ALERSIS

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALERSIS (ALERSIS)

Skład:

substancja czynna: desloratadine;

1 tabletka zawiera desloratadyny 5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza bezwodna, celuloza mikrokryształowa, wapnia wodorofosforan bezwodny, hydroksypropyloceluloza, stearyna magnezu, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny;

otoczka tabletki: hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), talk, indygokarmin (E 132), makrogol 600.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka niebieska, dwuwypukła, o kształcie okrągłym, powlekana otoczką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to nieprzesiadający, długodziałający lek przeciwhistaminowy, który wykazuje selektywną działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem uwalniania prozapalnych cytookin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z mastocytów / bazofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak P-seleryna. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu leku w dawce 45 mg na dobę (10 razy więcej niż maksymalna dawka kliniczna) przez 10 dni, nie zaobserwowano wydłużenia odstępu QT.

U pacjentów z rynitem alergicznym Alersis skutecznie łagodził takie objawy jak kichanie, wydzielanie z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia. Alersis skutecznie kontrolował objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie leku Alersis w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Alersis skutecznie złagodził nasilenie przebiegu sezonowego rynitu alergicznego, biorąc pod uwagę całkowity wynik kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznej modeli z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy przy innych formach pokrzywki, z wyjątkiem przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

W dwóch badaniach kontrolowanych placebo, trwających 6 tygodni, z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, Alersis skutecznie łagodził swędzenie i zmniejszał liczbę oraz rozmiar wysypek do końca pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. U 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę zaobserwowano złagodzenie swędzenia o więcej niż 50%, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wykazywało istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenia desloratadyny we krwi osocza można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, stężenie maksymalne osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jego okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania – raz na dobę. Biologiczna dostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym rynitem alergicznym, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Wielkość ta może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, a końcowy okres półtrwania wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład.

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83–87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został dotąd zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo; badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem P-glikoproteiny.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że spożycie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytą alergiczną nosa (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolny składnik pomocniczy leku lub loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny, przy współlekowaniu erytromycyną lub ketokonazolem, nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

W dostępnych badaniach kliniczno-farmakologicznych, przy jednoczesnym stosowaniu leku i alkoholu, nie odnotowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcje psychomotoryczne. Jednakże w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania leku Alersis. Dlatego należy zachować ostrożność przy spożyciu alkoholu w okresie leczenia Alersisem.

Szczególne wskazania.

U pacjentów z niewydolnością nerek wysokiego stopnia przyjmowanie leku Alersis należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, wrodzoną niedostatecznością laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie należy podawać tego leku.

Dezloratadynę należy stosować z ostrożnością u chorych, u których w wywiadzie występowały napady drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na rozwój nowego napadu drgawek podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien rozstrzygnąć kwestię przerwania leczenia dezloratadyną u chorych, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach na zwierzętach dezloratadyna nie wykazała działania teratogennego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży. Dlatego stosowanie Alersis w okresie ciąży nie jest zalecane.

Okres karmienia piersią.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie Alersis kobietom karmiącym piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych, w których oceniano zdolność prowadzenia pojazdów, nie stwierdzono pogorszenia u pacjentów przyjmujących dezloratadinę. Należy jednak poinformować pacjentów, że pojedyncze osoby mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwanie skomplikowanej techniki.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka 1 raz dziennie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytą nosa (w tym przerywany i trwały nieżyt nosa) oraz pokrzywką.

Leczenie przerywanego alergicznego nieżytu nosa (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić zgodnie z danymi z wywiadu: przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku trwałego alergicznego nieżytu nosa (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Dostępne są ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących skuteczności stosowania tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Alersis u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których dezloratadyna była stosowana w dawce 45 mg (czyli 9-krotnie wyższej niż zalecana), nie zaobserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania.

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych efektach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę informowano o 3 % częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej, w porównaniu z placebo, występowały następujące niepożądane działania: zwiększona senność (1,2 %), suchość w ustach (0,8 %) oraz ból głowy (0,6 %).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym niepożądanym działaniem był ból głowy; obserwowano go u 5,9 % pacjentów przyjmujących dezloratadynę oraz u 6,9 % pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko psychomotorycznej nadaktywności (zaburzeń zachowania) związanych z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Sumaryczna tabela częstości występowania niepożądanych działań.

Częstość występowania niepożądanych działań sklasyfikowano zgodnie z następującymi kryteriami: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), niezwykle rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, 1 blister w kartonowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Laboratorios Normon S.A.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzącej działalność. Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760 Madryt, Hiszpania.