TIBERAL

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale TIBERAL® (TIBERAL®)

Composizione:

principio attivo: ornidazolo;

1 compressa rivestita con film contiene ornidazolo 500 mg;

eccipienti:

nucleo della compressa: amido di mais, cellulosa microcristallina, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato;

rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa, talco, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse di forma cilindrica, biconvesse, di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, quasi inodori, con impresso da un lato «DEVA».

Diametro 11,6 – 12,8 mm, spessore 5,7 – 6,8 mm.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati per l'amibiasi e altre infezioni protozoarie. Derivati del nitroimidazolo. Ornidazolo.

Codice ATC P01AB03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Ornidazolo – agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) e contro alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Per meccanismo d'azione, l'ornidazolo è un farmaco tropo per il DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi che possiedono sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo ferredossina con i composti nitro. Dopo l'ingresso del farmaco nella cellula microbica, il suo meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro, mediata dalle nitroreductasi del microrganismo, e dall'attività del nitroimidazolo già ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e alterando i processi di replicazione e trascrizione. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e interferiscono con i processi della respirazione cellulare dei microrganismi.

Farmacocinetica

Assorbimento: dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento medio è del 90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione: il legame dell'ornidazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. La sostanza attiva penetra nel liquido cerebrospinale, in altri liquidi corporei e nei tessuti.

La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo 6-36 mg/l, corrispondente al livello considerato ottimale per diverse indicazioni terapeutiche. Dopo somministrazione ripetuta alle dosi di 500 mg e 1000 mg ogni 12 ore in volontari sani, il coefficiente di accumulo (accumulation ratio) è pari a 1,5-2,5.

Metabolismo: l'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetil e α-idrossimetil. Entrambi i metaboliti sono meno attivi rispetto all'ornidazolo inalterato contro Trichomonas vaginalis e i batteri anaerobi.

Eliminazione: il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 13 ore. Dopo una singola dose, l'85% della stessa viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto immodificato dai reni.

Caratteristiche farmacocinetiche in caso di alterazioni della funzionalità d'organo.

Fegato: il tempo di dimezzamento della sostanza attiva aumenta fino a 22 ore in caso di cirrosi epatica, mentre il clearance si riduce (da 35 a 51 ml/min), rispetto ai valori osservati in volontari sani.

Reni: la farmacocinetica dell'ornidazolo non risulta alterata in caso di compromissione della funzionalità renale; pertanto, non è necessario modificare la dose.

L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario somministrare un dosaggio aggiuntivo di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure un dosaggio aggiuntivo di 250 mg se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Bambini (inclusi i neonati): la farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Tricomoniasi (infezioni urogenitali in donne e uomini causate da Trichomonas vaginalis).

Amebiasi (tutte le infezioni intestinali causate da Entamoeba histolytica, inclusa la dissenteria amebica, e tutte le forme extraintestinali di amebiasi, in particolare ascesso amebico del fegato).

Giardiasi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del medicinale oppure ad altri derivati del nitromidazolo. Patologie del sistema nervoso centrale (epilessia, lesioni cerebrali, sclerosi multipla); alterazioni ematiche patologiche o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non deve essere assunto alcol durante il trattamento e per almeno 3 giorni dopo l’interruzione del medicinale.

L’ornidazolo potenzia l’effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarinico, richiedendo un’appropriata correzione del dosaggio.

L’associazione con fenobarbital e altri induttori enzimatici riduce il tempo di circolazione dell’ornidazolo nel plasma, mentre gli inibitori enzimatici (ad esempio la cimetidina) lo aumentano.

L’ornidazolo prolunga l’effetto miorelassante del bromuro di vecuronio.

Caratteristiche d'impiego.

Quando si utilizzano dosi elevate del medicinale e nel caso di trattamento prolungato per oltre 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei pazienti con anamnesi di alterazioni ematiche si raccomanda un controllo del livello dei leucociti, specialmente durante cicli ripetuti di trattamento.

Possono manifestarsi peggioramenti delle alterazioni del sistema nervoso centrale o periferico durante il periodo di trattamento. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o confusione mentale, si deve interrompere l'assunzione del medicinale.

È possibile un'aggravamento della candidosi, che richiederà un trattamento specifico.

