NO-SPA®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento NO-H-SHA® (NО-H-SHA®)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 tableta contiene: clorhidrato de drotaverina, calculado sobre sustancia seca, 40 mg (0,04 g);

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color amarillo claro a verde-amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La drotraverina es un derivado del isoquinolino que ejerce un efecto espasmolítico directo sobre el músculo liso al inhibir la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMPc y, mediante la inactivación de la cadena ligera de la cinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta a los isoformas de fosfodiesterasa III (PDE III) ni de fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el AMPc se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III, por lo que la drotraverina actúa como un espasmolítico eficaz sin provocar efectos adversos significativos ni una fuerte acción terapéutica sobre el sistema cardiovascular.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma.

Además, mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

Farmacocinética.

La acción de la drotraverina es más potente que la de la papaverina, con una absorción más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

La drotraverina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las albúminas del plasma sanguíneo, así como a las gammaglobulinas y betaglobulinas. La concentración máxima en suero se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo de primer paso, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.

El metabolismo se produce en el hígado. El período de semivida biológico es de 8-10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: aproximadamente el 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. Principalmente, la drotraverina se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Con fines terapéuticos en:

• espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
• espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario en:

• espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
• cefalea por tensión;
• enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.

Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento No-H-Sa® con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de uso.

Utilizar con especial precaución en caso de hipotensión arterial.

Los comprimidos del medicamento No-H-sha® contienen lactosa. No utilizar en el tratamiento de pacientes que padezcan enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y estudios en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó ninguna señal de efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posparto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar el medicamento a mujeres embarazadas.

Lactancia. Debido a la falta de datos durante el período de lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Si en los pacientes se observa mareo tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir automóviles o realizar trabajos que requieran especial atención.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis media habitual es de 120-240 mg por día, en 2-3 tomas.

En caso de administración de drotaverina a niños:

niños de 6 a 12 años de edad, la dosis diaria máxima es de 80 mg (dividida en 2 tomas);

niños a partir de 12 años de edad, la dosis diaria máxima es de 160 mg (dividida en
2-4 tomas).

Niños. La administración del medicamento está contraindicada en niños menores de 6 años.

La administración de drotaverina en niños no ha sido evaluada en estudios clínicos.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser letales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Reacciones adversas observadas durante estudios clínicos y que posiblemente fueron causadas por el drotaverino, clasificadas por sistemas orgánicos.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, hiperemia de la piel, rubor, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Periodo de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 ó 3 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

S.A.P. «Tecnología».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stará Prorizna, 8.