DEZRADIN®

INSTRUKCJA stosowania leku Dezradin® (Desradin®)

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg desloratadyny;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, hipromeloza, kwas chlorowodorowy, wodorotlenek sodu, skrobia kukurydziana (wysuszona), laktoza jednowodna, talk, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), indygo karmin (E 132).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: niebieskie, okrągłe tabletki powlekane o skośnych krawędziach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dezloratadyna – to niemieszczący się lek przeciwhistaminowy o długotrwałym działaniu, który wykazuje selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym dezloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1. Dezloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny.

W badaniach in vitro dezloratadyna wykazała swoje działanie przeciwalergiczne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z mastocytów/bazofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania przeciwhistaminowego, lek wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne.

W klinicznych badaniach z zastosowaniem wysokich dawek, w których dezloratadyna była podawana codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Lek nie przenika przez barierę krew-mózg. Nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy, nie powoduje wydłużenia odcinka QT w EKG. Nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, nie spowalnia szybkości reakcji psychomotorycznych, nie wywołuje działania sedyacyjnego. Zapobiega rozwojowi i złagodzeniu przebiegu reakcji alergicznych, wykazuje działanie przeciwwąskowe i przeciwegzudatywne (zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek i skurczowi mięśni gładkich).

Dezloratadyna nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego i nie wpływa na funkcje psychomotoryczne.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa dezloratadyna skutecznie usuwa takie objawy jak kichanie, wydzielina z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia. Dezloratadyna skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Stężenia dezloratadyny w osoczu można wykryć już po 30 minutach od podania. Dezloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz częstotliwości podawania – raz na dobę. Bioavailability dezloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów porównano z populacją ogólną z sezonowym alergicznym nieżytami nosa, u 4% badanych zaobserwowano wyższe stężenie dezloratadyny. Ten odsetek może się różnić w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie dezloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach z końcowym okresem półtrwania wynoszącym około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych osób nie różnił się od profilu populacji ogólnej.

Rozkład

Dezloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87%). Po zastosowaniu dawki dezloratadyny (od 5 do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie stwierdzono objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja

Enzymu odpowiedzialnego za metabolizm dezloratadyny jeszcze nie wykryto, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Dezloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo; badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Wydalanie

W badaniu jednorazowego przyjęcia dezloratadyny w dawce 7,5 mg nie stwierdzono wpływu pokarmu (tłustego, wysokoenergetycznego śniadania) na farmakokinetykę dezloratadyny. W innym badaniu stwierdzono, że sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę dezloratadyny.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytowym zapaleniem nosa o podłożu alergicznym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolną substancję pomocniczą lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji przy jednoczesnym stosowaniu tabletek dezloratadyny z erytromycyną lub ketokonazolem (patrz sekcja „Farmakodynamika”).

Dzieci.

Badania interakcji prowadzono u dorosłych pacjentów.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych nie stwierdzono nasilenia negatywnego wpływu etanolu na obniżenie sprawności przy jednoczesnym stosowaniu leku z alkoholem (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Jednakże w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek należy stosować pod kontrolą lekarza (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Dezloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym występowały napady padaczkowe, szczególnie u dzieci (patrz sekcja „Efekty uboczne”), które mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu padaczkowego podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad padaczkowy.

Ostrzeżenia szczególne dotyczące substancji nieczynnych

Dezradin® zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, wrodzoną niedostatecznością laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

W badaniach na zwierzętach dezloratadyna nie wykazała działania teratogennego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania środka leczniczego w tym okresie.

Karmienie piersią

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania środka leczniczego u kobiet karmiących piersią.

Plodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych maszyn.

Na podstawie badań klinicznych dezloratadyna nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i innych maszyn. Pacjentom należy powiedzieć, że większość osób nie odczuwa senności. Jednakże, ze względu na indywidualne różnice w reakcji na leki, zaleca się doradzać pacjentom, aby nie podejmowali czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub pracy z innymi urządzeniami, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat

Zalecaną dawką leku Dezradin® jest 1 tabletka 1 raz dziennie.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (objawy występujące mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) prowadzi się zgodnie z historią choroby pacjenta, aż do ustąpienia objawów, a leczenie można wznowić w przypadku ponownego ich pojawienia się. W leczeniu nieżytu alergicznego trwającego (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) można proponować pacjentom długotrwałe leczenie w okresach działania alergenów.