In caso di superamento delle dosi raccomandate, aumenta il rischio di effetti indesiderati nei bambini, nei pazienti con alterazioni epatiche e nei pazienti che abusano di alcol.

Nel caso di emodialisi, si deve tenere conto della riduzione del tempo di emieliminazione e si devono somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l’emodialisi.

È necessario controllare la concentrazione dei sali di litio e degli elettroliti, nonché il livello di creatinina, durante la terapia con litio.

L'effetto di altri medicinali può essere potenziato o ridotto durante il trattamento con Tiberal®.

Utilizzare con cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Negli studi sperimentali Tiberal® non ha mostrato effetti teratogeni o tossici sul feto. Poiché studi controllati in donne in gravidanza non sono stati effettuati, il medicinale può essere somministrato nei primi mesi di gravidanza o durante l’allattamento solo in caso di indicazioni assolute, quando i possibili benefici per la madre superano il potenziale rischio per il feto/il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante l’uso del medicinale Tiberal® possono manifestarsi sintomi come sonnolenza, rigidità, vertigini, tremore, convulsioni, riduzione della coordinazione motoria, perdita temporanea di coscienza. Tale eventualità deve essere presa in considerazione nei pazienti che guidano veicoli o utilizzano macchinari.

Mode di somministrazione e dosi.

Tiberal® deve sempre essere assunto per via orale dopo i pasti.

Pazienti con insufficienza renale: non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Pazienti con insufficienza epatica: l'intervallo di somministrazione deve essere raddoppiato nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Pazienti anziani: non sono disponibili dati clinici sull'uso in pazienti anziani.

Tricomoniasi: Le compresse da 500 mg vengono utilizzate secondo schemi terapeutici in dose singola o su cinque giorni.

Poiché l'assunzione di ornidazolo può causare reazioni come arrossamento, intorpidimento, sensazione di calore, nausea e vomito, nonché possibili ipotensione e acufeni, l'assunzione di alcol deve essere evitata almeno per 3 giorni dopo l'assunzione del medicinale.

Tabella 1

Per prevenire possibili reinfezioni, il partner sessuale deve seguire lo stesso ciclo di trattamento.

Dose giornaliera singola per bambini: 25 mg/kg.

Amebiasi

Possibili schemi di trattamento:

• Ciclo di trattamento di 3 giorni per pazienti con dissenteria amebica;
• Ciclo di trattamento da 5 a 10 giorni per tutte le forme di amebiasi.

Tabella 2

Schemi posologici raccomandati del medicinale

Giardiasi

Tabella 3

Schema di dosaggio raccomandato del farmaco

Neonati e bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini secondo le raccomandazioni posologiche indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi gli effetti indesiderati riportati nella sezione «Effetti indesiderati», ma in forma più accentuata. Il trattamento è sintomatico; non esiste un antidoto specifico. In caso di convulsioni si raccomanda la somministrazione endovenosa di diazepam.

Effetti indesiderati.

Apparato emolinfopoietico: manifestazioni di effetto sul midollo osseo, leucopenia, neutropenia.

Sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, capogiri, tremore, rigidità, disturbi della coordinazione, atassia, convulsioni, affaticamento, disorientamento spaziale, perdita temporanea di coscienza, confusione mentale, eccitazione e neuropatia periferica.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea; brividi; debolezza generale; dispnea.

Apparato gastrointestinale: alterazioni del gusto, gusto metallico in bocca, lingua patinata, nausea, vomito, diarrea, dolore nell'area epigastrica, secchezza della bocca, perdita di appetito.

Sistema epatobiliare: non noto – ittero, alterazioni degli indici biochimici di funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici; epatotossicità.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi shock anafilattico e angioedema.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, iperemia cutanea, prurito.

Infezioni e infestazioni: peggioramento della candidosi.

Altri: scurimento del colore delle urine, disturbi cardiovascolari, incluso abbassamento della pressione arteriosa.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di condurre un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, in luogo protetto dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

n. 10 (10x1): 10 compresse in blister; 1 blister in confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Deva Holding A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi Karaagak Mah. Ataturk Cad. n. 32 Kapakli / Tekirdag / Turchia.

Richiedente.

Deva Holding A.S.

Indirizzo del richiedente e sede operativa.

Halkali Merkez Mah. Basin Ekspres Cad. n. 1, 34303 Kucukcekmedje, Kucukcekmedje, Istanbul, Turchia.