotto controllo medico.

I pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, da carenza congenita della lattasi o da sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio non devono assumere questo medicinale.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti che in anamnesi hanno avuto crisi epilettiche. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che durante l'assunzione del medicinale manifestano una crisi epilettica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Negli studi sugli animali, la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni.

L'innocuità dell'uso del medicinale durante la gravidanza non è stata stabilita. Pertanto, l'uso di Alersis durante la gravidanza non è raccomandato.

Periodo di allattamento.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, l'uso di Alersis nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Negli studi clinici volti a valutare la capacità di guidare veicoli a motore, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che, in singoli casi, alcune persone possono avvertire sonnolenza, che potrebbe influire sulla loro capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 compressa al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Nel trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) la terapia deve essere condotta in base all'anamnesi: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Pediatria.

Sono disponibili dati limitati sugli studi clinici sull'efficacia delle compresse di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza delle compresse Alersis nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si raccomandano le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui la desloratadina è stata somministrata alle dosi di 45 mg (9 volte superiore alla dose raccomandata) non sono stati osservati effetti indesiderati clinicamente significativi. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; l'eventuale eliminazione mediante dialisi peritoneale non è stata stabilita.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici relativi alle indicazioni approvate, compreso il rinite allergico e l'orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno più frequentemente rispetto ai pazienti trattati con placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: stanchezza aumentata (1,2%), secchezza orale (0,8%) e cefalea (0,6%).

Pediatria. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea, osservata nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità, aggressività ed eccitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Tabella riassuntiva delle frequenze degli effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata secondo i seguenti criteri: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in blister, 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore. Laboratorios Normon S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività. Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760 Madrid, Spagna.