ORNIVAG 500

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento ORNIVAG 500 (ORNIVAG 500)

Composición:

principio activo: ornidazol;

1 tableta recubierta con película contiene 500 mg de ornidazol;

sustancias auxiliares:

núcleo de la tableta: hipromelosa (HPMC E-15), almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;

recubrimiento de película: hipromelosa (HPMC E-15), macrogol 4000, talco, Opaspray blanco M-1-7120 (agua purificada, dióxido de titanio (E 171), alcohol metílico industrial 74 OP, hipromelosa 5 cp, benzoato de sodio (E 211)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Características físicas y químicas principales: tabletas blancas o blancas ligeramente amarillentas, redondas, biconvexas, recubiertas con película, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoos. Derivados del nitroimidazol. Ornidazol.

Código ATC P01A B03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Ornidazol – un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) y también frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

En cuanto al mecanismo de acción, el ornidazol es un fármaco tropo para el ADN con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de proteínas del grupo ferredoxina con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro por acción de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación y alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los metabolitos del fármaco poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular.

Farmacocinética.

Absorción.

Después de la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. En promedio, la absorción alcanza el 90 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza dentro de las 3 horas.

Distribución.

La unión del ornidazol a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 13 %. La sustancia activa penetra en el líquido cefalorraquídeo, otros líquidos corporales y tejidos.

La concentración de ornidazol en plasma sanguíneo se encuentra en el rango de 6-36 mg/l, es decir, en niveles considerados óptimos para las diferentes indicaciones del fármaco. Tras la administración repetida de dosis de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación es de 1,5-2,5.

Metabolismo.

El ornidazol se metaboliza en el hígado, formando principalmente metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación.

El periodo de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la dosis se elimina durante los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis ingerida se excreta por vía renal sin cambios.

Características farmacocinéticas en determinadas alteraciones funcionales de órganos y sistemas.

Alteración de la función hepática.

El periodo de semieliminación de la sustancia activa aumenta hasta 22 horas en pacientes con cirrosis hepática, y el aclaramiento disminuye (35 frente a 51 ml/minuto) en comparación con individuos sanos.

Alteración de la función renal.

La farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteraciones de la función renal, por lo que no es necesario ajustar la dosis del fármaco.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes del inicio de la hemodiálisis se debe administrar una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g por día, o una dosis adicional de 250 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 1 g por día.

Niños (incluidos recién nacidos).

La farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

1. Tricomoniasis.

Infecciones urogenitales en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis.

2. Amibiasis.

Todas las infecciones causadas por Entamoeba histolytica (incluyendo la disentería amebiana), así como también los casos de localización extraintestinal de amibiasis, particularmente el absceso amibiano del hígado.

3. Lambliasis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o a otros derivados del nitroimidazol. Pacientes con afección del sistema nervioso central (epilepsia, lesión cerebral, esclerosis múltiple).

Alteraciones patológicas de la sangre u otras anomalías hematológicas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

A diferencia de otros derivados del nitroimidazol, la ornidazol no inhibe la aldehído deshidrogenasa, por lo tanto, no existe riesgo de intolerancia al alcohol. Sin embargo, la ornidazol potencia la acción de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, lo que requiere una adecuada corrección de su dosificación.

La ornidazol prolonga la duración del efecto miorrelajante del bromuro de vecuronio.

La administración concomitante de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de semivida de eliminación de la ornidazol en el suero, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina) lo aumentan.

En pacientes que reciben litio y derivados del imidazol, se debe controlar la concentración de litio, así como los niveles de creatinina y electrolitos en el plasma sanguíneo.

Características de uso.

Al utilizar dosis altas del medicamento y en caso de tratamiento por más de 10 días, se recomienda realizar monitoreo clínico y de laboratorio.

En personas con antecedentes de alteraciones sanguíneas, se recomienda controlar los leucocitos, especialmente durante cursos repetidos de tratamiento.

Pueden observarse empeoramientos de trastornos del sistema nervioso central o periférico durante el tratamiento con el medicamento. En caso de neuropatía periférica, alteraciones en la coordinación motora (ataxia), mareo o alteración de la conciencia, debe suspenderse el tratamiento.

Puede presentarse una exacerbación de la candidiasis, que requerirá tratamiento específico.

En caso de realizarse hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semivida del medicamento y administrar dosis adicionales antes o después de la hemodiálisis.

