NO-SPA®

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale NO-SPA® (NO-SPA®)

Composizione:

principio attivo: dropropizina;

1 compressa contiene 40 mg di dropropizina cloridrato;

eccipienti: magnesio stearato, talco, povidone, amido di mais, lattosio monoidrato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde, bombate, di colore giallo con tonalità verdognola o arancione; con incisione «spa» su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La drotraverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica diretta sul muscolo liscio inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di cAMP; grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), ciò porta al rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotraverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza l'attività degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione nel ridurre l'attività contrattile del muscolo liscio; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività, nonché di diverse condizioni patologiche accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule del muscolo liscio cardiaco e vascolare, il cAMP viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; di conseguenza, la drotraverina rappresenta un efficace agente spasmolitico privo di significativi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare e di una marcata azione terapeutica su tale sistema.

La drotraverina è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine nervosa e muscolare. Essa agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare, genito-urinario e del sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma.

Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'effetto della drotraverina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotraverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica

Assorbimento. La drotraverina viene rapidamente assorbita sia dopo somministrazione orale che parenterale.

Distribuzione. Presenta un elevato grado di legame con l'albumina plasmatica (95-98%) e con le globuline alfa e beta. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 45-60 minuti dopo l'assunzione orale.

Biotrasformazione. Dopo il metabolismo epatico, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata. La biotrasformazione avviene nel fegato.

Eliminazione. L'emivita biologica è di 8-10 ore. Entro 72 ore la drotraverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: oltre il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotraverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; la forma invariata non viene rilevata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colicistolitiasi, coledocolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite.

Spasmi della muscolatura liscia nelle malattie del tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmi della vescica urinaria.

Come terapia aggiuntiva:

• negli spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile accompagnata da meteorismo;
• cefalea da tensione;
• nelle malattie ginecologiche: dismenorrea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al drotaverina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome di bassa gittata cardiaca).

Precauzioni particolari.

Utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Ogni compressa del medicinale No-Spa® contiene 52 mg di lattosio. Non utilizzare nel trattamento di pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. È necessario usare cautela nell'assunzione contemporanea del medicinale No-Spa® con levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima viene ridotto e la rigidità e il tremore possono aumentare.

Caratteristiche particolari di impiego.

Utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Ogni compressa di No-Spa® contiene 52 mg di lattosio. Non utilizzare nel trattamento di pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I risultati di studi clinici retrospettivi e di studi sugli animali hanno mostrato che l’assunzione orale del medicinale non ha causato alcun segno di effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato con cautela alle donne in gravidanza.

Allattamento. A causa della mancanza di dati durante l’allattamento al seno, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Fertilità.

Non sono disponibili dati riguardo l’effetto sulle capacità riproduttive nell’uomo.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni durante la guida di veicoli o l’utilizzo di macchinari.

Se nei pazienti si verifica capogiro dopo l’assunzione del medicinale, devono evitare attività potenzialmente pericolose come la guida di veicoli o il svolgimento di lavori che richiedono particolare attenzione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti: la dose raccomandata è di 120-240 mg al giorno, da assumere in 2-3 somministrazioni.

Bambini: l'uso di drotaverina nei bambini non è stato studiato in studi clinici; tuttavia, se l'uso di drotaverina risulta necessario:

per bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni la dose massima giornaliera è di 80 mg (divisa in 2 somministrazioni);

per bambini di età pari o superiore a 12 anni la dose massima giornaliera è di 160 mg (divisa in 2-4 somministrazioni).

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale in bambini di età inferiore ai 6 anni.

Prima di iniziare a utilizzare le compresse No-Spa® nel contenitore dosatore, è necessario rimuovere la striscia protettiva sotto il coperchio e l'adesivo protettivo sul fondo del contenitore.

Nei bambini. L'uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Studi clinici sull'uso del medicinale nei bambini non sono stati condotti.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di significativo sovradosaggio di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, compresi induzione del vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati da drotaverina sono riportati di seguito per sistemi e organi e per frequenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, < 1/10), non comuni (> 1/1000, < 1/100), rari (> 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000), frequenza non nota: non può essere calcolata con i dati disponibili.

Dal sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, inclusi angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare. Rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso. Rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale. Rari: nausea, stitichezza, vomito.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura inferiore a +25 °C.

Confezione.

n. 12: 12 compresse in blister, 1 blister in una confezione di cartone.

n. 24: 24 compresse in blister, 1 blister in una confezione di cartone.

n. 60: 60 compresse in un contenitore dosatore chiuso con tappo dotato di fascetta di sicurezza contro l’apertura, 1 contenitore dosatore in una confezione di cartone.

n. 100: 100 compresse in un flacone, 1 flacone in una confezione di cartone con etichetta sulla scatola per il controllo della prima apertura.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. Gedeon Richter Plc. Chemical and Pharmaceutical Works Private Co. Ltd. Site 2 (Vereshzshaz Enterprise).

Sanofi-Aventis Sp. z o.o.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

2112 Vereshzshaz, Levaí u. 5, Ungheria.

ul. Lubelska 52, 35-233 Rzeszów, Polonia.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Società a responsabilità limitata «Opella Healthca Ukraine», Ucraina.

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio e/o del suo rappresentante.

Ucraina, 01033, Kiev, ul. Zhytianska, 48-50A.