DESLORATADINA

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE DESLORATADINA (DESLORATADINE)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa rivestita contiene 5 mg di desloratadina;

Eccipienti: fosfato diidrato di calcio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, cera carnauba, cera bianca, monoidrato di lattosio, ipromellosa, diossido di titanio (E 171), polietilenglicole, indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di forma rotonda, rivestite, di colore blu con superfici superiore e inferiore convessa. All'esame della sezione sotto lente d'ingrandimento si osserva un nucleo circondato da un unico strato continuo.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Altri antistaminici per uso sistemico. Desloratadina.

Codice ATC R06AX27.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata, con effetto antagonista selettivo sui recettori periferici H1 dell’istamina. Dopo somministrazione orale, desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina.

Negli studi in vitro, desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie sulle cellule endoteliali. Ciò si è manifestato con l’inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l’inibizione dell’espressione di molecole di adesione, come il P-selettina. L’importanza clinica di queste osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico clinico, con l’assunzione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell’intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi come starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

Desloratadina penetra quasi per nulla nel sistema nervoso centrale (SNC). Negli studi clinici controllati, con l’assunzione della dose raccomandata di 5 mg al giorno, l’incidenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l’attività psicomotoria.

Desloratadina ha efficacemente ridotto la gravità del decorso della rinite allergica stagionale, considerando l’indice totale del questionario sulla qualità della vita nel rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all’attività quotidiana limitata dai sintomi.

L’orticaria idiopatica cronica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che desloratadina sia efficace nel ridurre i sintomi anche in altre forme di orticaria, oltre all’orticaria idiopatica cronica.

In due studi controllati con placebo della durata di 6 settimane, condotti su pazienti con orticaria idiopatica cronica, desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche già alla fine del primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l’effetto è durato per l’intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo.

L’assunzione del farmaco non ha mostrato effetti significativi sul sonno e sull’attività diurna.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma possono essere rilevate già 30 minuti dopo l’assunzione del farmaco. Desloratadina viene ben assorbita, la concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente dopo 3 ore; il tempo di dimezzamento è di circa 27 ore. Il grado di accumulo di desloratadina corrispondeva al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e alla frequenza di assunzione di una volta al giorno. La biodisponibilità di desloratadina era proporzionale alla dose nell’intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico, in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all’appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina era circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, mentre il tempo di dimezzamento terminale era di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione.

Desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83–87%). Con l’assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione.

L’enzima responsabile del metabolismo di desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. Desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo; gli studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l’assunzione di cibo (una colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica di desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica di desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Rimozione dei sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni.

Ipersensibilità accertata verso la desloratadina, la loratadina o verso uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l’eritromicina o il chetoconazolo quando somministrati in associazione.

Negli studi clinico-farmacologici non è stato osservato un potenziamento dell’effetto negativo dell’etanolo sulla funzione psicomotoria quando il medicinale è stato assunto insieme all’alcol. Tuttavia, nel periodo post-commercializzazione sono stati riportati casi di intolleranza all’alcol e di intossicazione alcolica durante il trattamento con desloratadina. Pertanto, si raccomanda cautela nell’assunzione di alcol durante il periodo di trattamento con il medicinale.

Poiché l’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente un’interazione con altri medicinali.

Caratteristiche particolari di impiego.

L'uso del medicinale in pazienti con insufficienza renale grave deve essere effettuato sotto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di nuove crisi convulsive durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che manifestano una crisi convulsiva durante l'assunzione del medicinale.

I pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza congenita di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Negli studi effettuati sugli animali, la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni.

Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego del medicinale durante la gravidanza; pertanto, non è raccomandato l’uso della desloratadina durante la gravidanza.

Allattamento.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, non è raccomandato l’uso del medicinale nelle donne che allattano al seno.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Negli studi clinici in cui è stata valutata la capacità di guidare veicoli, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati sulla possibile insorgenza di sonnolenza, che potrebbe influire sulla loro capacità di guidare veicoli o di usare macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età, la dose raccomandata è di 1 compressa (5 mg) una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Per il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane), la terapia deve essere condotta in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per l'intero periodo di esposizione all'allergene.

Popolazione pediatrica

Sono disponibili dati limitati sugli studi clinici sull'efficacia dei compresse di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

L'uso del farmaco nei bambini a partire dai 12 anni deve avvenire previa consultazione con un medico.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita e procedere con un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici condotti su adulti e adolescenti, l'assunzione di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose raccomandata) non ha evidenziato effetti clinicamente rilevanti.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere rimossa mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici relativi alle indicazioni, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nei pazienti che assumevano una dose di 5 mg al giorno con una frequenza superiore del 3% rispetto ai pazienti che assumevano placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: aumento della stanchezza (1,2%), secchezza orale (0,8%) e cefalea (0,6%).

Pediatria. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea, osservata nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% dei pazienti trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con ira, aggressività e agitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Tabella riassuntiva della frequenza delle reazioni avverse.

La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza sconosciuta.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1, 2, 3 o 10 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società per Azioni «Tekhnolog».

Sede e indirizzo dell'attività del produttore.

Ucraina, 20300, regione di Čerkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.