En pacientes que toman litio y derivados de la amidazol, debe controlarse la concentración de litio, así como los niveles de creatinina y electrolitos en plasma sanguíneo.

El efecto de otros medicamentos puede aumentar o disminuir durante el tratamiento con este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

A pesar de que los estudios no han revelado signos de teratogenicidad ni efectos feto-tóxicos de este medicamento, durante el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia solo debe administrarse en casos de indicaciones absolutas. La administración durante el segundo y tercer trimestre solo es posible cuando el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto/hijo.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante el uso del medicamento pueden presentarse efectos como somnolencia, rigidez, mareo, temblor, convulsiones, alteraciones de la coordinación o pérdida temporal de la conciencia. Esta posibilidad debe tenerse en cuenta en pacientes que conduzcan vehículos de motor o trabajen con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se deben tomar por vía oral después de las comidas, acompañadas con una pequeña cantidad de agua.

Las siguientes son las pautas de dosificación recomendadas:

Tratamiento de la triquomoniasis

a) Tratamiento de 1 día:

• Adultos y niños con peso corporal superior a 35 kg: 3 tabletas en una sola toma por la noche;
• Dosis diaria para niños con peso corporal superior a 20 kg: 25 mg de ornidazol por kg de peso corporal, administrados en una sola toma.

b) Tratamiento de 5 días:

• Adultos y niños con peso corporal superior a 35 kg: 2 tabletas (1 tableta por la mañana y 1 por la noche).

Para evitar la posibilidad de reinfección, la pareja sexual debe seguir el mismo tratamiento.

No se recomienda para niños con peso corporal inferior a 35 kg.

Tratamiento de la amebiasis

Pautas posibles de tratamiento:

a) Tratamiento de 3 días en pacientes con disentería amebiana;
b) Tratamiento de 5 a 10 días en todas las formas de amebiasis.

Pauta de dosificación recomendada del medicamento

Tabla 1

Tratamiento de la giardiasis

En adultos y niños con peso corporal superior a 35 kg, administrar 3 comprimidos una sola vez por la noche; en niños con peso corporal inferior a 35 kg, administrar una dosis única de 40 mg/kg de peso corporal al día. La duración del tratamiento es de 1-2 días.

Niños.

El medicamento debe administrarse a los niños según las recomendaciones sobre dosificación indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

En caso de sobredosis, los síntomas empeoran y se describen detalladamente en la sección «Reacciones adversas».

El tratamiento es sintomático; no se conoce un antídoto específico.

Para eliminar el ornidazol del organismo, se recomienda el lavado gástrico o la hemodiálisis.

En caso de aparición de convulsiones, se recomienda la administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos durante la utilización del medicamento son dependientes de la dosis.

Del sistema sanguíneo y linfático

Poco frecuentes: manifestaciones de afectación en la formación de la médula ósea, neutropenia, leucopenia.

Del sistema inmunitario

Poco frecuentes: manifestaciones de reacciones cutáneas y reacciones de hipersensibilidad.

Del sistema nervioso

Raras veces: temblores, rigidez, alteraciones de la coordinación, estupor, convulsiones, pérdida temporal o confusión de la conciencia, signos de neuropatía periférica sensorial o mixta, vértigo, somnolencia, cefalea, ataxia, fatiga aumentada, desorientación espacial, excitación.

Del tracto gastrointestinal

Náuseas, vómitos, diarrea, sabor metálico en la boca, alteraciones del gusto, lengua saburral, dolor en la región epigástrica, sequedad bucal, pérdida de apetito.

Alteraciones generales: aumento de la temperatura corporal, escalofríos, debilidad general, disnea.

Del sistema hepatobiliar: hepatotoxicidad, desconocido: ictericia, alteraciones del indicador bioquímico de la función hepática, aumento del nivel de enzimas hepáticas.

Infecciones e invasiones: empeoramiento de candidiasis.

Otros: oscurecimiento del color de la orina, trastornos cardiovasculares, incluyendo disminución de la presión arterial.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños a una temperatura no superior a 30 °C.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1, 2 ó 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. /
ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Estambul, Turquía /
Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turkey.

Solicitante.

Delta Medical Promotions AG /
Delta Medical Promotions AG.

Domicilio del solicitante.

Ottenbachgasse 26, Zúrich CH – 8001, Suiza /
26 Oetenbachgasse, Zurich CH – 8001, Switzerland.