ТИБЕРАЛ®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИБЕРАЛ® (TIBERAL®)

Состав:

действующее вещество: орнидазол;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит орнидазола 500 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки цилиндрической формы, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, почти без запаха, с одной стороны — тиснение «DEVA».

Диаметр 11,6 – 12,8 мм, толщина 5,7 – 6,8 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол.

Код АТХ Р01АВ03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол является ДНК-тропным препаратом с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после приёмa внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов.

Распределение: связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение: период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного приёма 85 % дозы выводится в течение первых 5 суток, в основном в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Печень: период полувыведения активного вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (с 35 до 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Почки: фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому корректировка дозы не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно принять 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (включая новорождённых): фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) аналогична фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, а также к другим производным нитрометазола. Поражения центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз); патологические состояния крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Во время курса лечения и в течение не менее чем 3 дней после прекращения приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в плазме крови, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин) его повышают.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие бромида векурония.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения. При возникновении периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.

Возможное обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

При превышении рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина необходимо контролировать при применении терапии литием.

Влияние других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время лечения препаратом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В эксперименте Тиберал® не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования у беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата Тиберал® возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Тиберал® всегда следует принимать внутрь после еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приёма должен быть вдвое больше для пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные по применению у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Трихомониаз: Таблетки 500 мг применяют по схемам однократной или пятидневной терапии.

Так как приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, ощущение жара, тошнота и рвота, а также возможна гипотензия и шум в ушах. По крайней мере в течение 3 дней после приёма лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• 3-дневный курс лечения больных амебной дизентерией;
• 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки возможны симптомы, упомянутые в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Со стороны лимфатической системы и кроветворения: проявления воздействия на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, кратковременная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, налёт на языке, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны печеночной и билиарной системы: неизвестно — желтуха, нарушение биохимических показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

№10 (10х1): по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Дева Холдинг А.С.

Местонахождение производителя и его адрес ведения деятельности.

Черкезкой Органайз Санаи Болгесе Караагак Мах. Ататюрк Кад. № 32 Капаклы / Текирдаг / Турция.

Заявитель.

Дева Холдинг А.С.

Местонахождение заявителя и его адрес ведения деятельности.

Халкалы Меркез Мах. Басин Экспресс Кад. № 1, 34303 Кючюкчекмедже, Кючукчекмедже, Стамбул, Турция.