ALLERGOZAN®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale АЛЕРГОЗАН® (ALLERGOSAN®)

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene desloratadina 5 mg;

eccipienti: cellulosa microcristallina, fosfato bicalcico diidrato, amido di mais, ipromellosa, talco, fumarato di sodio steilico, biossido di silicio colloidale anidro;

rivestimento pellicolare: Opadry II 33F 205000 blu (ipromellosa, lattosio monoidrato, biossido di titanio (E 171), macrogol 3350, lacca di indigocarminio alluminico (E 132), lacca gialla chinolinica alluminica (E 104)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore blu chiaro, rotonde, biconvesse, rivestite con film, dal diametro di 6 mm ± 0,2 mm.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacodinamiche.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata con effetto antagonista selettivo sui recettori periferici H1. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 per l'istamina.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie sulle cellule endoteliali. Tali effetti si sono manifestati con l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selettina. L'importanza clinica di tali osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico-clinico, con l'assunzione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, Allergozan® ha efficacemente alleviato sintomi come starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito del palato. Allergozan® ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

La desloratadina penetra appena nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, con l'assunzione della dose raccomandata di 5 mg al giorno, la frequenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola del medicinale Allergozan® alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

Allergozan® ha efficacemente ridotto la gravità del decorso della rinite allergica stagionale, considerando l'indice totale del questionario sulla qualità della vita nel rinocongiuntivite allergica. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitata dai sintomi.

L'orticaria idiopatica cronica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nell'alleviare i sintomi anche in altre forme di orticaria, inclusa l'orticaria idiopatica cronica.

In due studi controllati con placebo della durata di 6 settimane, condotti su pazienti con orticaria idiopatica cronica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche già al termine del primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L'assunzione del farmaco non ha mostrato un impatto significativo sul sonno e sull'attività diurna.

Proprietà farmacocinetiche.

Assorbimento. Le concentrazioni di desloratadina nel plasma possono essere rilevate già dopo 30 minuti dall'assunzione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore; il periodo di emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo periodo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico, in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un'emivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione. La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo della sostanza attiva.

Biotrasformazione. L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri medicinali. La desloratadina non inibisce il CYP3A4 in vivo. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6, né è substrato né inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione. In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l'assunzione di cibo (una colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Desloratadina è indicata negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età per il sollievo dei sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere il paragrafo «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere il paragrafo «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con eritromicina o ketoconazolo quando somministrate contemporaneamente.

Secondo i dati degli studi clinico-farmacologici, l'assunzione concomitante del medicinale con alcool non ha determinato un aumento dell'effetto negativo dell'etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati osservati casi di intolleranza all'alcool e di intossicazione alcolica durante il trattamento con il medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione concomitante di alcool durante il trattamento con desloratadina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione di desloratadina deve essere effettuata sotto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi personale o familiare di crisi convulsive, in particolare nei bambini piccoli, che sono più suscettibili allo sviluppo di nuove convulsioni durante il trattamento con desloratadina. Il medico potrà prendere in considerazione la sospensione della desloratadina nei pazienti che sviluppino crisi convulsive durante il trattamento.

La desloratadina contiene lattosio. I pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Negli studi sugli animali, la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni. Tuttavia, la sicurezza d'uso del medicinale durante la gravidanza non è stata stabilita; pertanto, l'uso della desloratadina in questo periodo non è raccomandato.

Allattamento. La desloratadina passa nel latte materno; per questo motivo, il suo uso nelle donne che allattano al seno non è raccomandato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Negli studi clinici volti a valutare la capacità di guidare, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente alcune persone possono avvertire sonnolenza, che potrebbe influire sulla loro capacità di guidare l'auto o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

Da assumere per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: si raccomanda 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Bambini.

I dati clinici sull'efficacia dell'uso del desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni sono limitati (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Non vi sono dati consolidati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso del desloratadina nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, le reazioni avverse sono simili a quelle osservate con dosi terapeutiche, ma i sintomi possono essere più intensi.

Sintomi. Negli studi clinici in cui il desloratadina è stato somministrato a dosi fino a 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Il desloratadina non viene eliminato mediante emodialisi; l'eventuale eliminazione mediante dialisi peritoneale non è stata stabilita.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici relativi alle indicazioni, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, effetti indesiderati associati a desloratadina sono stati riportati nel 3% in più rispetto al placebo nei pazienti che assumevano la dose raccomandata di 5 mg al giorno.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento aumentato (1,2%), secchezza orale (0,8%) e cefalea (0,6%).

Popolazione pediatrica. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea, osservata nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina, che può manifestarsi come irritabilità e aggressività, nonché agitazione.

Altri effetti indesiderati osservati nel periodo post-commercializzazione con frequenza non nota: prolungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Tabella riassuntiva delle frequenze degli effetti indesiderati.

La frequenza è definita come: molto frequente (≥1/10), frequente (≥1/100, <1/10), non frequente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di condurre un monitoraggio continuo del rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato per la farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse in un blister. 1 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Sofarima S.p.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Strada Ilienske Shose, 16, Sofia, 1220, Bulgaria.