TIBERAL®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIBERAL® (TIBERAL®)

Composición:

Principio activo: ornidazol;

1 tableta recubierta con película contiene 500 mg de ornidazol;

Excipientes:

Núcleo de la tableta: almidón de maíz, celulosa microcristalina, hidroxipropilmetilcelulosa, estearato de magnesio;

Recubrimiento: hidroxipropilmetilcelulosa, talco, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de forma cilíndrica, biconvexas, de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento, casi inodoras, con impresión en relieve «DEVA» en un lado.

Diámetro: 11,6 – 12,8 mm, espesor: 5,7 – 6,8 mm.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoos. Derivados de nitroimidazoles. Ornidazol.

Código ATC P01AB03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Ornidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), así como frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

En cuanto al mecanismo de acción, el ornidazol es un fármaco tropo-DNA con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de las proteínas del grupo ferredoxina con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro por acción de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación e interrumpiendo los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los productos del metabolismo del fármaco poseen propiedades citotóxicas e interfieren con los procesos de respiración celular de los microorganismos.

Farmacocinética.

Absorción: tras la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. En promedio, la absorción es del 90 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza dentro de las 3 horas.

Distribución: la unión del ornidazol a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 13 %. La sustancia activa penetra en el líquido cefalorraquídeo, otros líquidos corporales y en los tejidos.

La concentración de ornidazol en plasma sanguíneo se sitúa en el rango de 6-36 mg/l, es decir, en niveles considerados óptimos para las distintas indicaciones del fármaco. Tras la administración repetida en dosis de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación es de 1,5-2,5.

Metabolismo: el ornidazol se metaboliza en el hígado, formando principalmente los metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación: el periodo de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la dosis se elimina en los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis ingerida se excreta por los riñones sin cambios.

Características farmacocinéticas en caso de alteración de la función de órganos y sistemas.

Hígado: el periodo de semieliminación de la sustancia activa aumenta hasta 22 horas en pacientes con cirrosis hepática, y el aclaramiento disminuye (de 35 a 51 ml/min) en comparación con voluntarios sanos.

Riñones: la farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteración de la función renal, por lo que no es necesario ajustar la dosis.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes del inicio de la hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g/día, o 250 mg adicionales si la dosis diaria es de 1 g/día.

Niños (incluidos recién nacidos): la farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tricomoniasis (infecciones del tracto urogenital en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis).

Amebiasis (todas las infecciones intestinales causadas por Entamoeba histolytica, incluida la disentería amebiana, y todas las formas extraintestinales de amebiasis, especialmente el absceso hepático amebiano).

Giardiasis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a otros componentes del medicamento o a otros derivados del nitromidazol. Afecciones del sistema nervioso central (epilepsia, lesiones cerebrales, esclerosis múltiple); alteraciones patológicas de la sangre u otras anomalías hematológicas.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se debe consumir alcohol durante el tratamiento ni en un período de al menos 3 días tras la interrupción del medicamento.

El ornidazol potencia el efecto de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, lo que requiere una adecuada corrección de sus dosis.

La administración concomitante de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de circulación del ornidazol en el suero sanguíneo, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, la cimetidina) lo aumentan.

El ornidazol prolonga el efecto miorelajante del bromuro de vecuronio.

Características de aplicación.

Al utilizar dosis altas del medicamento y si el tratamiento se prolonga por más de 10 días, se recomienda realizar un monitoreo clínico y de laboratorio.

En pacientes con antecedentes de alteraciones sanguíneas, se recomienda controlar el nivel de leucocitos, especialmente durante la realización de ciclos repetidos de tratamiento.

Pueden observarse empeoramientos de alteraciones del sistema nervioso central o periférico durante el tratamiento. En caso de neuropatía periférica, alteraciones de la coordinación motora (ataxia), mareo o confusión mental, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Puede producirse una exacerbación de la candidiasis, que requerirá un tratamiento adecuado.

En caso de superar las dosis recomendadas, aumenta el riesgo de efectos adversos en niños, pacientes con afecciones hepáticas y pacientes que abusan del alcohol.

