NO-SPA®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NO-SPAÒ (NO-SPAÒ)

Composición:

Principio activo: dropropizina;

1 tableta contiene 40 mg de clorhidrato de dropropizina;

Excipientes: estearato de magnesio, talco, povidona, almidón de maíz, lactosa monohidrato.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas, convexas, de color amarillo con tonalidad verdosa o anaranjada; con la inscripción «spa» grabada en uno de sus lados.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos gastrointestinales funcionales. Código ATC A03A D02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La drotraverina es un derivado de la isoquinolina que ejerce un efecto espasmolítico directo sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la cinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta a las isoformas fosfodiesterasa III (PDE III) ni fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones que cursan con espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por tanto, la drotraverina es un espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una fuerte acción terapéutica directa sobre este sistema.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, sistema biliar, sistema genitourinario y sistema vascular, independientemente del tipo de inervación autonómica.

Además, mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotraverina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

Absorción. La drotraverina se absorbe rápidamente tanto tras la administración oral como tras la administración parenteral.

Distribución. Presenta un alto grado de unión con las albúminas del plasma sanguíneo (95-98 %), así como con las alfa- y beta-globulinas. La concentración máxima en suero se alcanza dentro de los 45-60 minutos tras la administración oral.

Biotransformación. Tras el metabolismo de primer paso, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado.

Eliminación. El período de semivida biológico es de 8-10 horas. En 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. Principalmente, la drotraverina se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones. Espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis.

Espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario:

• en espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
• en cefalea tensional;
• en enfermedades ginecológicas: dismenorrea.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Precauciones especiales.

Debe administrarse con especial precaución en caso de hipotensión arterial.

Cada tableta del medicamento No-spá® contiene 52 mg de lactosa. No debe utilizarse en pacientes con enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como el papaverino, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar conjuntamente el medicamento No-spá® con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última se reduce, mientras que la rigidez y el temblor se intensifican.

Características de uso.

Aplicar con especial precaución en caso de hipotensión arterial.

Cada tableta del medicamento No-shpa® contiene 52 mg de lactosa. No debe utilizarse en el tratamiento de pacientes que padezcan enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y estudios en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó ninguna manifestación de efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posparto. Sin embargo, debe administrarse el medicamento con precaución a mujeres embarazadas.

Lactancia. Debido a la falta de datos durante el período de lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Si los pacientes experimentan mareos tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis recomendada es de 120-240 mg por día, en 2-3 tomas.

niños: el uso de drotaverina en niños no ha sido estudiado en ensayos clínicos; sin embargo, si el uso de drotaverina es necesario:

niños de 6 a 12 años de edad: la dosis diaria máxima es de 80 mg (dividida en 2 tomas);

niños de 12 años de edad en adelante: la dosis diaria máxima es de 160 mg (dividida en 2-4 tomas).

No existen datos sobre la administración del medicamento en niños menores de 6 años.

Antes de comenzar a usar las tabletas No-spá® en el envase dosificador, es necesario retirar la cinta protectora debajo de la tapa y la etiqueta protectora en la base del envase.

niños. La administración del medicamento está contraindicada en niños menores de 6 años.

No se han realizado estudios clínicos sobre la administración del medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado trastornos del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, los cuales pueden ser fatales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y que posiblemente pudieron deberse a la dropropizina, se presentan por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000, < 1/100), raras (> 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida: no puede calcularse a partir de los datos disponibles.

Del sistema inmunitario. Raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupción cutánea, prurito, enrojecimiento de la piel, sarpullido, escalofríos, fiebre, debilidad.

Del sistema cardiovascular. Raras: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso. Raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal. Raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Conservar en el envase original a una temperatura inferior a +25 °C.

Envase.

Nº 12: 12 comprimidos en blíster, 1 blíster por caja de cartón.

Nº 24: 24 comprimidos en blíster, 1 blíster por caja de cartón.

Nº 60: 60 comprimidos en recipiente dosificador cerrado con tapa y cinta de seguridad contra la apertura, 1 recipiente dosificador por caja de cartón.

Nº 100: 100 comprimidos en frasco, 1 frasco por caja de cartón con etiqueta en la caja para controlar la primera apertura.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. HINOIN Fábrica de Productos Farmacéuticos y Químicos Privat Ltd. Empresa 2 (empresa Veresegyháza).

Sanofi-Aventis Sp. z o.o.

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Lévai u. 5, 2112 Veresegyháza, Hungría.

Ulica Lubelska 52, 35-233 Rzeszów, Polonia.

Solicitante.

S.A. «Opella HealthCare Ucrania», Ucrania.

Dirección del solicitante y/o representante del solicitante.

Ucrania, 01033, ciudad de Kiev, calle Zhylianska, 48-50A.