Sposób stosowania

Lek stosuje się doustnie niezależnie od posiłków.

Dzieci.

Dane kliniczne dotyczące skuteczności stosowania tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat są ograniczone (patrz punkt „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Dezradin® u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Dzieci i dorośli pacjenci.

Profil reakcji niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany podczas stosowania pozarejestrowego, jest podobny do tego obserwowanego w dawkach terapeutycznych, jednak efekty mogą być silniejsze.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy stosować standardowe środki mające na celu usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające.

Dezloratadyna nie jest usuwana przez hemodializę. Możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Objawy

W badaniach klinicznych, w których dezloratadynę podawano w dawkach 45 mg (czyli 9-krotnie wyższych niż zalecane), nie obserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji.

Działania niepożądane.

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądane efekty u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3 % częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej w porównaniu z placebo występowały następujące działania niepożądane: zwiększona senność (1,2 %), suchość w ustach (0,8 %) oraz ból głowy (0,6 %).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęściej występującym działaniem niepożądany był ból głowy; obserwowano go u 5,9 % pacjentów przyjmujących dezloratadynę i u 6,9 % pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko wystąpienia nadaktywności psychomotorycznej (zachowania nietypowego) związanego z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

Inne działania niepożądane zgłaszane w okresie pogwarancyjnym u dzieci, o nieznanej częstości, obejmowały wydłużenie odcinka QT, arytmie oraz bradykardię.

Sumaryczna tabela częstości działań niepożądanych.

Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadkie (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

częstość nieznana: zwiększony apetyt.

Zaburzenia psychiczne:

bardzo rzadko: halucynacje;

częstość nieznana: nietypowe zachowanie, agresja, przygnębienie.

Zaburzenia układu nerwowego:

często: ból głowy;

bardzo rzadko: zawroty głowy, senność, bezsenność, nadaktywność psychomotoryczna, drgawki.

Zaburzenia oka:

częstość nieznana: suchość oczu.

Zaburzenia serca:

bardzo rzadko: tachykardia, uczucie przyspieszonego serca;

częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, tachyarytmia nadkomorowa.

Zaburzenia przewodu pokarmowego:

często: suchość w ustach;

bardzo rzadko: ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

bardzo rzadko: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, podwyższone stężenie bilirubiny, zapalenie wątroby;

częstość nieznana: żółtaczka.

Zaburzenia układu mięśniowego, szkieletowego i tkanki łącznej:

bardzo rzadko: mialgia.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych:

częstość nieznana: nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ogólne:

często: zwiększona senność;

bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwościowe (takie jak anafilaksja, obrzęk Quinckego, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka);

częstość nieznana: osłabienie.

Badania:

częstość nieznana: przyrost masy ciała.

Retrospektywne obserwacyjne badanie dotyczące bezpieczeństwa wykazało zwiększoną częstość występowania nowych napadów drgawek u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat podczas przyjmowania dezloratadyny w porównaniu z okresami, w których nie przyjmowali dezloratadyny.

U dzieci w wieku 0–4 lata skorygowane bezwzględne zwiększenie wynosiło 37,5 (95 % przedział ufności (PU) 10,5–64,5) na 100000 osobo-lat (OL) przy poprzednim poziomie napadów wynoszącym 80,3 na 100000 OL. U pacjentów w wieku 5–19 lat skorygowane bezwzględne zwiększenie wynosiło 11,3 (95 % PU 2,3–20,2) na 100000 OL przy poprzednim poziomie 36,4 na 100000 OL (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem produktu leczniczego. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pomocą krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 lub 3 blisterach w tece kartonowej.

Kategoria dostępności. Bez recepty.

Producent.

KRKA, d.d., Ново место, Słowenia /
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia /
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.