Si se realiza hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semivida y administrar dosis adicionales del medicamento antes o después de la hemodiálisis.

Debe controlarse la concentración de sales de litio y electrolitos, así como el nivel de creatinina durante la terapia con litio.

El efecto de otros medicamentos puede verse potenciado u obstaculizado durante el tratamiento con este medicamento.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios experimentales, Tiberal® no ha mostrado efectos teratogénicos ni tóxicos sobre el feto. Dado que no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, el medicamento solo debe administrarse durante las primeras etapas del embarazo o durante la lactancia si existen indicaciones absolutas, cuando los beneficios potenciales del tratamiento para la madre superen el riesgo potencial para el feto/hijo.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración de Tiberal® pueden presentarse efectos como somnolencia, rigidez, mareo, temblor, convulsiones, disminución de la coordinación y pérdida temporal de la conciencia. Esta posibilidad debe tenerse en cuenta en pacientes que conduzcan vehículos de motor o trabajen con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Tiberal® debe tomarse siempre por vía oral después de las comidas.

Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: el intervalo de administración debe duplicarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Pacientes de edad avanzada: no existen datos clínicos sobre la utilización en pacientes de edad avanzada.

Tricomoniasis: los comprimidos de 500 mg se administran según esquemas de terapia única o terapia de cinco días.

Dado que la administración de ornidazol puede provocar reacciones como enrojecimiento, entumecimiento, sensación de calor, náuseas y vómitos, así como posible hipotensión y acúfenos, no se debe consumir alcohol al menos durante los tres días siguientes a la toma del medicamento.

Tabla 1

Para evitar la posibilidad de reinfección, la pareja sexual debe seguir el mismo curso de tratamiento.

La dosis diaria única para niños es de 25 mg/kg.

Amebiasis

Posibles esquemas de tratamiento:

• Curso de tratamiento de 3 días para pacientes con disentería amebiana;
• Curso de tratamiento de 5 a 10 días para todas las formas de amebiasis.

Tabla 2

Esquema de dosificación recomendado del medicamento

Giardiasis

Tabla 3

Esquema de dosificación recomendado del medicamento

Niños.

El medicamento se administra a los niños de acuerdo con las recomendaciones sobre la dosificación indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse los síntomas mencionados en la sección «Reacciones adversas», pero en una forma más pronunciada. El tratamiento es sintomático, no se conoce un antídoto específico. En caso de convulsiones, se recomienda la administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

Del sistema hematopoyético y sistema linfático: manifestaciones de afectación de la médula ósea, leucopenia, neutropenia.

Del sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, mareo, temblor, rigidez, alteración de la coordinación, ataxia, convulsiones, fatiga, desorientación espacial, pérdida temporal de la conciencia, confusión mental, excitación y neuropatía periférica.

Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal; escalofríos; debilidad general; disnea.

Del tracto gastrointestinal: alteración del gusto, sabor metálico en la boca, lengua cubierta, náuseas, vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica, sequedad de boca, pérdida de apetito.

Del sistema hepatobiliar: desconocido – ictericia, alteración de los parámetros bioquímicos de la función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas; hepatotoxicidad.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y angioedema.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, urticaria, hiperemia de la piel, prurito.

Infecciones e infestaciones: exacerbación de candidiasis.

Otros: oscurecimiento del color de la orina, trastornos cardiovasculares, incluyendo disminución de la presión arterial.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración de la validez. 5 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en un lugar protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

N.º 10 (10x1): 10 comprimidos en blíster; 1 blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Deva Holding A.S.

Domicilio del fabricante y dirección de actividad.

Cherkezkoj Organiz Sanayi Bölgesi Karaagak Mh. Atatürk Cd. N.º 32 Kapakli / Tekirdag / Turquía.

Titular del registro.

Deva Holding A.S.

Domicilio del titular del registro y dirección de actividad.

Halkali Merkez Mh. Basin Express Cd. N.º 1, 34303 Kucukcekmece, Estambul, Turquía.